瑞舒伐他汀钙快速释放制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及瑞舒伐他汀钙快速释放制剂的制备方法，步骤为：S1，先将舒伐他汀钙与微晶纤维素101，再与交联羧甲纤维素钠、磷酸氢钙混合，形成混合物，再将含有10%的低取代羟丙纤维素水溶液作为粘合剂倒入步骤S1中的混合物中，形成软材；S2，将软材用30目筛的制粒，保持50~55℃干燥，水分控制在3%~4%；S3，将步骤S2中的干燥颗粒与硬脂酸镁混合均匀后压片制成片芯；S4，将包衣粉和水配制成10%~13%的包衣液，对步骤S3中的片芯进行包衣。还公开了瑞舒伐他汀钙快速释放制剂。本发明专利技术达到的有益效果是：提高胃中溶出速度及生物利用度。

Rapid release preparation of rosuvastatin calcium and its preparation method

The present invention relates to the preparation method of rosuvastatin calcium rapid release preparation. The steps are as follows: S1, firstly, the rosuvastatin calcium is mixed with microcrystalline cellulose 101, then with cross-linked sodium carboxymethylcellulose and calcium hydrogen phosphate to form a mixture, and then the water solution containing 10% low-substituted hydroxypropyl cellulose is poured into the mixture as an adhesive to form a soft material; S2, the soft material is screened with 30 meshes. In granulation, the water content is controlled to 3%~4% at 50~55 C; in S3, the drying granules in No. 2 and magnesium stearate are mixed evenly and pressed into core; in S4, the coating powder and water are mixed into 10%~13% coating solution, and the core is coated. A rapid release preparation of rosuvastatin calcium was also disclosed. The beneficial effect of the invention is to improve the dissolution rate and the bioavailability in the stomach.

【技术实现步骤摘要】
瑞舒伐他汀钙快速释放制剂及其制备方法
本专利技术涉及生物医学领域，特别是瑞舒伐他汀钙快速释放制剂及其制备方法。
技术介绍
瑞舒伐他汀钙是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，适用于原发性高胆固醇血症(Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合性脂血障碍(Ⅱb型)患者在节食或锻炼疗法不理想时的辅助治疗。但是瑞舒伐他汀钙为难溶性药物，传统的释放剂制备时是将硬脂酸镁和活性成分(瑞舒伐他汀钙)进行混合，虽然硬脂酸镁在胃酸的作用下也会分解，但是其分解速度影响溶出速度。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的缺点，提供提高服口感、提高胃中溶出速度的瑞舒伐他汀钙快速释放制剂及其制备方法。本专利技术的目的通过以下技术方案来实现：瑞舒伐他汀钙快速释放制剂，按重量份算，包括：所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品；所述的轻质碳酸钙，选用D90为10～30μm；所述的舒伐他汀钙，选用D90为35～55μm。瑞舒伐他汀钙快速释放制剂的制备方法，步骤为：S1，初步混合，先将舒伐他汀钙与微晶纤维素101，再与交联羧甲纤维素钠、磷酸氢钙混合，形成混合物，再将含有10％的低取代羟丙纤维素水溶液作为粘合剂倒入步骤S1中的混合物中，制成软材；S2，将软材制作成30目筛的制粒，保持在50～55℃干燥，干燥颗粒水分控制在3％～4％；S3，将步骤S2中的干燥颗粒与硬脂酸镁混合均匀压片；S4，将包衣粉和水配制成10％～13％的包衣液，利用该包衣液对步骤S3压成的片进行包衣。所述的包衣粉选用卡乐康Y-1-7000包衣粉。本专利技术具有以下优点：本方案中：微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品、选用轻质碳酸钙且要求D90为10～30μm、舒伐他汀钙要求选用D90为35～55μm；能有效提高胃中溶出速度及生物利用度。具体实施方式下面对本专利技术做进一步的描述，但本专利技术的保护范围不局限于以下所述。瑞舒伐他汀钙快速释放制剂的制备方法，步骤为：步骤为：S1，初步混合，先将舒伐他汀钙与微晶纤维素101，再与交联羧甲纤维素钠、磷酸氢钙混合，形成混合物，再将含有10％的低取代羟丙纤维素水溶液作为粘合剂倒入步骤S1中的混合物中，形成软材；S2，将软材制作成30目筛的制粒，保持在50～55℃干燥，干燥颗粒水分控制在3％～4％；S3，将硬脂酸镁加入S2干燥颗粒中，混合均匀后戊制成片；S4，将包衣粉和水配制成10％～13％的包衣液，利用该包衣液对步骤S3片芯进行包衣。本方案中，所述的包衣粉选用卡乐康Y-1-7000包衣粉。【实施例一】瑞舒伐他汀钙快速释放制剂法按重量份算，包括：进一步地，所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品。本实施例中，轻质碳酸钙，选用D90为10μm；舒伐他汀钙，选用D90为35μm。【实施例二】瑞舒伐他汀钙快速释放制剂按重量份算，包括：进一步地，所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品。本实施例中，轻质碳酸钙，选用D90为20μm；舒伐他汀钙，选用D90为45μm。【实施例三】瑞舒伐他汀钙快速释放制剂按重量份算，包括：进一步地，所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品；本实施例中，轻质碳酸钙，选用D90为30μm；舒伐他汀钙，选用D90为55μm。将实施例一、实施例二和实施例三中的试验释放制剂，与原研阿斯利康制药有限公司分装(国药准字J20120006，批号：X159178)的对比释放剂，进行溶出实验对比。分别选取5min、10min、20min、30min、45min、60min七个时间点进行测量，测量计算平均溶出度如表一所示。从表一中可以看出：实施例一、实施例二和实施例三三个试验释放制剂，在5min～45min的溶解初期，其溶解速度明显比对比释放剂溶解块；从45min开始，溶出度逐步被赶上，到60min，基本完全溶出后，两者的溶出度基本接近。说明被释放剂的释放速度是优于原研阿斯利康制药有限公司分装(国药准字J20120006，批号：X159178)的对比释放剂的，且后期溶出度也基本接近，本方案不仅合格且比释放速度快。表一时间点实施例1实施例2实施例3原研阿斯利康5min64.3％67.5％63.8％60.3％10min86.2％87.2％85.9％81.7％20min90.1％91.1％89.6％87.2％30min92.2％93.5％91.7％88.8％45min94.0％95.6％94.7％94.4％60min96.9％98.1％96.6％97.7％本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.瑞舒伐他汀钙快速释放制剂，其特征在于：按重量份算，包括：舒伐他汀钙         5~20重量份，        交联羧甲纤维素钠       3~9重量份，磷酸氢钙           40~60重量份，       轻质碳酸钙             20~30重量份，微晶纤维素101      40~60重量份，       低取代羟丙纤维素       6~10重量份，硬脂酸镁           1~2重量份，         包衣粉                 1~3重量份；所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品；所述的轻质碳酸钙，选用D90为10~30μm；所述的舒伐他汀钙，选用D90为35~55μm。

【技术特征摘要】
1.瑞舒伐他汀钙快速释放制剂，其特征在于：按重量份算，包括：舒伐他汀钙5~20重量份，交联羧甲纤维素钠3~9重量份，磷酸氢钙40~60重量份，轻质碳酸钙20~30重量份，微晶纤维素10140~60重量份，低取代羟丙纤维素6~10重量份，硬脂酸镁1~2重量份，包衣粉1~3重量份；所述的微晶纤维素101选用喷雾干燥的形成品；所述的轻质碳酸钙，选用D90为10~30μm；所述的舒伐他汀钙，选用D90为35~55μm。2.瑞舒伐他汀钙快速释放制剂的制备方法，其特征在于：步骤为：S1，初步混合，先将舒伐他汀钙...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖仕远，肖波，曾丹，刘辉，李雪梅，
申请(专利权)人：成都恒瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51