【技术实现步骤摘要】
一锅法取代炔烃和肼或肼取代物反应制备多取代吡唑的方法
本专利技术属于药物中间体制备
,具体涉及一种一锅法取代炔烃和肼或肼取代物反应制备多取代吡唑的方法。
技术介绍
吡唑类化合物是医药和染料的中间体。在医药应用上,吡唑类化合物对许多的疾病具有疗效;在农药应用上,吡唑类化合物具有杀虫、杀菌和除草活性,并且表现出高效、低毒和结构多样性。吡唑类化合物是一种典型的五元氮杂环结构有机物,表现出许多特有的的生物活性。在药物研发中具有很重要的应用,酒石酸吡唑坦,吡唑百克敏等都含有吡唑结构。许多吡唑类的化合物用于临床治疗领域,如消炎,镇痛和抗癌等。当前合成吡唑环结构的主要方法有肼与1,3-二羰基化合物及其重氮化合物与其他化合物的反应和[3+2]环化反应。目前,利用取代炔烃和肼或肼取代物在可见光条件下制备取代吡唑类化合物的反应未见报导。
技术实现思路
本专利技术提供了一种利用取代炔烃和肼或肼取代物在可见光条件下制备取代吡唑类化合物的新方法。该方法是利用下述通式(1)和(2)的反应制备(3),以取代炔烃和肼或肼取代物为原料,以空气为氧化剂,在光敏剂和铜盐存在下和可见光照射下经氧化加成 ...
【技术保护点】
1.一锅法取代炔烃和肼或肼取代物反应制备多取代吡唑的方法,其特征在于,利用下述通式(1)和(2)的反应制备(3),以取代炔烃和肼或肼取代物为原料,以空气为氧化剂,在光敏剂和铜盐存在下和可见光照射下经氧化加成反应生成多取代吡唑:
【技术特征摘要】
1.一锅法取代炔烃和肼或肼取代物反应制备多取代吡唑的方法,其特征在于,利用下述通式(1)和(2)的反应制备(3),以取代炔烃和肼或肼取代物为原料,以空气为氧化剂,在光敏剂和铜盐存在下和可见光照射下经氧化加成反应生成多取代吡唑:其中,R1,R2均为氢原子、C1-6烷基、烷基取代或未取代的C6-12芳基或C3-12杂环基。2.根据权利要求1所述的一锅法取代炔烃和肼或肼取代物反应制备多取代吡唑的方法,其特征在于,所述取代炔烃、肼或肼取代物物质的量之比为1:4,取代炔烃和铜盐的物质的量之比为5:1。3.根据权利要求1所述的一锅法取代炔烃和肼或肼取代物反应制备多取代吡唑的方法,其特征在于,空气的使用方法是将反应容器敞口使反应体系暴露于正常大气压下,或者使用空气球或空气钢瓶。4.根据权利要求1所述的一锅法取...
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