阿维A混悬液及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种阿维A混悬液及其制备方法。本发明专利技术的阿维A混悬液辅料包含粉状纤维素、硅化纤维素或微晶纤维素的一种或多种；抗坏血酸钙、抗坏血酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸的一种或多种；黄芪胶、卡拉胶、明胶、阿拉伯胶、角豆胶、瓜尔胶中的一种或多种；葡萄糖结合剂、葡萄糖浆干粉、淀粉糖浆干粉、麦芽糊精、糊精、淀粉中的一种或多种。本发明专利技术制备得到的阿维A混悬液中阿维A溶出速度显著提高；阿维A以固体微粒稳定悬浮在水系溶液中，物理稳定性好；同时，不含表面活性剂，减小了该药物相关制剂对人体的毒性。本发明专利技术的阿维A混悬剂生产上便于工业化大生产，应用上便于临床实现个体化给药。

【技术实现步骤摘要】
阿维A混悬液及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种阿维A混悬液及其制备方法。
技术介绍
阿维A，中文别名：阿维A酸；阿曲汀；化学名为：9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸；英文名称：Acitretin，其结构式如下所示：阿维A(商品名)为第二代维甲酸，在体内与控制基因转录的核受体结合，使细胞繁殖减慢，诱导角质细胞分化，减少表皮增生，是一种用于治疗严重耐药型牛皮癣的口服维甲酸类药物。在引进阿维A前，临床用于治疗同类病症的药物为阿维A酯。阿维A酯因治疗指数偏小，消除半衰期长(t1/2＝120天)，给药困难而被停用。阿维A为阿维A酯的代谢产物，相比之下，阿维A的半衰期约为2天，其不良反应也较阿维A酯轻，容易耐受。其口服后容易吸收，虽个体差异较大但体内分布广泛。然而，由于阿维A可逆转代谢为阿维A酯，其也存在一定的副作用，它可导致严重的出生缺陷。孕妇或计划在3年内怀孕的女性都不应服用此药。已服用阿维A进行治疗的育龄妇女，需同时使用至少两种形式的避孕措施。服用它的患者在使用后三年内不应献血，因为捐献的血液可能致使怀孕的受血者产生不良本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于制备阿维A混悬液的辅料组合物，其特征在于，按重量份数计，所述辅料组合物包含：填充剂50～300份，抗氧化剂3～30份，增稠剂10～60份，分散剂15～70份；所述填充剂为粉状纤维素、硅化纤维素或微晶纤维素的一种或多种；所述抗氧化剂为抗坏血酸钙、抗坏血酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸的一种或多种；所述增稠剂为黄芪胶、卡拉胶、明胶、阿拉伯胶、角豆胶、瓜尔胶中的一种或多种；所述分散剂为葡萄糖结合剂、葡萄糖浆干粉、淀粉糖浆干粉、麦芽糊精、糊精、淀粉中的一种或多种。

【技术特征摘要】
1.一种用于制备阿维A混悬液的辅料组合物，其特征在于，按重量份数计，所述辅料组合物包含：填充剂50～300份，抗氧化剂3～30份，增稠剂10～60份，分散剂15～70份；所述填充剂为粉状纤维素、硅化纤维素或微晶纤维素的一种或多种；所述抗氧化剂为抗坏血酸钙、抗坏血酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸的一种或多种；所述增稠剂为黄芪胶、卡拉胶、明胶、阿拉伯胶、角豆胶、瓜尔胶中的一种或多种；所述分散剂为葡萄糖结合剂、葡萄糖浆干粉、淀粉糖浆干粉、麦芽糊精、糊精、淀粉中的一种或多种。2.权利要求1所述的辅料组合物用于提高混悬液中阿维A稳定性的方法，其特征在于，将所述辅料组合物溶于水，加入阿维A并搅拌，湿研磨获得稳定的阿维A混悬液。3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述湿研磨研磨至阿维A粒度小于30μm。4.权利要求1所述的辅料组合物用于提高混悬液中阿维A溶解速度的方法，其特征在于，将所述辅料组合物溶于水，加入阿维A并搅拌，湿研磨获得阿维A溶解快速的阿维A混悬液。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述湿研磨研磨至阿维A粒度小于30μm。6.权利要求1所述的辅料组合物用于提高阿维A混悬液重分散率的方法，其特征在于，将所述辅料组合物溶于水，加入阿维A并搅拌，湿研磨获得重分散率高的阿维A混悬液。7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，所述湿研磨研磨至阿维A粒度小于30μm。8.一种用于制备阿维A混悬液的药物组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：龙飞，张莉，胡顺文，
申请(专利权)人：重庆华邦制药有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆,50