一种9-取代小檗碱衍生物的制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种9‑取代小檗碱衍生物的制备方法及其应用，先将小檗红碱溶解于乙腈中，在室温、并在N2保护下，向小檗红碱溶液中加入1，5‑二溴戊烷；对反应混合物加热升温，反应混合物在80±5℃下反应5～7小时；反应结束后，真空下去除溶剂得到粗产品，粗产品用中性Al2O3层析柱纯化后得到目标化合物。本发明专利技术提供了9‑取代小檗碱衍生物的合成路线和方法，该衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌活性强，对表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、屎肠球菌也具有较好抗菌性能。

Preparation and Application of a 9-Substituted Berberine Derivative

The invention discloses a preparation method and application of 9 -substituted berberine derivatives, which first dissolves berberine in acetonitrile, adds 1,5 -dibromopentane to berberine solution at room temperature and under N2 protection, warms up the reaction mixture and reacts for 5-7 hours at 80 5. After the reaction, the crude product is obtained by removing solvent in vacuum. The product was purified by neutral Al2O3 column and the target compound was obtained. The invention provides a synthetic route and method of 9 -substituted berberine derivative, which has strong antimicrobial activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus and good antimicrobial activity against Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus and Enterococcus faecium.

【技术实现步骤摘要】
一种9-取代小檗碱衍生物的制备方法及其应用
本专利技术涉及一种小檗碱衍生物，具体涉及一种9-取代小檗碱衍生物的制备方法及其应用。
技术介绍
盐酸小檗碱为天然五环异喹啉生物碱（结构如下式），是小檗科、毛莨科、防己科、蓝堇科、罂粟科、芸香科和番荔枝科植物的主要成分。在中国、日本和其他亚洲国家，小檗碱是治疗腹泻的传统药物。小檗碱及其衍生物具有较广的药理活性，如抗菌、抗真菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗抑郁、抗高血压、利胆、保肝、止泻、抗糖尿病等作用，也可作为神经障碍和呼吸系统疾病的潜在治疗药物。小檗碱衍生物与药物或放射疗法联用，还可以增强其它药物和放射疗法的效果或减少其副作用，并且放射疗法和小檗碱的联用对不同的肿瘤细胞系发挥协同细胞毒作用。小檗碱及其衍生物具有如上所述的广泛的药理活性，研究人员尝试对C9位进行结构修饰合成氯化小檗碱的衍生物，从而改善药效。小檗碱衍生物的合成将促进治疗多种疾病制药工业市场的发展。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种9-取代小檗碱衍生物的制备方法及其应用。实现本专利技术目的的技术方案是一种9-取代小檗碱衍生物的制备方法，结构式如下，（Ⅰ）包括以下步骤：本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种9‑取代小檗碱衍生物的制备方法，结构式如下，

【技术特征摘要】
1.一种9-取代小檗碱衍生物的制备方法，结构式如下，（Ⅰ）其特征在于包括以下步骤：先将小檗红碱溶解于乙腈中，在室温、并在N2保护下，向小檗红碱溶液中加入1，5-二溴戊烷；对反应混合物加热升温，反应混合物在80±5℃下反应5～7小时；反应结束后，真空下去除溶剂得到粗产品，粗...

【专利技术属性】
技术研发人员：费萨尔·贾姆希德，
申请(专利权)人：常州方圆制药有限公司，内蒙古普因药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32