【技术实现步骤摘要】
联苯多取代1,2,5,6-四氢吡啶化合物及其合成方法与应用
本专利技术属于有机化学合成
,具体涉及新型联苯多取代1,2,5,6-四氢吡啶化合物及其合成方法与应用。
技术介绍
许多具有药物活性的天然产物中都含有联苯类化合物,其在医药、化工、电力工业等领域被广泛应用。如α-联苯双酯可以促进肝细胞再生而被用于治疗肝炎,烷氧基联苯类化合物则可以用来作为抗艾滋病毒的药物中间体等。在电力工业领域,多氯联苯因其较好的阻燃性和隔热性,广泛的应用于各种导体材料中。四氢吡啶衍生物广泛应用于医疗领域。例如:抗过敏的药物2-甲基-9-苯基-2,3,4,9-四氢-1H-茚并[2,1-c]吡啶(苯茚胺);中国专利文件CN1285742A公开的用于治疗阿尔茨海默氏型老年性痴呆的活性组分的组合;1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP))能够诱发猴的帕金森症状,与人类的帕金森病症行为类似,引起了广泛关注,通过研究MPTP的神经毒性和其作用机制,有利于寻找MPTP中毒的防治药物,使帕金森综合征的治疗和防护开辟了新的道路。从结构上看:联苯类多取代1,2,5,6-四氢吡啶化合物既有 ...
【技术保护点】
1.一种联苯多取代1,2,5,6‑四氢吡啶化合物,其特征在于,该化合物具有式(III)所示结构:
【技术特征摘要】
1.一种联苯多取代1,2,5,6-四氢吡啶化合物,其特征在于,该化合物具有式(III)所示结构:式(III)中,R=-H、-CH3、-OCH3、-COOCH3或-CN。2.权利要求1所述的联苯多取代1,2,5,6-四氢吡啶化合物的制备方法,包括步骤如下:将化合物I、化合物II、催化剂和碱混合,加入混合溶剂,于无氧条件下升温至40~120℃,反应时间3-12h,提纯,即得目标化合物III;其中,X为卤素。3.根据权利要求2所述的制备方法,其他特征在于,提纯步骤如下:反应结束后经萃取,分液,有机相干燥浓缩、或者旋蒸掉反应溶剂,粗产品经过柱层析,得目标化合物III。4.根据权利要求2所述的制备方法,其他特征在于,化合物I与化合物II的摩尔比为1:2.5~8。5.根据权利要求2所述的制备方法,其他特征在于,所述的催化剂为Pd(OAc)2、PdCl2、PdCl2(dppf)、Pd(PPh3)4、Pd(PPh3)2Cl2、[PdCl2(dppf)]CH2Cl2中的任一种;优选的,催化剂用量为化合物I摩尔量的0.5%-5%。6.根据权利要求2...
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