The invention provides the application of emodin methyl ether in the preparation of targeting G tetrad anticancer drugs, which belongs to the technical field of anticancer drugs. The application of emodin methyl ether in the preparation of targeted G tetrad anticancer drugs. The promoter region of proto-oncogene may form G_quadruplex structure, which is easy to form when the transcription process is unchained. The emodin methyl ether as a small molecule ligand has strong G_quadruplex structure interaction characteristics, and enhances the stability of G_quadruplex structure, so as to achieve the inhibition of proto-oncogene overexpression and exert the anti-cancer drug effect. Compared with quercetin and kaempferol, which are known to bind and stabilize the structure of G4, emodin methyl ether has a more significant effect than quercetin and kaempferol. Especially, emodin methyl ether has a unique role in reducing the activity of nuclease in the formation of G-tetrad, which indicates that emodin methyl ether has a strong ability to interact with the structure of G-tetrad.
【技术实现步骤摘要】
大黄素甲醚在制备靶向G-四联体抗癌药物中的应用
本专利技术属于抗癌药物
，具体涉及大黄素甲醚在制备靶向G-四联体抗癌药物中的应用。
技术介绍
富含鸟嘌呤的脱氧核酸序列(DNA)或核酸序列(RNA)能在体内外形成非经典的核酸二级结构，称为G-四联体(G4)。G-四联体结构在生理条件下具有高度的热力学稳定性。虽然在体内G4结构可以被特定的解旋酶松开，但当DNA复制压力增大时，G4结构往往是基因组发生不稳定的一个常见因素。许多原癌基因的启动子区域含有可能形成该结构的基序，称为pG4motif(pG4在基因组的分布并不均匀)。通常认为，在转录过程中该富G序列的解链可能导致G4结构的形成，而这将抑制原癌基因的转录和过表达。因此能够特异稳定G4结构(包括癌基因及端粒G4)的小分子配体，在抗癌药物的筛选中受到了研究者的关注。目前已报道的能稳定G4的配体已经不少，但普遍存在毒性过大的问题。例如应用于临床研究的四联体靶向药物CX-3543，虽然CX-3543是作为化疗药物用于晚期实体瘤或淋巴瘤病人的治疗，最终仍因为生物相容性的原因没有通过II期临床实验。因此，四联体靶向药物的...
【技术保护点】
1.一种具体如式(1)所示的大黄素甲醚在制备靶向G‑四联体抗癌药物中的应用；
【技术特征摘要】
1.一种具体如式(1)所示的大黄素甲醚在制备靶向G-四联体抗癌药物中的应用；2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述G-四联体包括原癌基因形成的分子内平行型G-四联体结构。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述原癌基因包括c-myc、bcl-2、VEGF、Ret、c-kit1和Hif1a中的一种或多种。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，原癌基因c-myc的启动子的核苷酸序列如序列表中SEQIDNo.1所示。5.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，原癌基因bcl-2的启动子的核苷酸序列如序列表中SEQIDNo.2所示。6.根...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨茜璐，朱一超，杨菁，
申请(专利权)人：南京医科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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