一种2-氨基苯并[b]氧杂*类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2‑氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物的制备方法。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示。本发明专利技术提供了一种2‑氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物的新的制备方法，所述方法以方便易得的邻乙烯基苯酚类化合物和炔胺为起始原料，在三价钴催化剂和混合氧化剂的作用下即可反应得到目标产物。所述反应底物适用性广，可制备多种2‑氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物；同时，所述方法的反应条件温和，室温下即可反应，无需高温或高压，无需酸或碱添加剂，不需要昂贵的贵金属作为催化剂，操作简便，后处理简单，目标产物的产率高，是一种高效合成2‑氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
一种2-氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物的制备方法
本专利技术涉及有机化学及药物化学合成
，更具体地，涉及一种2-氨基苯并[b]氧杂类化合物的制备方法。
技术介绍
苯并[b]氧杂骨架具有多种较好的生物活性，在多种药物和生物活性分子中都具有苯并[b]氧杂骨架，而且还有一些具有该骨架的天然产物具有除草活性，可以作为天然的除草剂使用。由于，含有苯并[b]氧杂骨架的大多化合物均具有很好的生物活性，因此对苯并[b]氧杂骨架的高效合成方法也引起了合成化学家的广泛研究兴趣。传统的合成方法存在路线冗长、操作繁琐、总产率低、底物难于合成、反应条件苛刻、环境不友好等缺点。近几年有相关文献报道采用三价铑和二价钯作为催化剂，分别以邻乙烯基苯酚与炔或联烯为底物，采用C-H键氧化[5+2]环化策略完成苯并[b]氧杂骨架的构建。但是上述合成路径也有以下不足：反应温度比较高、催化剂比较昂贵、底物范围受限。基于含有苯并[b]氧杂骨架化合物的多种优异活性，提供一种具有反应过程简单、反应条件不苛刻、对反应装置无特定要求、底物适应性广、催化剂成本低廉、且产物产率高等优点的制备方法，对于工业大规模化生产含有苯并[b]氧杂骨本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种2‑氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示：

【技术特征摘要】
1.一种2-氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示：；其中，R1选自氢、卤素、C1-4取代或非取代烷基、C1-4取代或非取代烷氧基、羟基或硝基；R2选自氢、卤素、C1-7取代或非取代烷基、C1-7取代或非取代烷氧基、取代或非取代苯基、取代或非取代苄基、取代或非取代N-吲哚、取代或非取代噻吩或N-甲基磺酰胺；R3选自氢、卤素、C1-4取代或非取代烷基、C1-4取代或非取代烷氧基、取代或非取代苯基、取代或非取代苄基、取代或非取代噻吩、取代或非取代N-吲哚或N-甲基磺酰胺。2.根据权利要求1所述2-氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物的制备方法，其特征在于，所述R1选自氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、卤代甲基、卤代乙基、甲氧基、乙氧基或硝基；所述R2为氢、氟、氯、溴、N-吲哚、N-甲基磺酰胺、苯基、苄基、2-噻吩、-(CH2)nR4、-(CH2)mOOCR5；其中R4为卤素、氰基、苯基、苄基、苄氧基、含氮杂环、含硫杂环或2-氨基苯并[b]氧杂䓬；R5为卤素、氰基、取代或非取代苯基、取代或非取代苄基、苄氧基、取代或非取代烯烃；所述R3为取代或非取代苯基、取代或非取代噻吩、取代或非取代N-吲哚或N-甲基磺酰胺。3.根据权利要求2所述2-氨基苯并[b]氧杂䓬类化合物的制备方法，其特征在于，所述R1选自氢、2-氟、2-氯、2-溴、3-溴、4-溴、2,4-二氯、2-甲基、3-甲基、2-乙基、2-甲氧基或2-硝基；所述R2选自苯基、2-噻吩、N-吲哚、-(CH2)2Cl、-(CH2)3Cl、-(CH2)5CH3、-(CH2)3CN、-(CH2)2ph、-(CH2)3OBn、-N(CH3)SO2CH3...

【专利技术属性】
技术研发人员：李清江，韩向磊，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东,44