【技术实现步骤摘要】
一种合成替来他明中间体化合物以及替来他明的合成方法
本专利技术属于药物合成领域,具体涉及一种合成替来他明的中间体化合物及其合成方法。
技术介绍
替来他明(Tiletamine),其化学名为2-噻吩基-2-乙胺基环己酮,化学结构式:作为一种杂芳环己哌啶类解离麻醉药物,在药理学机理上它与氯胺酮有很多的相似性,但其主要优点是麻醉效果较强。例如,同计量的替来他明麻醉效果是氯胺酮的二至三倍。并且药物替来他明具有简单的骨架结构和宝贵的药用价值,因此在临床上广泛使用。现有替来他明的合成一般是先制备(N-(苯甲酰氧基)-N-(三氟乙酰基)烯胺,通过经过[3,3]-σ重排在与机铝试剂作用、脱保护基得到β-(2-噻吩)-β-氨基醇。再依次经过还原胺化、琼斯试剂氧化,最终得到替来他明。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种新的合成替来他明的中间体化合物及其合成方法,以使替来他明的合成成本更低廉,操作更方便。为了解决上述技术问题,本专利技术提供了如下的技术方案:一种合成替来他明的中间体化合物,具有如下化学结构式:上述中间体化合物的合成方法,包括如下步骤:在碱的作用下,二(2-噻吩基)碘盐 ...
【技术保护点】
1.一种合成替来他明的中间体化合物,具有如下化学结构式:
【技术特征摘要】
1.一种合成替来他明的中间体化合物,具有如下化学结构式:2.权利要求1所述中间体化合物的合成方法,包括:在碱的作用下,二(2-噻吩基)碘盐与2-硝基环己酮反应,即得到所述的中间体化合物:3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述碱为叔丁醇钾、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、三乙胺、1,8-二氮杂环[5,4,0]十一烯-7或正丁基锂。4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述二(2-噻吩基)碘盐的制备过程包括:在氧化剂的作用下,噻吩与单质碘以及抗衡离子酸反应得到二(2-噻吩基)碘盐。5.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于...
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