海兰地嗪制备方法技术

本发明专利技术涉及海兰地嗪的制备方法。本发明专利技术公开了一种由5‑溴汉防己甲素制备海兰地嗪的制备方法。本发明专利技术还公开了一种通过以汉防己甲素为原料，经过溴代、甲氧基化制备海兰地嗪的制备方法。本发明专利技术所公开的制备方法采用汉防己甲素为原料，反应收率高，中间体和产物易于纯化，可以用于海兰地嗪的工业制备。

Preparation method of hydantizine

The invention relates to a preparation method of hyrandrin. The invention discloses a preparation method for preparing hyrandrin from 5 bromotetrandrine. The invention also discloses a preparation method of hexandrizine by Bromination and methoxylation with tetrandrine as raw material. The preparation method disclosed by the invention uses tetrandrine as raw material, has high reaction yield, easy purification of intermediates and products, and can be used for industrial preparation of hexandrizine.

【技术实现步骤摘要】
海兰地嗪制备方法
本专利技术属于药物化学
，更具体地，本专利技术涉及一种海兰地嗪制备方法。
技术介绍
海兰地嗪(Hernandezine)，又名金丝马尾连碱甲，鹤氏唐松草碱。分子式为C39H44N2O7，分子量为652.79，是一种双苄基异喹啉生物碱。主要存在于毛莨科唐松草属植物中。药理研究表明，海兰地嗪具有多种生物活性。徐承熊等人从金丝马尾连提取的总生物碱及其主要成分碱甲(heritandezine)对P388白血病小鼠、腹水型S180及C26结肠癌小鼠有一定的治疗作用。在体外，海兰地嗪明显地抑制小鼠白血病L1210细密及人口腔癌KB细胞的生长，对小鼠正常造血细胞(CFU-GM)的抑制作用较弱。(药学学报PharmaceuticaSinica1990；25(5)：330～335)。马丽娟等人报道了海兰地嗪具有良好的抗血小板聚集作用(马丽绢，尹钟沫，刘干中；海兰地嗪对血小板聚集的影响及机理探讨。中国药理学与毒理学杂志，1991；5(1)：41)。郭景珍等人发现海兰地嗪具有和维拉帕米相似的钙离子通道阻滞作用。(中药临床与药理1995(5))。VincentKamWaiWong和L本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种海兰地嗪的制备方法，其特征在于，5‑溴汉防己甲素在催化剂的作用下经甲氧基取代反应制得海兰地嗪。

【技术特征摘要】
1.一种海兰地嗪的制备方法，其特征在于，5-溴汉防己甲素在催化剂的作用下经甲氧基取代反应制得海兰地嗪。2.根据权利要求1所述的海兰地嗪的制备方法，其特征在于，所述的5-溴汉防己甲素由汉防己甲素经过溴代反应制得。3.根据权利要求2所述的海兰地嗪的制备方法，其特征在于，所述汉防己甲素在酸性溶剂条件下进行溴代反应，溴代试剂为N-溴代丁二酰亚胺、1，3-二溴-5，5-二甲基海因、溴单质。4.根据权利要求3所述的海兰地嗪的制备方法，其特征在于，所述的酸性溶剂为甲酸、乙酸、三氟乙酸。5.根据权利要求1或2所述的海兰地嗪的制备方法，其特征在于，所述的甲氧基化反应是在N，N-二甲基甲酰胺和甲醇中，在催化剂作用下与甲醇钠或甲醇钾进行取代反应，制得海兰地嗪。6.根据权利要求5所述的海兰地嗪的制备方法，...

【专利技术属性】
技术研发人员：秦立玙，姚连琦，聂丽，
申请(专利权)人：禹捷生物科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31