一种硝苯地平片及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物领域，尤其涉及一种硝苯地平片及其制备方法，硝苯地平片的制备方法包括如下步骤：原料微粉化，对硝苯地平原料进行超微粉碎，微粉化后硝苯地平粒径不大于15μm；配料准备，按批投料量称取填充剂、崩解剂、硝苯地平、表面活性剂以及着色剂；湿法制粒，配置粘合剂溶液，将准备的配料与粘合剂溶液混合后干燥，然后经筛网整粒后获得颗粒；总混，称取润滑剂，将颗粒与润滑剂混合；压片，采用冲头进行压片；通过对硝苯地平原料进行微粉化，控制硝苯地平的粒径不大于15μm，同时在制备过程中加入崩解剂、表面活性剂以及着色剂等配料，使得最后获得的硝苯地平片具有更好的溶出度，有效改善其溶出效果。

A nifedipine tablet and its preparation method

The invention belongs to the field of medicine, in particular to a nifedipine tablet and its preparation method. The preparation method of nifedipine tablet includes the following steps: raw material micronization, ultrafine grinding of nifedipine raw material, the particle size of nifedipine after micronization is less than 15 micron; ingredient preparation, weighing filler, disintegrator, nifedipine, surfactant and colorant according to batch dosage. Wet granulation, collocation of binder solution, mixing prepared ingredients with binder solution and drying, then sieving the whole grain to obtain particles; total mixing, weighing lubricant, mixing particles with lubricant; pressing tablets, using punch to press tablets; through micro-powdering of nifedipine raw materials, controlling the size of nifedipine is not more than 15 micrometers, and adding in the preparation process. Disintegrator, surfactant and colorant make the final nifedipine tablets have better dissolution and improve the dissolution effect effectively.

【技术实现步骤摘要】
一种硝苯地平片及其制备方法
本专利技术属于药物领域，具体涉及一种硝苯地平片及其制备方法。
技术介绍
硝苯地平于1969年被发现，并于1981年被批准在美国使用。它可以作为一种通用药物，存在于世界卫生组织的基本药物标准清单上，是基本卫生系统所需的最重要的药物之一。硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，是钙拮抗剂中的一种，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。硝苯地平可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；电生理研究也未发现本品有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用，因而适用于各种类型的高血压及心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。然而，现有的硝苯地平溶出度较低，溶出效果不理想。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的上述不足，提供一种硝苯地平，旨在解决现有硝苯地平溶出度较低、溶出效果不理想等问题。为实现上述专利技术目的，本专利技术采用的技术方案如下：本专利技术一方面提供一种硝苯地平片，以所述硝苯地平片的总质量为100％计，所述硝苯地平片包括如下质量百分含量的成分：本专利技术提供的硝苯地平片，通过在制备过程中加入填充剂、崩解剂、表面活性剂以及着色剂等配料，使得最后获得的硝苯地平片具有更好的溶出度，平均溶出度超过80％，有效改善其溶出效果。本专利技术另一方面提供一种硝苯地平片的制备方法，包括如下步骤：原料微粉化，对硝苯地平原料进行超微粉碎，微粉化后硝苯地平粒径不大于15μm；配料准备，按批投料量称取填充剂、崩解剂、硝苯地平、表面活性剂以及着色剂；湿法制粒，配置粘合剂溶液，将准备的所述配料与所述粘合剂溶液混合后干燥，然后经筛网整粒后获得颗粒；总混，称取润滑剂，将所述颗粒与所述润滑剂混合；压片，采用冲头进行压片。本专利技术提供的硝苯地平片的制备方法中，通过对硝苯地平原料进行微粉化，控制硝苯地平的粒径不大于15μm，同时在制备过程中加入崩解剂、表面活性剂以及着色剂等配料，使得最后获得的硝苯地平片具有更好的溶出度，有效改善其溶出效果。具体实施方式为了使本专利技术要解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。一方面，本专利技术实施例提供了一种硝苯地平片，以硝苯地平片的总质量为100％计，硝苯地平片包括如下质量百分含量的成分：其中，填充剂可用于填充片剂的重量或体积，从而便于进行压片。本专利技术实施例提供的硝苯地平片，通过在制备过程中加入填充剂、崩解剂、表面活性剂以及着色剂等配料，使得最后获得的硝苯地平片具有更好的溶出度，有效改善其溶出效果。进一步地，硝苯地平片包括如下质量百分含量的成分：该含量下的硝苯地平片具有更好的溶出效果。在一个实施例中，硝苯地平片包括如下质量百分含量的成分：对该含量下的硝苯地平片剂进行溶出度试验。溶出度试验条件如下：取900ml水作为溶出介质，桨法50转，30分钟时取样滤过，取续滤液测定，6片溶出度平均值为89.4％。在一个实施例中，硝苯地平片包括如下质量百分含量的成分：对该含量下的硝苯地平片剂进行溶出度试验。溶出度试验条件如下：取900ml水作为溶出介质，桨法50转，30分钟时取样滤过，取续滤液测定，6片溶出度平均值为85.1％。进一步地，填充剂包括一水乳糖、玉米淀粉以及微晶纤维素的一种或一种以上，即填充剂可以包括一水乳糖、玉米淀粉以及微晶纤维素中的一种、两种或三种。进一步地，崩解剂包括交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羧丙基纤维素以及交联羧甲基纤维素钠中的一种或一种以上，优选地，崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠，在进行配料准备时，其按照预设重量比进行称取。表面活性剂包括阴离子型表面活性剂，优选为十二烷基硫酸钠。粘合剂为聚维酮，着色剂优选为日落黄。另一方面，本专利技术实施例还提供了一种硝苯地平片的制备方法，包括如下步骤：步骤S10：原料微粉化，对硝苯地平原料进行超微粉碎，微粉化后硝苯地平粒径不大于15μm；步骤S20：配料准备，按批投料量称取填充剂、崩解剂、硝苯地平、表面活性剂以及着色剂；步骤S30：湿法制粒，配置粘合剂溶液，将准备的所述配料与所述粘合剂溶液混合后干燥，然后经筛网整粒后获得颗粒；步骤S40：总混，称取润滑剂，将所述颗粒与所述润滑剂混合；步骤S50：压片，采用冲头进行压片。本实施例提供的硝苯地平片的制备方法中，通过对硝苯地平原料进行微粉化，控制硝苯地平的粒径不大于15μm，同时在制备过程中加入崩解剂、表面活性剂以及着色剂等配料，使得最后获得的硝苯地平片具有更好的溶出度，有效改善其溶出效果。进一步地，步骤S10中，使用气流粉碎机对硝苯地平原料进行超微粉碎，微粉化后硝苯地平粒径范围为5μm～15μm。当硝苯地平原料的粒径太小时，容易产生静电，在后续的制粒过程中容易在静电的作用下产生团块，从而影响最终获得的硝苯地平片剂的质量；而当硝苯地平原料的粒径太大时，则会极大影响硝苯地平片剂的溶出效果。本专利技术实施例中将硝苯地平的粒径控制在5μm～15μm范围内，既避免了因粒径太小容易产生静电的问题，也避免了因粒径太大而影响片剂的溶出效果，在保证硝苯地平片剂质量的同时，还可以具有良好的溶出度。进一步地，步骤S20中，填充剂包括一水乳糖、玉米淀粉以及微晶纤维素的一种或一种以上，优选地，填充剂包括一水乳糖、玉米淀粉以及微晶纤维素三种，微晶纤维素优选为微晶纤维素SH802，在进行配料准备时，其按照预设重量比进行称取。崩解剂包括交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羧丙基纤维素以及交联羧甲基纤维素钠中的一种或一种以上，优选地，崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠，在进行配料准备时，其按照预设重量比进行称取。表面活性剂包括阴离子型表面活性剂，优选为十二烷基硫酸钠。着色剂优选为日落黄。进一步地，步骤S30包括：步骤S301：配制粘合剂溶液，按量称取粘合剂，将粘合剂溶于纯化水中，粘合剂可为聚维酮，优选为聚维酮K30，聚维酮K30溶液的浓度优选为5％；步骤S302：预混合，将填充剂、崩解剂、硝苯地平、表面活性剂以及着色剂加入至湿法制粒机中进行混合；步骤S303：在湿法制粒机中加入粘合剂溶液进行混合，从而制备软性材料；步骤S304：干燥，采用流化床对上述步骤中制备的软性材料进行干燥；步骤S305：整粒，采用筛网进行整粒。进一步地，步骤S304中，干燥过程中控制水分含量在4％～6％之间。进一步地，步骤S305中，整粒步骤中，筛网为16目～20目筛网，可根据所需颗粒的粒径进行选择，例如可以为16目筛网、18目筛网、20目筛网，优选为16目筛网。进一步地，步骤S40中，润滑剂为硬脂酸镁；将步骤S30中制备的颗粒与硬脂酸镁混合置于三维混合机中进行混合，混合时间不少于5分钟。由于硬脂酸镁与片剂颗粒混合时间过长会导致溶出速度和破脆强度降低，因此需要控制硬脂酸镁与片剂颗粒的混合时间。该混合时间可为5～10分钟，优选为5分钟，从而既确保硬脂酸镁与片剂颗粒混合均匀，又保证了制得的硝苯地平片剂具有良好的溶出速度和破脆强度。进一步地，步骤S50中，所述冲头为7.5mm冲头，压片后片重差异不大于±3％，片硬度为50N～80N，有效确保了片重符合要求，同时片剂具有良好的强度。进一步地，步本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种硝苯地平片，其特征在于，以所述硝苯地平片的总质量为100％计，所述硝苯地平片包括如下质量百分含量的成分：

【技术特征摘要】
1.一种硝苯地平片，其特征在于，以所述硝苯地平片的总质量为100％计，所述硝苯地平片包括如下质量百分含量的成分：2.如权利要求1所述的硝苯地平片，其特征在于，所述硝苯地平片包括如下质量百分含量的成分：优选的，所述硝苯地平片包括如下质量百分含量的成分：3.如权利要求2所述的硝苯地平片，其特征在于，优选的所述硝苯地平片包括如下质量百分含量的成分：4.如权利要求1～3任一项所述的硝苯地平片，其特征在于，所述填充剂包括一水乳糖、玉米淀粉以及微晶纤维素的一种或一种以上；优选的，所述润滑剂为硬脂酸镁；和/或所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠以及低取代羧丙基纤维素中的一种或一种以上；和/或所述粘合剂为聚维酮；和/或所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠；和/或所述着色剂为日落黄。5.一种如权利要求1～4任一项所述的硝苯地平片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：原料微粉化，对硝苯地平原料进行超微粉碎，微粉化后硝苯地平粒径不大于15μm；配料准备，按批投料量称取填充剂、崩解剂、硝苯地平、表面活性剂以及着色剂；湿法制粒，配置粘合剂溶液，将准备的所述配料与所述粘合剂溶液混合后干燥，然后经筛网整粒后获得颗粒；总混，称取润滑剂，将所述颗粒与所述润滑剂混合；压片，采用冲头进行压片。6.如权利要求5所述的硝苯地平片的制备方法，其特征在于，所述原料微粉化步...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘海群，葛志敏，孙丽娜，霍志强，
申请(专利权)人：北京鑫开元医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11