Olanzapine, also known as olanzapine and olanzapine, is a common antipsychotic. It is necessary to limit the content of related substances in olanzapine when declaring the medicinal materials of olanzapine plain. The present application is intended to provide a refining method for olanzapine so that the content of impurity 2 methyl 10H thiophene [2,3 B] benzo [1,5] diazepines 4 [5H] one in the final product is below the limit requirement, and the method is suitable for the industrialized production of olanzapine of pharmaceutical grade.
【技术实现步骤摘要】
奥氮平的精制方法
本申请属于药物化学领域。
技术介绍
奥氮平又称奥兰扎平、奥兰氮平,是一种常见的抗精神病药,临床上用于控制精神分裂症、双极性躁狂症和痴呆症患者的激越症状,能显著改善精神分裂症的阴性(例如:情感淡漠、情感和社会退缩、言语贫乏)、阳性症状(例如:妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑),亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。其口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响,通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。动物试验表明,奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力,体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。动物行为研究表明,奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。
技术实现思路
根据研究发现,现存的大多数的奥氮平纯化工艺可使终产品达到工业级别,即使能达到药用级别,但有关物质的含量往往也接近国家规定药用限度,有超过的可能性,为了保证广大患者用药的安全性,本申请对奥氮平的纯化晶型了研究,本研究适用于市面上可购得的非药用级别的奥氮平的进一步提纯,本申请的方法使有关物质低于限度要求,为用药安全性提供了保障。本申请的目的是提供一种高纯度,高收率,反应步骤简洁,对环境友好,适用于工业化的奥氮平精制方法。为达到以上目的,本申请的奥氮平的精制工艺为:将奥氮平粗品溶于热的有机溶剂,加入活性炭脱色,降温,析晶,过滤,干燥,得到高纯度奥氮平,其中杂质2-甲基-10H-噻吩-[2,3-B]苯并[1,5]二氮杂卓-4[5H]-酮含量不高0.05%,产品纯 ...
【技术保护点】
1.奥氮平的精制方法,其特征在于:奥氮平粗品溶解于有机溶剂中,脱色,热抽,滤液冷却析晶一段时间,抽滤,有机溶剂淋洗滤饼,干燥,所得产品中杂质2‑甲基‑10H‑噻吩‑[2,3‑B]苯并[1,5]二氮杂卓‑4[5H]‑酮的含量不高于0.05%,产品纯度不低于99.90%。
【技术特征摘要】
1.奥氮平的精制方法,其特征在于:奥氮平粗品溶解于有机溶剂中,脱色,热抽,滤液冷却析晶一段时间,抽滤,有机溶剂淋洗滤饼,干燥,所得产品中杂质2-甲基-10H-噻吩-[2,3-B]苯并[1,5]二氮杂卓-4[5H]-酮的含量不高于0.05%,产品纯度不低于99.90%。2.根据权利要求1所述精制方法,重结晶溶剂可选甲醇、乙醇、乙腈、乙酸乙酯,用量为粗品的7-8倍。3.根据权利要求2所述精制方法,重结晶溶剂为乙腈。4.根据权利要求1所述精制方法,...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵云萍,
申请(专利权)人:万全万特制药江苏有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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