一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，涉及一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒及其制备方法，本发明专利技术的高载药聚合物纳米粒制剂由含硫二聚体喜树碱前药、前药‑聚乙二醇两亲性聚合物材料及多肽修饰的前药‑聚乙二醇两亲性聚合物材料制成含硫二聚体前药高载药聚合物纳米给药系统。本发明专利技术中将含硫二聚体喜树碱前药直接与亲水PEG化学键合合成两亲性聚合物材料，通过二聚体的特殊结构及“药包药”的策略，制得高载药聚合物纳米粒；本发明专利技术中二聚体前药合成中引入二硫键，能有效提高载体的稳定性，实现药物靶细胞内的可控性释放，以及提高纳米粒的乳腺癌靶向性，增加药物的蓄积，提高药物的抗肿瘤疗效。

【技术实现步骤摘要】
一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒的制备方法，尤其是基于二聚体结构的疏水性药物高载药聚合物纳米粒的制备方法
技术介绍
近年来，纳米给药系统用于肿瘤药物递送系统的研究屡见报道。研究显示，与传统化疗相比，纳米给药系统可有效改变药物药动学性质，通过被动靶向或主动靶向的策略，将药物有效传输至肿瘤组织或细胞，降低不良反应，提高化疗药物的治疗效果。常见的纳米粒主要通过物理包封和共价修饰的方法载药，但实践显示，所述两种方法的载药量都很低，基本在20％以下。为达到靶组织靶细胞的有效药物浓度，传统纳米粒在给药过程中不可避免的会引入大量载体材料，存在对人体产生潜在安全隐患的缺陷。因此，本领域研究人员有意寻找一种具有高载药，体内外稳定性好的聚合物纳米粒，以提高药物的治疗效率。基于现有技术的现状，本申请的专利技术人拟提供一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒及其制备方法，尤其是基于二聚体结构的疏水性药物高载药聚合物纳米粒及其制备方法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于，为解决现有技术存在的问题，提供一种基于本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒，其特征在于，由含硫二聚体喜树碱前药，前药‑聚乙二醇两亲性聚合物材料及多肽修饰的前药‑聚乙二醇两亲性聚合物材料，巯基还原剂以及注射溶媒制成含硫二聚体前药高载药聚合物纳米给药系统；其中所述的含硫二聚体前药与前药‑聚乙二醇两亲性聚合物质量比范围为20:1～1:20，NT肽修饰前药‑聚乙二醇两亲性聚合物比例范围为0～100％。

【技术特征摘要】
1.一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒，其特征在于，由含硫二聚体喜树碱前药，前药-聚乙二醇两亲性聚合物材料及多肽修饰的前药-聚乙二醇两亲性聚合物材料，巯基还原剂以及注射溶媒制成含硫二聚体前药高载药聚合物纳米给药系统；其中所述的含硫二聚体前药与前药-聚乙二醇两亲性聚合物质量比范围为20:1～1:20，NT肽修饰前药-聚乙二醇两亲性聚合物比例范围为0～100％。2.按权利要求1所述的基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒，其特征在于，所述的前药-聚乙二醇两亲性聚合物材料及多肽修饰的前药-聚乙二醇两亲性聚合物材料中，所述的两亲性聚合物材料为疏水性前药与聚乙二醇直接连接所得；所述的多肽为神经降压素受体1配体-NT肽，多肽序列为pGlu-Leu-Tyr-Glu-Asn-Lys-Pro-Arg-Arg-Pro-Tyr-Tyr-Ile-Leu-Cys。3.按权利要求1所述的基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒，其特征在于，其中，采用二甲基甲酰胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋晨，贺曦，程建军，蔡恺珉，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海,31