新半固体配方组成比例

本发明专利技术涉及一种新的配方。本发明专利技术的益处在于其仅通过物理形状使得能够掩蔽原料药物的苦味。本发明专利技术打破传统常识，是一种尚未为人所知的理念并且是一种新的配方，其未来可以广泛地运用于制药产业。

New Semi-solid Formula

The present invention relates to a new formulation. The advantage of the present invention is that the bitterness of the raw drug can be masked only by its physical shape. The invention breaks traditional common sense, is an unknown concept and a new formulation, which can be widely used in the pharmaceutical industry in the future.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新半固体配方
本专利技术涉及一种新的配方，其尚未于药品产业所已知。具体而言，本专利技术涉及一种用于口服给药(oraladministration)的新半固体配方(semi-solidformulation)，其仅具有液体及片剂(tablet)配方的优点而移除这些配方的缺点。
技术介绍
本专利技术涉及药物产品设计领域。药物的开发基于活性药物成分的调查以及药物产品的设计。在本文中，术语“药物产品的设计”也称为配方。当因为生物药剂学(biopharmaceutics)发展使得活性药物成分的体内药物动力学(pharmacokinetics)(吸收、分布、代谢、排泄)的了解变得越来越重要时，设计药物产品时，甚至要同时基于该活性药物成分的预配方结果、以及该活性药物成分的物理或物理化学性质控制，考虑该活性药物成分的功能性(如作用发生速度、作用时间或生物可利用性)。在本文中，术语“考虑功能性”表示通过检查药物产品，如活性药物成分的溶解度、亲油性(lipophilicity)、pKa、溶液中的稳定性、渗透性、体内稳定性(invivostability)或药物动力学(PK)，以促成活性药物成分以优化方式表现其药理作用。考虑功能性的设计被归类为具有任意功能的系统，其用以有效运送药物至体内且被称为“药物输送系统(drugdeliverysystem，DDS)”。关于药物输送系统，确认活性药物成分以及设计适于该已确认的活性药物成分的优化系统的方法不会被使用，但是有一种方法被使用，其包含开发一特定系统，然后当适合该系统的活性药物成分存在时，采用该已开发系统。因此，在制药领域中，此系统已被开发，而不须确认该活性药物成分的种类。举例而言，韩国专利申请公开号2006-0115860是关于一种配方的专利技术，但是其申请专利范围没有确认活性药物成分。一般而言，活性药物成分具有不同物理及化学性质，并且因此不会表现出相同的体内药物动力学。不过，活性药物成分可以大致分类为快速释放、持续释放以及延迟释放药物成分，可以通过适当地控制已知的添加剂成分及其含量来适当地设计微观和细微的细节。因此，开发药物输送系统而不确认如上所述的活性药物成分的种类在制药工业的开发中是重要的，并且当考虑到重要性时，任何药物输送系统的专利保护不应限于活性药物成分。本专利技术涉及一种新的系统，其用于该配方领域中，相似于上述药物输送系统。本专利技术的系统涉及对活性药物成分的物理或物理化学形式的控制。具体地说，本专利技术是一种系统，在口服活性药物成分时，物理掩蔽活性药物成分的苦味的系统。目前，一般常常使用于药物科技领域中的口服给药配方是固体配方，包含片剂、胶囊等等。固体配方具有每单位配方的活化成分含量，其是可以精确控制的，并且这些固体配方对分配和储存有利，一般也表现出良好的患者依从性。不过，对婴儿或可能感到吞咽困难的老年患者而言，需要找到除片剂以外的替代剂型。对于那些难以服用固体配方的患者或吞咽困难的患者而言，液体配方可作为替代剂型考虑。液体配方不会引起吞咽困难等问题，但其体积必然大于固体配方，在储存和分配这些液体配方时需要特别考虑。本专利技术涉及一种口服给药的新的半固体配方，其仅具有上述液体和固体配方的优点，同时消除了这些配方的缺点。韩国药典将凝胶配方描述为半固体配方，但这些凝胶配方限于外用，根据本专利技术的口服给药的半固体配方在本专利技术所涉及的领域中是尚未公知的新的配方。本专利技术涉及导入于药物产业领域中的第一种半固体配方，其适用于患有吞咽困难的患者，此外具有掩蔽具有苦味的活性成分的苦味的优异能力。
技术实现思路
口服给药的配方通常包括固体配方如片剂或胶囊，液体配方如悬浮液。在这些配方中，固体配方的优点在于它们使得活性药物成分的剂量能够被精确地固定，并且由于它们对劣化或污染的强烈抗性，它们可以长期保持其质量。然而，固体配方是不方便的，因为它们几乎不能在没有水的情况下摄取，即使药物产品的最终体积存在着差异。相反，液体配方的优点在于它们可以在不必分开准备水等的情况下被摄取，但是具有不能确保均匀地施用活性药物成分并且易于劣化或污染的缺点，特别是舌头可以感觉到活性药物成分的苦味。本专利技术付出广泛的努力以开发出一种新的配方系统，其仅取上述固体配方以及液体配方的优点。为了达成上述目的，本专利技术提出以下(1)至(5)点：(1)：一种用于口服给药的半固体配方，包括活性药物成分以及至少一种增稠剂，并且具有PAR值为50-70，如下式1所计算：式1其中r：虚拟圆锥的底面圆半径，并且V：该虚拟圆锥的体积(1cm3)。(2)：(1)的半固体配方，其中增稠剂选自由以下各项所组成的组群：黄原胶(Xanthangum)、刺槐豆胶(Locustbeangum)、瓜尔胶(guargum)、黄蓍胶(tragacanthgum)、亚拉伯胶(Arabicgum)、结冷胶(gellangum)、刺梧桐树胶(karayagum)、甘地胶(ghattigum)、大玛琳胶(tamarindgum)、刺云实胶(taragum)、阿拉伯胶(acaciagum)、洋菜(agar)、丁聚糖(chitosan)、鹿角菜胶(Carrageenan)、明胶(gelatin)、果胶(pectin)、海藻酸(alginicacid)、海藻酸钠(sodiumalginate)、海藻酸丙二醇(propyleneglycolalginate)、羟丙基甲基纤维素(hypromellose)、羟乙基纤维素(hydroxyethylcellulose)、羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose)、甲基纤维素(methylcellulose)、羟乙基纤维素(hydroxyethylmethylcellulose)、羧甲基纤维素钠(sodiumcarboxymethylcellulose)、羧甲基纤维素钙(calciumcarboxymethylcellulose)、乙基纤维素(ethylcellulose)、聚乙二醇(polyethyleneglycol)、聚乙烯醇(polyvinylalcohol)、聚维酮(povidone)、聚氧化乙烯(polyethyleneoxide)以及卡波莫(carbopol)。(3)：(1)或(2)的半固体配方，其中所述增稠剂选自由刺槐豆胶、瓜尔胶以及黄原胶组成的组群。(4)：(1)至(3)中任一项的半固体配方，还包括鹿角菜胶。(5)：一种用以制备(1)至(4)中任一项的口服给药半固体配方的方法，包括以下步骤：(A)将增稠剂溶解于溶剂以形成溶液；(B)将活性药物成分散或溶解于溶剂以形成溶液；以及(C)将步骤(A)的溶液与步骤(B)的溶液混合以形成口服给药的半固体配方。有益效果如上所述，根据本专利技术的口服给药的半固体配方掩盖了活性药物成分的苦味，并且在被摄取时容易吞咽。此外，本专利技术的配方容易从包含其的包装容器中释出，并且在释出后不留下残留物于包装容器中，表示其能够取出精确剂量的活性药物成分。特别是，当将本专利技术应用于需要快速释放药物输送的活性药物成分时，活性药物成分显示优异的溶解速度。附图说明图1为根据本专利技术的一个配方的示意图。在图1中，A1表示配方底面积，并且V1表示该配方的体积。图2是虚拟圆锥的示意图。在图2中，A2表示该虚拟圆锥的底面圆面积本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于口服给药的半固体配方，包括活性药物成分以及至少一种增稠剂，并且具有如下式1所计算的50‑70的PAR值：式1

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.05.25 KR 10-2016-00643301.一种用于口服给药的半固体配方，包括活性药物成分以及至少一种增稠剂，并且具有如下式1所计算的50-70的PAR值：式1其中r：虚拟圆锥的底面圆半径，并且V：所述虚拟圆锥的体积(1cm3)。2.根据权利要求1所述的半固体配方，其中所述增稠剂是选自由以下各项所组成的组群：黄原胶、刺槐豆胶、瓜尔胶、黄蓍胶、亚拉伯胶、结冷胶、刺梧桐树胶、甘地胶、大玛琳胶、刺云实胶、阿拉伯胶、洋菜、丁聚糖、鹿角菜胶、明胶、果胶、海藻酸、海藻酸钠、海藻酸丙二醇、羟丙基甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：金相煜，普拉卡什·卡德卡，金永来，金正泰，李鸿基，
申请(专利权)人：核心医药化学有限公司，
类型：发明
国别省市：韩国,KR