一种4-二茂铁基-6-芳基-2-氨基嘧啶类化合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种制备4‑二茂铁基‑6‑芳基‑2‑氨基嘧啶的制备方法：向反应容器中加入配方量的二茂铁基查尔酮（A），甲醇作为溶剂于室温充分搅拌溶解；然后加入配方量的盐酸胍（B）及碱（C），缓慢升温至回流温度，TLC监测至反应结束；向反应体系中加入适量的水，搅拌均匀后静置、分液，有机相用无水硫酸镁干燥，过滤，旋蒸，得到粗品；粗品用柱层析法得到纯品，产率可达70%以上；其中，A:B:C为1：（4~6）：（4~9）。本发明专利技术还对该类化合物的抗肿瘤活性进行研究，实验表明该类化合物对前列腺癌PC‑3细胞具有一定的抑制活性，可得出本产品在抗癌领域具有一定的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
一种4-二茂铁基-6-芳基-2-氨基嘧啶类化合物及其制备方法
本专利技术属于化学合成
，特别涉及一种4-二茂铁基-6-芳基-2-氨基嘧啶类化合物及其制备方法。
技术介绍
杂环化合物大多具有选择性好、活性高、低毒等优点，使其受到研究人员的密切关注。而嘧啶类化合物作为杂环化合物重要的组成部分，一直表现出优异的生物活性并大量存在于人体及生物体内。这些优异的生物活性，引起了国内外专家学者们的广泛关注并进行深入研究。授权专利技术专利CN106749203A，提供了一种嘧啶类杂环化合物、嘧啶类杂环化合物盐的制备方法和应用，并通过选择特定的Rq，使得得到的化合物作为治疗或预防抗HIV病毒的药物时，不仅具有很好的耐药性和长的半衰期，而且该化合物活性高，毒性低且稳定性高。授权专利技术专利CN108276411A，专利技术了一种具有激酶抑制活性的嘧啶并嘧啶二酮类化合物，以及含有该化合物的药物组合物和该化合物或组合物在药物制备中的应用，发现该化合物具有良好的溶解性和稳定性，为剂型研究提供了更好的选择。二茂铁是一种经典的有机金属化合物，它具有芳香性、低毒性和易取代性，在不同的化合物中引入该基团可表现出本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备4‑二茂铁基‑6‑芳基‑2‑氨基嘧啶的方法，其特征在于，包括以下步骤：二茂铁基查尔酮与盐酸胍在碱性条件下回流反应，通过二茂铁基查尔酮结构中的碳碳双键及酮基、与盐酸胍中的两个氨基脱水成环，得到4‑二茂铁基‑6‑芳基‑2‑氨基嘧啶。

【技术特征摘要】
1.一种制备4-二茂铁基-6-芳基-2-氨基嘧啶的方法，其特征在于，包括以下步骤：二茂铁基查尔酮与盐酸胍在碱性条件下回流反应，通过二茂铁基查尔酮结构中的碳碳双键及酮基、与盐酸胍中的两个氨基脱水成环，得到4-二茂铁基-6-芳基-2-氨基嘧啶。2.根据权利要求1所述的一种制备4-二茂铁基-6-芳基-2-氨基嘧啶的方法，其特征在于，所述二茂铁基查尔酮的结构式为：或者，或者，或者，其中，Z＝S；O；R＝o-CH3；m-CH3；p-CH3；o-OCH3；m-OCH3；p-OCH3；o-NO2；m-NO2；p-NO2；o-F；m-F；p-F；o-Cl；m-Cl；p-Cl；o-Br；m-Br；p-Br；o-CN；m-CN；p-CN；o-OH；m-OH；p-OH；o-CH(CH3)2；m-CH(CH3)2；p-CH(CH3)2；2,3-2-Cl；2,4-2-Cl；2,3-2-Br；2,4-2-Br；2,3-2-F；2,4-2-F；4-Br-2-NO2；2-OH-3-NO2。3.根据权利要求1所述的一种制备4-二茂铁基-6-芳基-2-氨基嘧啶的方法，其特征在于，具体步骤包括：1)向反应容器中加入配方量的二茂铁基查尔酮A，甲醇作为溶剂于室温充分搅拌溶解；2)在反应体系中，加入配方量的盐酸胍B及碱C，缓...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘玉婷，王忠宇，尹大伟，党阳，杨岚，邹倩，李洁，孙嘉希，
申请(专利权)人：陕西科技大学，
类型：发明
国别省市：陕西,61