单链核酸分子用单体的制造方法技术

本发明专利技术使以式(1)表示的化合物或其对映异构体在溶剂中、并在1－羟基苯并三唑等添加剂、以及缩合剂的存在下与6－羟基己酸反应后，将所得的反应混合物、水、与碱金属氢氧化物等碱混合而制造以式(2)表示的化合物或其对映异构体，使所得的以式(2)表示的化合物或其对映异构体与N，N，N’，N’－四异丙基二氨基磷酸2－氰乙酯在二异丙胺四唑盐等偶联活化剂的存在下、在溶剂中反应，由此可以得到作为用于制造能够抑制靶基因的表达的单链核酸分子的单体的以式(3)表示的化合物或其对映异构体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】单链核酸分子用单体的制造方法
本专利技术涉及能够抑制靶基因的表达的单链核酸分子的制造中所用的单体的制造方法。
技术介绍
在US2012/0035246中记载过能够抑制靶基因的表达的单链核酸分子的制造方法，作为其制造中使用的单体，在实施例A3中记载过以式(3)表示的化合物(以下记作化合物(3))及其对映异构体的制造。但是，使用利用US2012/0035246中记载的方法得到的化合物(3)时的单链核酸分子的产量不一定充分。
技术实现思路
专利技术所要解决的问题本专利技术提供一种能够以高产量制造单链核酸分子的化合物(3)的制造方法。本专利技术如下所示。〔1〕一种化合物(3)或其对映异构体的制造方法，该方法包括：在使以式(1)表示的化合物(以下记作化合物(1))或其对映异构体在溶剂中、并在选自1－羟基苯并三唑、1－羟基－7－氮杂苯并三唑、N－羟基琥珀酰亚胺、(羟基亚氨基)氰基乙酸乙酯、N，N’－二琥珀酰亚胺碳酸酯、N－羟基邻苯二甲酰亚胺、N－羟基哌啶、3－羟基－4－氧代－3，4－二氢－1，2，3－苯并三嗪及N－羟基－5－降冰片烯－2，3－二羧酰亚胺中的添加剂以及缩合剂的存在下，与6－羟基己酸反应本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种以式(3)表示的化合物或其对映异构体的制造方法，该方法包括：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.04.26 JP 2016-0877831.一种以式(3)表示的化合物或其对映异构体的制造方法，该方法包括：使以式(1)表示的化合物或其对映异构体在溶剂中、并在选自1－羟基苯并三唑、1－羟基－7－氮杂苯并三唑、N－羟基琥珀酰亚胺、(羟基亚氨基)氰基乙酸乙酯、N，N’－二琥珀酰亚胺碳酸酯、N－羟基邻苯二甲酰亚胺、N－羟基哌啶、3－羟基－4－氧代－3，4－二氢－1，2，3－苯并三嗪、以及N－羟基－5－降冰片烯－2，3－二羧酰亚胺中的添加剂以及缩合剂的存在下与6－羟基己酸反应后，将所得的反应混合物、水、与选自碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、二环式脒化合物、碱金属醇盐及氢氧化季铵中的碱混合而制造以式(2)表示的化合物或其对映异构体的工序；以及使所述工序中得到的以式(2)表示的化合物或其对映异构体与N，N，N’，N’－四异丙基二氨基...

【专利技术属性】
技术研发人员：佐藤香菜子，井原秀树，
申请(专利权)人：住友化学株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP