The present invention relates to a kind of amphiphilic ligand technology which can stabilize hydrophobic molecular crystals in aqueous phase and wet the interface between crystals and silica so that crystals can be coated by silica. The technology can realize super high drug loading efficiency and can be used for delivery and controlled release of hydrophobic drugs. (1) The aqueous solution of amphiphilic ligands with low concentration was prepared at room temperature. (2) A suitable amount of hydrophobic molecule solution to be coated is rapidly added to the solution of step (1) under the condition of eddy current. (3) The product obtained in step (2) is dispersed in a mixture of alcohol and water dissolved with silicon source, and then a suitable amount of catalyst is added. Finally, the crystal @silica product can be obtained after several hours of reaction under stirring conditions. The raw material required by the invention is simple and easy to obtain, the operation process is simple and safe, the cost is low, the yield is high, the load efficiency is high, and it can be suitable for industrial scale production and has strong practicability.
【技术实现步骤摘要】
一种配体辅助下用氧化物silica包覆疏水性分子晶体的方法
本专利技术涉及疏水性分子晶体被亲水材料包覆形成晶体@silica核-壳结构的技术,其可以稳定于水相形成胶体溶液。由于是silica生物相容性的多孔材料,故而该结构可用于包覆疏水药物晶体实现疏水药物的递送及可控释放。
技术介绍
有文献报道有超过40%的活性药物组分由于水溶性差,导致其渗透性差,生物利用度低,很难实现临床的应用。针对该问题,传统的纳米药物负载技术是将药物吸附于纳米颗粒的表面,溶解在胶束或囊泡空腔中或镶嵌于凝胶体中来实现的。然而其药物负载量并不理想。对于纳米颗粒,药物主要吸附在其表面,负载量主要由其比表面积决定,尽管多孔silica的比表面积比无孔或少孔的金或氧化铁的纳米颗粒高,但吸附于其表面或孔道中的药物分子所占据的体积仅仅是整个颗粒的很小一部分,其次纳米颗粒的体积也仅仅是溶液的很小的比部分,使得药物的负载量很低。对于胶束或囊泡,虽然其疏水核心或夹层通过溶解作用有利于疏水药物的集聚,但由于药物溶解其中且以单分子的形式存在,其疏水空间利用率很低,导致负载效率不高。尽管中空结构在理论上具有较高的药物负载量,但由于固体药物很难装载进入空腔,只能依靠液相中单分子扩散进行装载,此时药物的负载量依赖于药物浓度,然而药物的浓度受限于溶解度,在最理想的状态,溶液中药物浓度与空腔中平衡。此时空腔的利用率依然很低,其次溶液的体积远远大于空腔的体积,导致药物的负载效率不会很高。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种可以达到超高药物负载量的药物负载技术实现疏水药物分子的递送或可控释放。本专利技术所需原料廉价 ...
【技术保护点】
1.一种配体辅助下用氧化物silica包覆疏水性分子晶体的方法,其特征在于:存在于水相中两亲性配体起到了辅助晶体稳定于水相中并且降低了两相之间的界面能的作用;被包覆的晶体分子为疏水性的分子,该疏水性分子具有多样性,可以是疏水性的荧光分子、药物分子或染料分子;两亲性配体具有多样性,可以是分子本身为双亲性的苯甲酸、4‑巯基苯甲酸、十一巯基十一烷酸、十六巯基十六烷酸或硬脂酸,也可以是水解之后产生双亲性中间体的硅烷偶联剂,可以是巯丙基三甲氧基硅烷、巯丙级三乙氧基硅烷、丙基三乙氧基硅烷、正丁基乙氧基硅烷或三乙氧基戊基硅烷;反应溶剂是水与醇的混合溶液体系,其中醇具有多样性的特征,与水可互溶的醇均可用;用于形成silica的硅源具有多样性,一切可以水解缩合形成silica的硅源均可使用;可以催化硅源水解缩合的所有催化剂均可以用;具体步骤如下:(1)在常温下,配制低浓度的两亲性配体的水溶液,使其混合均匀;(2)将适量待包覆疏水性分子的溶液在涡流的条件下迅速加入到步骤(1)溶液中混合,然后静置陈化1小时;(3)将步骤(2)所得产物分散在溶有硅源的醇与水的混合溶液中,然后加入适量催化剂,最后在搅拌的条件下 ...
【技术特征摘要】
1.一种配体辅助下用氧化物silica包覆疏水性分子晶体的方法,其特征在于:存在于水相中两亲性配体起到了辅助晶体稳定于水相中并且降低了两相之间的界面能的作用;被包覆的晶体分子为疏水性的分子,该疏水性分子具有多样性,可以是疏水性的荧光分子、药物分子或染料分子;两亲性配体具有多样性,可以是分子本身为双亲性的苯甲酸、4-巯基苯甲酸、十一巯基十一烷酸、十六巯基十六烷酸或硬脂酸,也可以是水解之后产生双亲性中间体的硅烷偶联剂,可以是巯丙基三甲氧基硅烷、巯丙级三乙氧基硅烷、丙基三乙氧基硅烷、正丁基乙氧基硅烷或三乙氧基戊基硅烷;反应溶剂是水与醇的混合溶液体系,其中醇具有多样性的特征,与水可互溶的醇均可用;用于形成silica的硅源具有多样性,一切可以水解缩合形成silica的硅源均可使用;可以催化硅源水解缩合的所有催化剂均可以用;具体步骤如下:(1)在常温下,配制低浓度的两亲性配体的水溶液,使其混合均匀;(2)将适量待包覆疏水性分子的溶液在涡流的条件下迅速加入到步骤(1)溶液中混合,然后静置陈化1小时;(3)将步骤(2)所得产物分散在溶有硅源的醇与水的混合溶液中,然后加入适量催化剂,最后在搅拌的条件下反应数个小时可以得到疏水性分子晶体@silica产物。2.根据权利要求1所述的配体辅助下用氧化物silica包覆疏水性分子晶体的方法,其特征在于:该配体的量应...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈虹宇,王红,王能,李楠,
申请(专利权)人:南京工业大学,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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