一种N-杂环酰胺衍生物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种N‑杂环酰胺衍生物的合成方法，反应通式如下。即：以咪唑并杂环胺类化合物I为原料，在催化剂的作用下，在碱性条件下于有机溶剂中和80～200℃的条件下与空气或氧气发生反应开环，同时插入氧原子，生成如反应通式所示的N‑杂环酰胺衍生物II。本方法具有操作简单、收率高、底物普适性广等特点。

【技术实现步骤摘要】
一种N-杂环酰胺衍生物的合成方法
本专利技术属于金属催化有机合成领域，具体来说涉及通过金属催化氧化、将咪唑并杂环胺类化合物开环，插入氧原子，环制备N-杂环酰胺衍生物的合成方法。
技术介绍
酰胺是一类具有广泛生物活性的化合物，是众多药物分子结构中的重要片段，同时也是一种重要的药物中间体。对酰合成方法的研究是人们比较感兴趣的方向，关于酰胺类化合物的合成，已经有大量的文献进行了报道，Montalbetti及Williams等人分别在其综述文章中详细和系统的总结了酰胺类化合物的合成方法(Montalbetti，et,al.Tetrahedron,2005,61,10827-10852，Williams,J.M.J.etal.Chem.Soc.Rev.,2011,40,3405–3415)。其中，包含了传统经典的制备方法(包括酰氯与胺缩合、酸与胺直接在DDC等催化剂的作用下缩合)，特别是在金属催化作用下，将醛、醇、肟、氯代物等小分子与胺反应，直接构建“C-N键”形成酰胺键(Chem.Soc.Rev.,2011,40,3405–3415)。2015年，Wang等以TBHP(叔丁基过氧化氢)为氧化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种N‑杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，如下通式所示的I为原料，在催化剂和碱性存在的条件下，加热到80～200℃，在有机溶剂中与空气或氧气发生反应开环，同时插入氧原子，生成如反应通式所示的N‑杂环酰胺衍生物II；

【技术特征摘要】
1.一种N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，如下通式所示的I为原料，在催化剂和碱性存在的条件下，加热到80～200℃，在有机溶剂中与空气或氧气发生反应开环，同时插入氧原子，生成如反应通式所示的N-杂环酰胺衍生物II；反应通式中，反应原料I中，可以选自如下任一结构，其中，R为C1-C10的烃基或芳杂环基团；R1为C1-C10的烃基、取代苯基或杂环基团；R3为H、-CH3、F、Cl、Br、I、-NO2、-CF3或-OCF3，且在环上任意位置取代。2.如权利要求1所述的N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，反应原料I中，选自如下任一结构，其中，R为C2-C6的烷基或取代苯基；R1为C2-C5的烷基、取代苯基或杂环基团；R3为H、-CH3、Cl或Br，且在环上任意位置取代。3.如权利要求1任一项所述的N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，反应原料I中，可选自如下任意结构，其中，R为叔丁基、环己基或对甲氧基苯基；R1为C3-C4的烷基、取代苯基或杂环基团；R3为H或-CH3，且在环上任意位置取代。4.一种如权利要求1-3之一所述的N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于包含如下步骤：1)、在通式I所...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴剑，王艳艳，徐方舟，寻曦炜，黎泽莲，罗德霞，陈顺红，薛伟，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：贵州,52