岩陀提取物及其药物组合物的制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及岩陀提取物在制备抗疟疾产品中的应用，属于中药、天然药物制药领域。以本发明专利技术提取物为活性成份的抗疟疾的药物。本发明专利技术拓展了岩陀药材的适应症，提高了传统岩陀药材的药用价值。

【技术实现步骤摘要】
岩陀提取物及其药物组合物的制备方法和应用
：本专利技术属于中药、天然药物制药领域，具体地，涉及岩陀提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在抗疟疾剂中的应用。技术背景：岩陀（DaphnefeddeiLevl.）为瑞香科（Thymelaeaceae）瑞香属（Daphne）植物，常绿直立灌木，高0.6-2米；产四川、贵州、云南等省；生于海拔1800-2600米的疏林下或灌丛中。树皮纤维韧性强，可作造纸原料；鲜花可提取芳香油浸膏。岩陀全株或根入药，味辛、涩，性温，有小毒；具有祛风除湿、舒筋活络之功效；用于跌打损伤、风湿关节痛、胃痛等。目前仅有少量岩陀化学成分及其抗炎活性的研究报道（Chemical&PharmaceuticalBulletin,2011,59(11):1421-1424;ChemistryofNaturalCompounds,2011,47(5):816-817;HelveticaChimicaActa,2010,92(1):133-138;AsianJournalofChemistry,2010,22(10):8162-8166;JournalofAsianNaturalProductsResearch,2011,13(12):1074-1080;Chemical&PharmaceuticalBulletin,2010,40(21):653-6.）。至今，国内外未见岩陀提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在抗疟疾中应用的报道。
技术实现思路
：本专利技术旨在提供岩陀提取物的制备方法和以其为活性成份的药物组合物，以及它们在制备抗疟疾剂中的应用。本专利技术的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：岩陀提取物的制备方法，取岩陀植物的根或全株干燥，粉碎到30目，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在室温条件下浸提2-5次，每次12-72h，合并提取液，提取液浓缩得浸膏。或将岩陀植物的根或全株干燥，粉碎到30目，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在80-120oC条件下回流提取2-5次，每次2-8h，合并提取液，提取液浓缩得浸膏。浸泡或热回流时，可辅以超声或微波提取，每次用溶剂量为浸泡药渣重量的5-25倍。抗疟疾剂，含有岩陀提取物和常规辅剂。药物组合物，其中含有治疗有效量的岩陀提取物和药学上可接受的载体。岩陀提取物在制备抗疟疾剂中的应用。本专利技术用于抗疟疾的药物组合物，其中含有岩陀提取物和药学上可接受的载体。本专利技术药物组合物中所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体。本专利技术岩陀提取物可以组合物的形式通过口服、鼻吸入、直肠或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂如片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊等，制成液体制剂如油悬浮剂、糖浆、酏剂等；用于肠外给药时，可将其制成注射用的溶液等。优选的形式是片剂、胶囊和注射剂。本专利技术药物组合物的各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。例如使活性成份与一种或多种载体混合，然后将其制成所需的剂型。本专利技术的药物组合物优选含有重量比为0.1%-99.5%的活性成份，最优选含有重量比为0.5%-95%的活性成份。本专利技术岩陀提取物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化，其日剂量可以是0.1-100mg/kg体重，优选0.5-50mg/kg体重。可以一次或多次施用。本专利技术的岩陀提取物显示出较好的抗疟疾活性。本专利技术对岩陀提取物进行了抗疟疾活性筛选，岩陀提取物显示较好的抗疟活性。在抗疟活性应用中，岩陀提取物是以如下的量施用于基材或一种群上，所述量的范围0.01-30g，优选在0.03-10g，任选地与载体和/或媒体相结合。具体实施方式：下面用本专利技术的实施例来进一步说明本专利技术的实质性内容，可以使本专业人员更全面地理解本专利技术，但不以任何方式限制本专利技术。实施例1：本专利技术岩陀提取物的制备：将岩陀植物全株自然干燥，粉碎到30目，用5%乙醇在95oC条件下回流提3次，每次2h，提取液合并，减压浓缩提取液得浸膏。实施例2：本专利技术提取物的抗疟疾活性检测：采用国际通用的4天抑制实验法，每只小鼠腹腔接种1×107个疟原虫感染的红细胞，接种疟原虫3h后灌胃给药，之后每隔24h给药一次，连续给药4天（接种日为D0，次日为D1，依此类推），于第5天（D4）尾静脉取血，涂制薄血膜，甲醇固定，瑞氏-吉姆萨（Wright-Giemsa）混合染色法染色，10×100显微镜油镜下观察。若随机查看50个视野后均未发现疟原虫无性体，则判定为阴性，阳性薄血膜片则随机计数5个视野，且红细胞总数不少于1000个，然后按照如下公式计算疟原虫抑制率。疟原虫感染率(%)＝感染疟原虫的红细胞/红细胞总数×100%疟原虫抑制率(%)＝[(对照组平均感染率‒样品组平均感染率)/对照组平均感染率]×100%活性数据见表1。表1岩陀提取物的抗疟活性数据（n=4）本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.岩陀提取物的制备方法，其特征在于，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流提取岩陀植物的根或全株，得到提取液，将提取液浓缩、干燥得到岩陀提取物。

【技术特征摘要】
1.岩陀提取物的制备方法，其特征在于，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流提取岩陀植物的根或全株，得到提取液，将提取液浓缩、干燥得到岩陀提取物。2.权利要求1所述提取物的制备方法，其特征在于将岩陀植物的根或全株干燥，粉碎到30目，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在室温条件下提取，提取液浓缩得浸膏。3.权利要求1所述提取物的制备方法，其特征在于将岩陀植物的根...

【专利技术属性】
技术研发人员：姜北，肖朝江，陈浩，崔淑君，沈怡，王敏，董相，
申请(专利权)人：大理大学，
类型：发明
国别省市：云南,53