一种美金刚难溶盐缓释注射剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种美金刚难溶盐缓释注射剂及其制备方法，其特征在于：以质量百分数计，包括作为活性成分的美金刚难溶盐1％～30％、稳定剂0.1％～10％、pH调节剂0％～1％、等渗调节剂0.1％～5％和注射用水60％～98％；所述美金刚难溶盐包括美金刚‑油酸盐、美金刚‑亚油酸盐、美金刚‑亚麻酸盐、美金刚‑花生四烯酸盐、美金刚‑硬脂酸盐、美金刚‑月桂酸盐、美金刚‑单宁酸盐、美金刚‑棕榈酸盐、美金刚‑双羟萘酸盐、美金刚‑呋喃型酸盐中的一种。本发明专利技术采用难溶性盐技术，制备了美金刚难溶盐，通过降低药物溶解度，延长药物释放时间。与盐酸美金刚相比，美金刚难溶盐溶解度降低了40～600倍，可缓释数天至数周。

【技术实现步骤摘要】
一种美金刚难溶盐缓释注射剂及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种美金刚难溶盐缓释注射剂及其制备方法。
技术介绍
阿尔茨海默病是一种进行性发展的神经功能退行性变性疾病，其主要临床特征为记忆力减退、认知功能障碍、社交障碍和人格行为改变等，严重降低了患者的生活质量，并加重了家庭负担及社会负担。目前阿尔茨海默病的病因尚未明确，因此尚无药物可有效阻止甚至逆转阿尔茨海默病的进程，现有治疗手段多为改善患者的某些症状，或者延缓阿尔茨海默病发展进程。迄今为止，已上市的阿尔茨海默病治疗药物仅有他克林、多奈哌齐、利斯的明、加兰他敏、石杉碱甲和盐酸美金刚。其中，盐酸美金刚是唯一一个被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗中度至重度阿尔茨海默病的药物。盐酸美金刚是一种低中度亲和力的非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂，具有双向调节作用。当谷氨酸水平低于正常生理水平时，盐酸美金刚可活化突触后NMDA受体增强谷氨酸的传递；而当谷氨酸水平高于正常生理水平时，盐酸美金刚则可非竞争性的阻断NMDA受体，对抗过量谷氨酸所引发的兴奋性神经毒性，从而防止神经细胞凋亡，延缓阿尔茨海默病的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种美金刚难溶盐缓释注射剂，其特征在于：以质量百分数计，包括作为活性成分的美金刚难溶盐1％～30％、稳定剂0.1％～10％、pH调节剂0％～1％、等渗调节剂0.1％～5％和注射用水60％～98％；所述美金刚难溶盐包括美金刚‑油酸盐、美金刚‑亚油酸盐、美金刚‑亚麻酸盐、美金刚‑花生四烯酸盐、美金刚‑硬脂酸盐、美金刚‑月桂酸盐、美金刚‑单宁酸盐、美金刚‑棕榈酸盐、美金刚‑双羟萘酸盐、美金刚‑呋喃型酸盐中的一种。

【技术特征摘要】
1.一种美金刚难溶盐缓释注射剂，其特征在于：以质量百分数计，包括作为活性成分的美金刚难溶盐1％～30％、稳定剂0.1％～10％、pH调节剂0％～1％、等渗调节剂0.1％～5％和注射用水60％～98％；所述美金刚难溶盐包括美金刚-油酸盐、美金刚-亚油酸盐、美金刚-亚麻酸盐、美金刚-花生四烯酸盐、美金刚-硬脂酸盐、美金刚-月桂酸盐、美金刚-单宁酸盐、美金刚-棕榈酸盐、美金刚-双羟萘酸盐、美金刚-呋喃型酸盐中的一种。2.如权利要求1所述的美金刚难溶盐缓释注射剂，其特征在于：还包括，以质量百分数计，0.1％～15％的冻干保护剂，所述冻干保护剂包括海藻糖、乳糖、葡萄糖、甘露糖醇、甘油、山梨醇、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、聚维酮、氨基酸、抗坏血酸、白蛋白中的一种或几种。3.如权利要求1或2所述的美金刚难溶盐缓释注射剂，其特征在于：所述稳定剂包括海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯、泊洛沙姆、磷脂、聚乙二醇、聚维酮、聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物、聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸嵌段共聚物中的一种或一种以上。4.如权利要求1或2所述的美金刚难溶盐缓释注射剂，其特征在于：所述pH调节剂包括盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、谷氨酸、乳酸、磷酸盐、醋酸及其盐、枸橼酸及其盐、酒石酸及其盐中的一种或一种以上；所述等渗调节剂选自葡萄糖、氯化钠、甘油、硫酸钠、海藻酸钠、甘露醇中的一种或一种以上。5.如权利要求1或2所述的美金刚难溶盐缓释注射剂，其特征在于：所述美金刚难溶盐缓释注射剂能够以液体混悬液形式贮存或者分为粉末型注射剂和稀释液两部分贮存；其中，所述粉末型注射剂可以是包含一种或者多种辅料的美金刚难溶盐粉末，或者是不包含任何辅料的美金刚难溶盐粉末，所述稀释液可以是包含一种或者多种辅料的溶液...

【专利技术属性】
技术研发人员：林霞，杨子毅，刘蕾，
申请(专利权)人：江南大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32