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一种泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途制造技术

技术编号:19886824 阅读:48 留言:0更新日期:2018-12-25 21:26
本发明专利技术涉及化学药物技术领域,发明专利技术名称为一种泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途,所述药物为泮托拉唑钠肠溶片、泮托拉唑钠肠溶胶囊、注射用泮托拉唑钠,尤其在制备治疗阿尔茨海默病所致记忆障碍的药物,取得了显著的疗效。本发明专利技术提供技术拓展了泮托拉唑钠的临床用途,同时也为阿尔茨海默病的治疗提供了新的用药选择与临床诊疗方案。

【技术实现步骤摘要】
一种泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途
:本专利技术涉及化学药物
,特别涉及一种泮托拉唑钠药物及其在制备治疗阿尔茨海默病药物中的用途。技术背景:泮托拉唑钠,Pantoprazolesodium,通常为一水物或倍半水物。中文化学名:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑钠盐,英文化学名:5-(Difluoromethoxy)-2-(((3,4-dimethoxy-2-pyridinyl)methyl)sulfinyl)-1H-benzimidazolesodium结构式:分子式:C16H15F2N3NaO4S分子量:405.36泮托拉唑钠是一种抗溃疡药物,是在奥美拉唑的基础上基于Me-too药物设计原理,对母体结构进行改造后发现的药效更好的药物,泮托拉唑钠是由德国百克顿有限公司首先研制,于1994年在南非首次上市。至今已在美国、英国、德国、中国等二十多个国家获准上市,是继奥美拉唑、兰索拉唑之后全球第三个质子泵抑制剂,主要适用于消化性溃疡(胃溃疡和十二指肠溃疡)、卓-艾氏综合征和反流性食管炎的治疗。泮托拉唑是一种不可逆的质子泵抑制剂,可在胃壁细胞的酸性环境下被激活为环次磺胺,再特异性地与胃酸分泌的最终环节——质子泵(即HtK+ATP酶)上的巯基以共价键结合,使其丧失泌酸功能。用于十二指肠溃疡、胃溃疡、返流性食管炎和卓-艾综合症,特别是用于溃疡伴出血、呕吐或不能进食以及顽固性溃疡和急性胰腺炎。还可用于预防大手术或严重外伤引起的应激性溃疡。阿尔茨海默病(Alzheimer'sdisease,AD)又称原发性老年痴呆,是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病,是发生在中老年人群,不可逆、渐进性精神行为表现异常的神经退行性疾病,随年龄增加发病率明显增高。AD主要表现为进行性认知障碍和记忆力损害,脑内乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)水平下降,临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等全面性痴呆表现为特征,病因迄今未明。65岁以前发病者,称早老性痴呆;65岁以后发病者称老年性痴呆。该病可能是一组异质性疾病,在多种因素(包括生物和社会心理因素)的作用下才发病。从目前研究来看,该病的可能病因和假说多达30余种,如家族史、女性、头部外伤、低教育水平、甲状腺病、母育龄过高或过低、病毒感染等。专利技术人在临床诊疗实践中偶然发现,对阿尔茨海默病患者给予泮托拉唑钠治疗,取得了非常显著疗效。在进行规范、科学、严谨的药效学实验后,得到了本专利技术的技术方案。本专利技术提供技术拓展了泮托拉唑钠的临床用途,同时也为阿尔茨海默病的治疗提供了新的用药选择与临床诊疗方案。
技术实现思路
:本专利技术的目的是提供泮托拉唑钠药物在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用。本专利技术的目的是通过以下方式实现的:一种泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用。所述泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用,其所述药物为泮托拉唑钠肠溶片。所述泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用,其所述药物为泮托拉唑钠肠溶胶囊。所述泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用,其所述药物为注射用泮托拉唑钠。一种注射用泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病所致记忆障碍药物中的应用。本专利技术通过以下实验研究验证本专利技术的有益效果,但是并不限制本专利技术权利要求的保护范围。实验例1:泮托拉唑钠治疗阿尔茨海默病大鼠的药效学实验研究1实验材料1.1一般材料健康雄性昆明小鼠50只,体重为(20±2)g,由北京华阜康实验动物有限公司提供。动物适应性喂养一周。将50只小鼠随机分为正常对照组、模型组、氢溴酸加兰他敏注射液组、泮托拉唑钠肠溶片组和注射用泮托拉唑钠组,每组10只。1.2仪器与试药Morris水迷宫实验分析系统:由上海欣软信息科技有限公司提供;注射用泮托拉唑钠:由青岛海大科技制药有限公司生产,批准文号:国药准字H20083904,规格:40mg;泮托拉唑钠肠溶片:由辰欣药业股份有限公司生产,批准文号:国药准字H20093367,规格:40mg;丁溴东莨菪碱注射液:由烟台鲁银药业有限公司,批准文号:国药准字H37022621,规格:1mL:20mg;氢溴酸加兰他敏注射液:由江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂生产,批准文号:国药准字H32022807,规格:1mL:5mg;2方法2.1模型制备氢溴酸加兰他敏注射液组腹腔注射给予氢溴酸加兰他敏5mg·Kg-1;注射用泮托拉唑钠组腹腔注射给予泮托拉唑钠10.0mg·Kg-1;泮托拉唑钠肠溶片组灌胃给予泮托拉唑钠10.0mg·Kg-1;正常对照组和模型组腹腔注射给予等体积生理盐水,每天1次,连续14d。第11~14天给药30min后,模型组、氢溴酸加兰他敏注射液组、注射用泮托拉唑钠组和泮托拉唑钠肠溶片组腹腔注射给予丁溴东莨菪碱注射液5mg·Kg-1,正常组腹腔注射给予同体积的生理盐水。再过1h后,采用Morris水迷宫实验评价模型小鼠的定位航行能力和小鼠空间探索能力,每天1次,观察4天,即第11天、第12天、第13天、第14天。2.2Morris水迷宫实验实验前3d,小鼠每天进行一次游泳3min,并引导小鼠站上平台上30s,使小鼠能够熟悉水迷宫的环境。Morris水迷宫为圆柱形水桶,直径1m,水深30cm,圆形平台直径6cm,位于水面之下0.5cm,水温保持在25℃左右。水迷宫的上缘设上、下、左、右的标记点,是小鼠进入水迷宫的入水点,以入水点作为参照位点,将水迷宫分为4个象限,圆形平台设在某一象限的中间。2.3定位航行实验给药第11~14天,每天将小鼠从某个象限入水,记录小鼠游泳并爬上圆形平台的时间。从小鼠入水至爬上圆形平台所需的时间为小鼠的逃避潜伏期。2.4空间探索实验定位航行实验结束后12h,拆去圆形平台,按照2.3所述的试验的方法进行重复试验,记录小鼠的运动轨迹,记录小鼠穿越圆形平台位置的次数及在小鼠该区域滞留的时间和游泳路程,反映小鼠对圆形平台所在位置的空间记忆能力。2.5HE染色观察第14天,定位航行实验和空间探索实验结束后,将小鼠处死,断头、冰台取脑组织并剥离出大脑,分离出海马组织;将每组中3只小鼠的海马组织在4%多聚甲醛溶液中固定,脱水,包埋。制备石蜡切片进行HE染色光学显微镜观察。2.6统计学处理统计分析采用SPSS15.0软件处理,计量资料以均数±标准差表示,比较采用方差分析,P<0.05为差异有统计学意义。3实验结果3.1小鼠定位航行实验逃避潜伏期与正常对照组比较,模型组、氢溴酸加兰他敏注射液组、泮托拉唑钠肠溶片组和注射用泮托拉唑钠组小鼠定位航行实验逃避潜伏期均增加(P<0.05);与模型组比较,注射用泮托拉唑钠组和氢溴酸加兰他敏注射液组小鼠定位航行实验逃避潜伏期显著缩短(P<0.05);泮托拉唑钠肠溶片组小鼠定位航行实验逃避潜伏期也有一定的缩短,但不明显,无统计学差异(P>0.05)。见表1。表1小鼠定位航行实验逃避潜伏期(s)注:与正常对照组比较,*P<0.05;与模型组比较,#P<0.05。3.2小鼠空间探索实验指标与正常对照组比较,模型组,氢本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.一种泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用。2.根据权利要求1所述泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用,其特征在于所述药物为泮托拉唑钠肠溶片。3.根据权利要求1所述泮托拉唑钠在制备治疗阿尔茨海默病药物中的应用,其特征在于所述药物为泮托拉唑钠...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱建友
申请(专利权)人:朱建友
类型:发明
国别省市:山东,37

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