【技术实现步骤摘要】
脯氨酰羟化酶与组蛋白去乙酰化酶双重抑制剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种新的小分子脯氨酰羟化酶与组蛋白去乙酰化酶双重抑制剂，所述化合物的制备方法，所述化合物作为脯氨酰羟化酶与组蛋白去乙酰化酶双重抑制剂在制备辐射防护药物中的应用。
技术介绍
下面关于与本专利技术相关的背景介绍用于帮助对本专利技术的理解，但不应被认为是本专利技术的已有技术。所有引用的出版物都被全文参考。缺氧诱导因子(hypoxia-induciblefactor,HIF)是在缺氧时诱导产生的一类核转录因子，是由功能性的α亚基和结构性的β亚基组成的异源二聚体。HIF主要有3种亚型，分别是HIF-l、HIF-2及HIF-3，其中参与调节细胞适应性缺氧的主要是HIF-l和HIF-2。分子生物学研究已经证实HIF对多种应激环境条件下有显著的细胞保护作用，可以用于细胞创伤的修复。HIF-lα和HIF-2α的氧依赖降解结构域(ODD)的特定位点脯氨酸残基可被脯氨酰羟化酶(ProlylHodroxylaseDomainenzymes,PHDs)羟基化，随后通过类泛素途径迅速降解。脯氨酰羟化酶抑制剂能够抑制这个...
【技术保护点】
1.一种式Ⅰ结构化合物及其在药学上可用的盐：
【技术特征摘要】
1.一种式Ⅰ结构化合物及其在药学上可用的盐：其中：a)X1、X2、X3各自独立地选取C原子、N原子、S原子、O原子；b)R独立地选取C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、-CO(C1-C4烷基)、-CO(芳基)、-CO(杂芳基)、-CO(C3-C6环烷基)、-CO(C3-C6杂环烷基)、-SO2(C1-C4烷基)、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、芳基、C1-C10烷基-芳基、杂芳基和C1-C10烷基-杂芳基；c)n1为1、2。2.根据权利要求1所述的化合物及其在药学上可用的盐，其特征在于X1、X2、X3各自独立地选取C原子、N原子，且X1，X2、X3中至少有一个为氮原子。3.根据权利要求1所述的化合物及其在药学上可用的盐，其特征在于R独立地选取如下化学结构：4.根据权利要求1所述的化合物或其在药学上可用的盐，其特征在于n1为1。5.根据权利要求1所述的化合物或其在药学上可用的盐，选自6.权利要求1-5任一项所述化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)取化合物A，在乙醇中与乙氧甲叉基丙二酸二乙酯和有机碱反应，得化合物B；2)将步骤1)所得化合物B在极性非质子溶剂中与对甲氧基氯化苄、碳酸钾和碘化钾反应，得到化合物C；3)...
【专利技术属性】
技术研发人员：李祎亮，魏会强，高骏，毕常芬，宁洪鑫，于江，勾文峰，段玉清，
申请(专利权)人：中国医学科学院放射医学研究所，
类型：发明
国别省市：天津,12
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