一种反式2-取代基-5-羧基-1,3-二氧六环的制备方法技术

本发明专利技术属于医药化学领域，涉及一种反式2‑取代基‑5‑羧基‑1,3‑二氧六环的制备方法，该方法包括以式II所示2‑取代基‑5,5‑二羧基‑1,3‑二氧六环为原料，在碱性化合物存在下反应得到式I所示反式2‑取代基‑5‑羧基‑1,3‑二氧六环。本发明专利技术的制备方法可高选择性地得到反式2‑取代基‑5‑羧基‑1,3‑二氧六环，产品纯度高，收率高，适合工业化生产。

A preparation method of trans-2-substituted-5-carboxyl-1,3-dioxane

The invention belongs to the field of pharmaceutical chemistry, and relates to a preparation method of trans 2 substituted group 5 carboxyl 1,3 dioxane, which includes 2 substituted group 5,5 dicarboxyl 1,3 dioxane shown in formula II as raw material and reacts in the presence of basic compounds to obtain trans 2 substituted group 5 carboxyl group 1,3 dioxane as shown in formula I. Two oxygen and six rings. The preparation method of the present invention can obtain trans 2 substituent 5 carboxyl 1,3 dioxane with high selectivity, high purity and yield, and is suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种反式2-取代基-5-羧基-1,3-二氧六环的制备方法
本专利技术属于医药化学领域，具体涉及一种反式2-取代基-5-羧基-1,3-二氧六环的制备方法。
技术介绍
作为一种精细化工原料，反式2-取代基-5-羧基-1,3-二氧六环可用于合成多种生物活性分子。HaroldD.Banks等人(JOC,1973,38(23):4084-4086)报道了2-异丙基-5,5-二羧基-1,3-二氧六环在碱催化条件下的立体选择性脱羧反应。该文献中以吡啶、2-甲基吡啶、2,6-二甲基吡啶、3,5-二甲基吡啶、苯胺、N-甲基苯胺和N,N-二甲基苯胺为溶剂在恒定温度下反应，作者发现除2,6-二甲基吡啶主要产物是顺式2-异丙基-5-羧基-1,3-二氧六环外，在其他碱中主要产物为反式构型，但均有10-50％的顺式2-异丙基-5-羧基-1,3-二氧六环产生。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是针对上述现有的技术而提出的一种反式2-取代基-5-羧基-1,3-二氧六环的制备方法。本专利技术提供一种式I所示反式2-取代基-5-羧基-1,3-二氧六环的制备方法，该方法包括以式II所示2-取代基-5,5-二羧基-1本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种式I所示反式2‑取代基‑5‑羧基‑1,3‑二氧六环的制备方法，

【技术特征摘要】
1.一种式I所示反式2-取代基-5-羧基-1,3-二氧六环的制备方法，包括以式II所示2-取代基-5,5-二羧基-1,3-二氧六环为原料，在碱性化合物存在下反应得到式I所示反式2-取代基-5-羧基-1,3-二氧六环；所述取代基选自C1-6烷基、乙烯基或苯基；所述碱性化合物选自含有1或2个N原子作为环原子的五元或六元杂芳环或杂饱和环化合物，所述1或2个N原子中至少一个N原子被R1取代，所述R1选自C1-4的烷基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，优选地，所述取代基选自C1-4烷基、乙烯基或苯基；更优选地，所述取代基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、乙烯基或苯基；进一步优选地，所述取代基选自异丙基。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述碱性化合物选自式III化合物或式IV化合物其中，X选自-O-、-NH-或-CH2-，Y选自-N-或-CH-，R1选自C1-4的烷基。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述式II...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘学民，张爱明，张喜全，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32