快速作用植物类医药化合物和营养补剂制造技术

技术编号:19869509 阅读:18 留言:0更新日期:2018-12-22 14:52
描述各种载剂组合中的植物类医药化合物或营养补剂。所述载剂可包括N‑酰化脂肪氨基酸、渗透增强剂和/或各种其它有益载剂。所述植物类组合物/载剂组合可以产生施用益处。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】快速作用植物类医药化合物和营养补剂相关申请案的交叉引用本申请案要求2016年4月22日提交的美国临时专利申请案第62/326,490号和2016年12月02日提交的美国临时专利申请案第62/429,544号的优先权,所述申请案的全部内容以引用的方式并入本文中。
本公开提供各种载剂组合中的快速作用植物类医药化合物或营养补剂。所述载剂可包括N-酰化脂肪氨基酸、渗透增强剂和/或各种其它有益载剂。植物类组合物/载剂组合在口服施用之后可产生施用益处。
技术介绍
历史上,植物世界一直是用于治疗人类和动物疾病,以及用作维持良好健康的预防试剂的医药试剂的最重要来源。然而,对于至少过去的150年,西药一直由合成化学试剂主导。然而,现在人们日益认识到,许多植物和植物提取物是用于预防和治疗疾病的高效试剂。单颗植物可具有大量医药活性剂,且从其获得的提取物可对多种生理过程发挥其活性,从而增加所需治疗效果的范围。作为一个实例,美国公开案第2015/0050373号描述来自红厚壳属(Calophyllum)的植物治疗代谢障碍的用途。红厚壳属是具有大约180-200种热带常青树物种的有花植物属。红厚壳属包括四个亚类:巴西红厚壳木(Calophyllumbrasiliense)、苏格兰红厚壳木(Calophyllumcaledonicurn)、胡桐红厚壳木(Calophylluminophyllum)和大果红厚壳木(Calophyllumsoulattri)。胡桐红厚壳木是中等尺寸到大尺寸常青树,平均高25-65呎。这种植物的不同医药用途已在文献中报导,例如这种植物的树皮的煎剂治疗内出血。从胡桐红厚壳木种子提取的油用于治疗类风湿性关节炎或关节紊乱;发痒;湿疹;头部出现的丘疹;眼病;和肾衰竭。美国公开案第2014/0193345号描述植物绒毛钩藤(Uncariatomentosa)、百里香(Thymusvulgaris)、洋甘菊(Matricariarecutita)、白柳(Salixalba)、金盏花(Calendulaofficinalis)、须松萝(Usneabarbata)、波特藁本(Ligusticumporterii)-奥沙(osha)、平铺白珠树(Gaultheriaprocumbens)、山茶(Camelliasinensis)、欧洲越橘(Vacciniummyrtillus)、香蜂花(Melissaofficinalis)、大蒜(Alliumsativum)、山茶(Camelliasinensis)和秘鲁拉坦尼(Krameriatriandra)治疗粘膜病变的用途。美国公开案第2010/0068297号描述植物石榴(Punicagranatum)、蝴蝶戏珠花(Viburnumplicatum)、山茶(Camelliasinensis)和槭属(Acerspp.)作为抗微生物剂的用途。还针对大麻植物鉴别出大量医疗用途。举例来说,已在芝麻油中调配大麻植物的提取物Δ9-四氢大麻酚(THC,也被称为屈大麻酚)以用于口服递送。THC对中枢神经系统(CNS)展现复杂效果,包括中央拟交感神经活性。已经证实THC具有明显的食欲刺激效果且已经用于治疗AIDS相关的厌食症。THC证明对食欲、情绪、认知、记忆和感知的效果。此外,药物具有止吐特性且用于控制与癌症化学疗法相关的恶心和呕吐。这些效果呈现出与剂量相关。THC对疼痛治疗的功效已描述于《药学杂志(Pharm.J.)》259,104,1997和《药物科学杂志(Pharm.Sci.)》3,546,1997。还报导合成大麻素-大麻隆为止吐剂和抗焦虑剂,且还适用于治疗各种病因的疼痛,如多发性硬化症(MS)、周围神经病变和脊髓损伤(《柳叶刀(Lancet)》,1995,345,579;《药学杂志》259,104,1997;贝克和普瑞斯(Baker&Pryce),《投资药物的专家观点(ExpertOpinInvestigDrugs)》.2003年4月;12(4):561-7)。还已经报导当经口给予时THC适用于治疗AIDS(《疼痛与症状处理杂志(J.Pain.SymptomManage.)》1995,10,89-97)。另一种具有充分证明的健康益处的大麻素是大麻二酚(CBD)。相比于THC,CBD不发挥精神刺激效果。报导CBD具有抗抑郁(扎内拉蒂T(ZanelatiT)等人《药理学杂志(JournalofPharmacology)》.2010.159(1):122-8;)、抗焦虑(瑞斯提尔BM(ResstelBM)等人《英国药理学杂志(BrJPharmacol)》.2009.156(1):181-188)、消炎(沃鲁F(VuoloF)等人《炎症介质(MediatorsofInflammation)》.2015.538670)和神经保护效果(坎普斯AC(CamposAC)等人《药理学研究(PharmacolRes.)》2016.112:119-127)。大麻植物的其它用途包括治疗以下:成瘾(德弗里斯(DeVries)等人,《精神药理学(Psychopharmacology)》(Berl).2003年7月;168(1-2):164-9);ADHD(奥康奈尔(O'Connell)和彻(Ché),《危害减少杂志(HarmReductionJournal)》.2007;4:16);酒精中毒(巴萨瓦拉加帕(Basavarajappa)与洪贡德(Hungund),《乙醇(Alcohol.)》2005年1月-2月;40(1):15-24);阿尔茨海默病(尤班克斯(Eubanks)等人,《分子药剂学(MolPharm.)》2006年11月-12月;3(6):773-7);肌萎缩性侧索硬化(ALS)(拉曼(Raman)等人,《肌萎缩性侧索硬化其它运动神经元病症(AmyotrophLateralSclerOtherMotorNeuronDisord.)》2004年3月;5(1):33-9);焦虑症(《英国精神病学杂志(TheBritishJournalofPsychiatry)》2001年2月,178(2)107-115);哮喘(塔西金(Tashkin)等人,《美国呼吸疾病综述(AmericanReviewofRespiratoryDisease)》,1975;112,377);自身免疫病(莱曼(Lyman)等人,《神经免疫学杂志(JNeuroimmunol.)》1989年6月;23(1):73-81);细菌感染(尼森(Nissen)等人,《植物疗法(Fitoterapia)》.2010年7月;81(5):413-9);骨质流失(巴博(Bab)等人,《医学年鉴(AnnMed.)》2009;41(8):560-7);脑损伤/中风(梭哈密(Shohami)等人,《英国药理学杂志》2011年8月;163(7):1402-10);癌症(金敦(Guindon)与霍曼(Hohmann),英国药理学杂志2011年8月;163(7):1447-63);心脏病(沃尔什(Walsh)等人,英国药理学杂志2010年7月;160(5):1234-42);亨廷顿氏病(拉斯特雷斯-贝克尔(Lastres-Becker)等人本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种调配用于口服递送的快速作用植物类组合物,其包含(i)THC和/或CBD和(ii)N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸盐。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.04.22 US 62/326,490;2016.12.02 US 62/429,5441.一种调配用于口服递送的快速作用植物类组合物,其包含(i)THC和/或CBD和(ii)N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸盐。2.一种调配用于口服递送的快速作用植物类组合物,其包含(i)水溶解度小于0.1mg/ml的植物性物质和(ii)N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸盐。3.一种植物类组合物,其包含植物性物质和N-酰化脂肪氨基酸或其盐。4.一种植物类组合物,其包含植物产物和N-酰化脂肪氨基酸或其盐。5.根据权利要求3所述的植物类组合物,其中所述植物性物质来源于巴西红厚壳木、苏格兰红厚壳木、胡桐红厚壳木、大果红厚壳木、绒毛钩藤、百里香、洋甘菊、白柳、金盏花、须松萝、波特藁本-奥沙、平铺白珠树、山茶、欧洲越橘、香蜂花、大蒜、山茶、秘鲁拉坦尼、石榴、蝴蝶戏珠花、烟草、烟叶软木茄、叙利亚马利筋、姜黄、大麻、印度大麻、莠草大麻和/或槭属,或其提取物。6.根据权利要求3所述的植物类组合物,其中所述植物性物质来源于大麻。7.根据权利要求3所述的植物类组合物,其中所述植物性物质来源于大麻、莠草大麻或印度大麻。8.根据权利要求3所述的植物类组合物,其包含大麻提取物。9.根据权利要求3所述的植物类组合物,其包含大麻素。10.根据权利要求3所述的植物类组合物,其包含Δ9-四氢大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)、大麻萜酚(CBG)、大麻环萜酚(CBC)、大麻酚(CBN)、脱氢大麻二酚(CBDL)、大麻环酚(CBL)、次大麻酚(CBV)、四氢次大麻酚(THCV)、次大麻二酚(CBDV)、次大麻色烯(CBCV)、次大麻萜酚(CBGV)、大麻萜酚单甲基醚(CBGM)、大麻橙花酸、大麻二醇酸(CBDA)、大麻酚丙基变异体(CBNV)、大麻三酚(CBO)、四氢大麻酚酸(THCA)、四氢次大麻酚酸(THCVA)和/或其混合物。11.根据权利要求3所述的植物类组合物,其包含类黄酮化合物、萜烯类或萜类。12.根据权利要求3所述的植物类组合物,其中所述N-酰化脂肪氨基酸包含化合物I-XXXV(图3)或化合物a-r(图4)中的一或多种。13.根据权利要求3所述的植物类组合物,其中所述N-酰化脂肪氨基酸包含单钠-N-邻羟苯甲酰基-8-氨基辛酸盐、二钠-N-邻羟苯甲酰基-8-氨基辛酸盐或N-(邻羟苯甲酰基)-8-氨基辛酸。14.根据权利要求3所述的植物类组合物,其中所述N-酰化脂肪氨基酸或其盐包含其中X和Z独立地是H、一价阳离子、二价金属阳离子或有机阳离子。15.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中所述一价阳离子是钠或钾。16.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中所述金属阳离子是钙或镁。17.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中所述有机阳离子是铵或四甲基铵。18.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中X是H。19.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中X是包含钠或钾的一价阳离子。20.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中X是包含钙或镁的二价金属阳离子。21.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中X是包含铵或四甲基铵的有机阳离子。22.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中Z是H。23.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中Z是包含钠或钾的一价阳离子。24.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中Z是包含钙或镁的二价阳离子。25.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中X是H且Z是H。26.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中X是H且Z是钠。27.根据权利要求14所述的植物类组合物,其中X是钠且Z是钠。28.根据权利要求3所述的植物类组合物,其中所述N-酰化脂肪氨基酸或其盐提供施用益处。29.根据权利要求28所述的植物类组合物,其中所述施用益处是剂量依赖性施用益处。30.根据权利要求29所述的植物类组合物,其中所述剂量依赖性施用益处是在100-200mg的剂量下。31.根据权利要求28所述的植物类组合物,其中相比于无所述N-酰化脂肪氨基酸的对照组合物,所述施用益处包含以下中的一或多个:所测量植物性物质组分的吸收增加;所测量植物性物质组分的生物可用性增加;所测量植物性物质组分的起始作用时间更快;所测量植物性物质组分的峰值浓度更高;达到所测量植物性物质组分的峰值浓度的时间更快;作用持续时间更短;主观治疗效果提高;客观治疗效果提高;味道改善;和口感改善。32.根据权利要求3所述的植物类组合物,其中所述植物类组合物是医药组合物。33.根据权利要求3所述的植物类组合物,其中所述植物类组合物是营养补剂。34.根据权利要求3所述的植物类组合物,其包含植物产物。35.根据权利要求3所述的植物类组合物,其包含表面活性剂、洗涤剂、氮酮、吡咯烷酮、二醇或胆汁盐。36.根据权利要求3所述的植物类组合物,其包含治疗有效量的植物性物质。37.根据权利要求36所述的植物类组合物,其中所述治疗有效量治疗以下症状:获得性甲状腺功能减退症、急性胃炎、成瘾、...

【专利技术属性】
技术研发人员:A·莱昂内贝G·韦斯纳
申请(专利权)人:受体生命科学公司
类型:发明
国别省市:美国,US

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