The invention provides a peptide binding to tissue factor pathway inhibitor (TFPI), including a TFPI inhibitor peptide, and a composition thereof. Peptide complexes are also provided. The peptide can be used to inhibit TFPI, enhance thrombin formation in subjects with coagulation factor deficiency, increase blood clot formation in subjects, treat coagulation disorders in subjects, purify TFPI, and identify TFPI-binding compounds.
【技术实现步骤摘要】
TFPI抑制剂及其使用方法本申请为国际申请日2013年1月31日、国际申请号PCT/US2013/024167于2014年11月10日进入中国国家阶段、申请号201380024521.4、专利技术名称“TFPI抑制剂及其使用方法”的分案申请。
本专利技术大体涉及结合组织因子途径抑制剂(TFPI)的肽及其使用方法。相关申请的交叉引用和通过引用并入本申请主张2012年3月21日提交的美国临时专利申请号61/613,865的权益，其通过引用整体并入本文。以下申请也通过引用整体并入本文：2008年12月19日提交的美国临时专利申请号61/139,272；2009年12月21日提交的美国专利申请号12/643,818；2009年12月21日提交的国际专利申请号PCT/US2009/069060；2010年3月19日提交的美国临时专利申请号61/315,758；2011年2月11日提交的美国专利申请号13/026,070；和2011年2月11日提交的国际专利申请号PCT/US2011/024604。通过引用整体并入的是与此同时提交并确认如下的计算机可读形式核苷酸/氨基酸序...
【技术保护点】
1.一种肽复合物，包括第一肽和第二肽，其中(a)所述第一肽包括式(XIII)结构：X6001‑X6002‑X6003‑X6004‑X6005‑X6006‑X6007‑X6008‑X6009‑X6010‑X6011‑X6012‑X6013‑X6014‑X6015‑X6016‑X6017‑X6018‑X6019‑X6020(XXIII)(SEQ ID NO：3153)；其中X6001是选自由以下组成的组的氨基酸：F、L、M、Y、1Ni、Thi、Bta、Dopa、Bhf、C、D、G、H、I、K、N、Nmf、Q、R、T、V和W；其中X6002是选自由以下组成的组的氨基酸：Q、G和K...
【技术特征摘要】
2012.03.21 US 61/613,8651.一种肽复合物，包括第一肽和第二肽，其中(a)所述第一肽包括式(XIII)结构：X6001-X6002-X6003-X6004-X6005-X6006-X6007-X6008-X6009-X6010-X6011-X6012-X6013-X6014-X6015-X6016-X6017-X6018-X6019-X6020(XXIII)(SEQIDNO：3153)；其中X6001是选自由以下组成的组的氨基酸：F、L、M、Y、1Ni、Thi、Bta、Dopa、Bhf、C、D、G、H、I、K、N、Nmf、Q、R、T、V和W；其中X6002是选自由以下组成的组的氨基酸：Q、G和K；其中X6003是选自由以下组成的组的氨基酸：C、D、E、M、Q、R、S、T、Ede(O)、Cmc、A、Aib、Bhs、F、G、H、I、K、L、N、P、V、W和Y；其中X6004是选自由以下组成的组的氨基酸：Aib、E、G、I、K、L、M、P、R、W、Y、A、Bhk、C、D、F、H、k、N、Nmk、Q、S、T和V；其中X6005是选自由以下组成的组的氨基酸：a、A、Aib、C、D、d、E、G、H、K、k、M、N、Nmg、p、Q、R、N丙基G、aze、pip、tic、oic、hyp、nma、Ncg、Abg、Apg、thz、dtc、Bal、F、L、S、T、V、W和Y；其中X6006是选自由以下组成的组的氨基酸：A、C、C(NEM)、D、E、G、H、K、M、N、Q、R、S、V、Cit、C(AGm)、Nle、I、Ede(O)、Cmc、Ecl、Eea、Eec、Eef、Nif、Eew、Aib、Btq、F、I、L、T、W和Y；其中X6007是选自由以下组成的组的氨基酸：I、V、T、Chg、Phg、Tle、A、F、G、I、K、L、Nmv、P、Q、S、W和Y；其中X6008是选自由以下组成的组的氨基酸：F、H、1Ni、2Ni、Pmy、Y和W；其中X6009是选自由以下组成的组的氨基酸：Aib、V、Chg、Phg、Abu、Cpg、Tle、L-2-氨基-4，4，4-三氟丁酸、A、f、I、K、S、T和V；其中X6010是选自由以下组成的组的氨基酸：A、C、D、d、E、F、H、K、M、N、P、Q、R、S、T、V、W、Y、Nmd、C(NEM)、Aib、G、I、L和Nmf；其中X6011是选自由以下组成的组的氨基酸：A、a、G、p、Sar、c、hcy、Aib、C、K、G和Nmg；其中X6012是选自由以下组成的组的氨基酸：Y、Tym、Pty、Dopa和Pmy；其中X6013是选自由以下组成的组的氨基酸：Aib、C、F、1Ni、Thi、Bta、A、E、G、H、K、L、M、Q、R、W和Y；其中X6014是选自由以下组成的组的氨基酸：A、Aib、C、C(NEM)、D、E、K、L、M、N、Q、R、T、V、Hcy、Bhe、F、G、H、I、P、S、W和Y；其中X6015是选自由以下组成的组的氨基酸：R、(ω-甲基)-R、D、E和K；其中X6016是选自由以下组成的组的氨基酸：L、Hcy、Hle和Aml；其中X6017是选自由以下组成的组的氨基酸：A、a、Aib、C、c、Cha、Dab、Eag、Eew、H、Har、Hci、Hle、I、K、L、M、Nle、Nva、Opa、Orn、R、S、Deg、Ebc、Eca、Egz、Aic、Apc、Egt、(ω-甲基)-R、Bhr、Cit、D、Dap、E、F、G、N、Q、T、V、W和Y；其中X6018是选自由以下组成的组的氨基酸：A、Aib、Hcy、hcy、C、c、L、N1e、M、N、R、Bal、D、E、F、G、H、I、K、Q、S、T、V、W和Y；其中X6019是选自由以下组成的组的氨基酸：K、R、Har、Bhk和V；和其中X6020是选自由以下组成的组的氨基酸：K、L、Hcy、Aml、Aib、Bhl、C、F、G、H、I、Nml、Q、R、S、T、V、W和Y和(b)所述第二肽包括式(XIV)结构：X7001-X7002-X7003-X7004-X7005-X7006-[X7007-X7008-X7009-X7010-X7011-X7012-X7013-X7014-X7015-X7016-X7017-X7018]-X7019-X7020-X7021-X7022-X7023(XIV)(SEQIDNO：3154)，其中X7001存在或不存在，在X7001存在的情况下，X7001是选自由以下组成的组的氨基酸：A、C、C(NEM)、D、E、F、G、H、I、K、L、P、R、S、T、V和W；其中X7002存在或不存在，在X7002存在的情况下，X7002是选自由以下组成的组的氨基酸：A、C、C(NEM)、D、E、F、G、H、I、K、L、M、P、Q、R、S、T、V、W和Y；其中X7003是选自由以下组成的组的氨基酸：A、F、I、K、L、R、S、T、V、W和Y；其中X7004是选自由以下组成的组的氨基酸：A、D、E、F、G、I、K、L、R、S、T、V和W；其中X7005是R或W；其中X7006是选自由以下组成的组的氨基酸：F、H、I、K、L、R、V和W；其中X7007是选自由Orn、homoK、C、Hcy、Dap和K组成的组，优选选自由C和Hcy组成的组的氨基酸；其中X7008是选自由以下组成的组的氨基酸：A、G、R、S和T；其中X7009是选自由以下组成的组的氨基酸：a、A、I、K、L、M、m、Moo、Nle、p、R、Sem和V；其中X7010是选自由以下组成的组的氨基酸：A、G、I、K、L、P、R、S、T和V；其中X7011是选自由以下组成的组的氨基酸：D、E、G、S和T；其中X7012是选自由以下组成的组的氨基酸：A、a、D、d、E、e、F、f、G、I、K、k、L、l、M、m、Moo、Nle、nle、P、p、R、r、S、s、Sem、T、t、V、v、W和w；其中X7013是选自由以下组成的组的氨基酸：A、C、C(NEM)、Con、Con(Meox)、D、d、E、e、Eag、F、G、I、K、L、N、R、S、s、T、V和W；其中X7014是选自由以下组成的组的氨基酸：A、D、E...
【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔·多卡尔，鲁道夫·哈特曼，弗雷德里希·舍弗林格，弗兰克·欧斯特卡普，托马斯·波拉克沃斯基，乌尔里希·雷内克，
申请(专利权)人：百深有限责任公司，百深公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH
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