局部麻醉剂组合物制造技术

提供一种局部麻醉剂组合物，其包含：苯佐卡因、其药学上可接受的盐、其酰胺和/或其酯；丁卡因和/或其药学上可接受的盐；乙醇；聚乙二醇；丙二醇；水；和苯甲醇。还提供了将上述局部麻醉剂组合物分配到所需部位的方法，例如通过从泵致动型定量喷雾装置以局部麻醉剂进行喷雾。所述局部麻醉剂组合物也可以用注射器和涂抹器尖端进行龈下给药。一种包含上述局部麻醉剂喷雾组合物的产品，所述产品包含在泵致动型定量喷雾装置中。

Composition of local anesthetics

Provided is a local anesthetic composition comprising: benzocaine, its pharmaceutically acceptable salt, its amide and/or esters; tetracaine and/or its pharmaceutically acceptable salt; ethanol; polyethylene glycol; propylene glycol; water; and benzyl alcohol. A method for dispensing the above local anesthetic composition to the desired part is also provided, for example, by spraying the local quantitative anesthetic agent from the pump actuating quantitative spray device. The local anesthetic composition can also be subgingival administered with a syringe and the tip of a smear. A product comprising the above local anesthetic spray composition is contained in a pump actuated quantitative spray device.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部麻醉剂组合物描述
本公开涉及一种局部麻醉剂组合物，其包含：苯佐卡因和/或其衍生物，和丁卡因和/或其衍生物；以及特定的稀释剂组合。根据本公开的局部麻醉剂组合物可以例如使用定量泵装置进行喷雾，并且不含推进剂。
技术介绍
存在多种含有药物产品(计量的和非计量的)的气溶胶制剂。但是，大多数这些产品，无论是单独使用还是组合使用，都含有氯氟烃推进剂(CFCs)。随着蒙特利尔协议的到来，世界上许多国家同意减少“温室效应气体”的使用。CFCs是造成此问题的主要原因。为了排除氯氟烃推进剂并仍然提供可接受的局部麻醉剂喷雾组合物而重新配制局部麻醉剂喷雾组合物已经面临许多挑战性问题，尤其是含有苯佐卡因和丁卡因的组合物。沿着这些线路，需要将活性苯佐卡因和丁卡因组分溶解在组合物中并在延长的时间段和温度变化中表现出稳定性。当组合物通过喷雾给药时，该组合物的粘度必须足够低以进行喷雾。这些性质彼此竞争(即彼此矛盾)使得难以找到供选择的组合物。该问题在组合物不含推进剂且高挥发性组分如乙醇和异丙醇的量最小化时进一步恶化。一些现有制剂的另一个问题是在包装过程中产品降解。
技术实现思路
本公开涉及一种局部麻醉剂组合物，其包含本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种局部麻醉剂组合物，其包含：A.苯佐卡因、其药学上可接受的盐、其酰胺和/或其酯，量为约10wt％至约20wt％；B.丁卡因和/或其药学上可接受的盐，量为约1wt％至约5wt％；C.乙醇，量为约5wt％至约20wt％；D.聚乙二醇和/或聚丙二醇，量为约20wt％至约35wt％；E.丙二醇，量为约10wt％至约30wt％；F.水，量为约5wt％至约30wt％；和G.苯甲醇，量为约1wt％至约10wt％；并且A至G的量基于所述组合物中A至G的总量。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.03.04 US 15/061,2811.一种局部麻醉剂组合物，其包含：A.苯佐卡因、其药学上可接受的盐、其酰胺和/或其酯，量为约10wt％至约20wt％；B.丁卡因和/或其药学上可接受的盐，量为约1wt％至约5wt％；C.乙醇，量为约5wt％至约20wt％；D.聚乙二醇和/或聚丙二醇，量为约20wt％至约35wt％；E.丙二醇，量为约10wt％至约30wt％；F.水，量为约5wt％至约30wt％；和G.苯甲醇，量为约1wt％至约10wt％；并且A至G的量基于所述组合物中A至G的总量。2.根据权利要求1所述的局部麻醉剂组合物，其特征在于，所述苯佐卡因、其药学上可接受的盐、其酰胺和/或其酯的量为约14wt％。3.根据权利要求1或2所述的局部麻醉剂组合物，其特征在于，所述丁卡因和/或其药学上可接受的盐的量为约2wt％。4.根据权利要求1或2所述的局部麻醉剂组合物，其特征在于，所述乙醇的量为约10wt％至约15wt％。5.根据权利要求1或2所述的局部麻醉剂组合物，其特征在于，所述乙醇的量为约10wt％至约12wt％。6.根据权利要求1或2所述的局部麻醉剂组合物，其特征在于，所述聚乙二醇和/或聚丙二醇的量为约25wt％至约30wt％。7.根据权利要求1或2所述的局部麻醉剂组合物，其特征在于，所述聚乙二醇和/或聚丙二醇的量为约29wt％至约30wt％。8.根据权利要求1或2所述的局部麻醉剂组合物，其特征在于，所述丙二醇的量为约10wt％至约25wt％。9.根据权利要求1或2所述的局部麻醉剂组合物，其特征在于，所述丙二醇的量为约13wt％至约22.5wt％。10.根据权利要求1或2所述的局部麻醉剂组合物，其特征在于，所述水的量为约10wt％至约25wt％。11.根据权利要求1或2所述的局部麻醉剂组合物，其特征在于，所述水的量为约15wt％至约23.5wt％。12.根据权利要求1或2所述的局部麻醉剂组合物，其特征在于，所述苯甲醇的量为约5wt％。13.一种局部麻醉剂组合物，其包含：A.苯佐卡因、其药学上可接受的盐、其酰胺和/或其酯，量为约14wt％；B.丁卡因和/或其药学上可接受的盐，量为约2wt％；C.乙醇，量为约10wt％至约12wt％；D.聚乙二醇和/或聚丙二醇，量为约29w...

【专利技术属性】
技术研发人员：加里·戈兹德兹，
申请(专利权)人：瑟提莱特工业公司，
类型：发明
国别省市：美国,US