一种眼外施用的喷雾剂制造技术

本发明专利技术提供一种含有磷脂和甜菜碱的眼外施用喷雾剂，其中磷脂含量为1‑100mg/ml，甜菜碱含量为1‑100mg/ml；优选的，磷脂含量为1‑20mg/ml，甜菜碱含量为1‑50mg/ml；进一步优选，磷脂含量为5‑15mg/ml，甜菜碱含量为10‑30mg/ml。本发明专利技术提供的眼外施用喷雾剂，不仅能够透过眼部皮肤屏障，安全有效治疗干眼症，并且能够延长起效的时间，提高患者的舒适度。并且，本发明专利技术的眼外施用喷雾剂作为具有药理或美容活性物质的载体，能够提高活性物质的透膜吸收量，提高生物利用度，同时对眼部不产生刺激性。

【技术实现步骤摘要】
一种眼外施用的喷雾剂
本专利技术涉及药物
，具体涉及一种眼外施用的喷雾剂。
技术介绍
干眼症是一种常见的眼科疾病，是由多种原因引起泪液分泌减少或蒸发过强、泪膜稳定性降低，进而导致眼表损害为特征的一组疾病的总称。干眼症的常见症状是眼局部刺激、畏光、疼痛、视力模糊、易疲劳等。如果干眼症得不到有效治疗，可能会形成角膜、结膜的角质化、溃疡，从而导致视力严重下降。随着视频显示终端如电脑、电视和手机等在人们生活中的广泛渗透以及角膜接触镜的广泛使用，由于长时间瞬目频率降低、眼表组织暴露增加等导致干眼症人群越来越多。目前对于干眼症的治疗主要是人工泪液以及各种类型的眼药水。无论人工泪液还是眼药水在使用时都需要直接滴入眼内，患者的顺应性较差。专利CN1456167A提供了一种含有磷脂的人工泪液，专利CN1634123A提供了一种含有磷脂和玻璃酸钠的眼科给药系统，专利CN1651090A提供了一种含有海藻糖和玻璃酸的眼部用药传递系统。上述现有技术中提到的眼科用药均是直接滴入眼内使用，对于患者来说依从性较差。目前国内针对干眼症仅有滴入眼内使用的制剂。为了提高患者的依从性，英国ReckittBenckiser公司上市了一种眼用喷雾，商品名为Optrex，主要成分包含大豆磷脂、维生素A、维生素E，该喷雾能够通过眼外施用的方式缓解干眼症。但是由于肌肤的屏障作用，其针对干眼症的缓解持续时间较短，患者的使用感受不佳。喷雾剂属于目前皮肤或黏膜给药的安全性较高的剂型，使用也较为便捷。但是，喷雾剂也存在一些缺点，主要有：1)由于皮肤的屏障作用，喷雾剂仅适用于剂量小、药理作用强的药物；2)对皮肤产生刺激性与过敏性；3)皮肤的代谢与储库作用。皮肤和黏膜层是人体对药物吸收的一种屏障，两亲性差或分子量大的药物很难透过皮肤和黏膜组织进入到深层组织和血液循环发挥治疗作用。目前促进药物穿透皮肤、黏膜的方法主要依靠化学吸收促进剂来增加药物的吸收。虽然这些化学促进剂能提高药物穿透率，但是大部分的化学促进剂会对皮肤、黏膜造成损害或刺激。为了克服现有技术的缺陷，需要提供一种眼外施用的喷雾剂，不仅能够透过眼部皮肤屏障，安全有效治疗干眼症，并且能够延长起效的时间，提高患者的舒适度。出人意料的是，本专利技术的眼外施用喷雾剂作为具有药理或美容活性物质的载体，能够提高活性物质的透膜吸收量，提高生物利用度，同时对眼部不产生刺激性。
技术实现思路
本专利技术提供一种眼外施用的喷雾剂，可以透过皮肤屏障治疗干眼症，能够明显延长起效时间，大大提高了使用者的舒适程度，并且能够作为具有药理或美容活性物质的载体，促进活性物质的吸收，提高其生物利用度。为了实现上述目的，本专利技术的技术方案如下：本专利技术提供一种眼外施用喷雾剂，包含磷脂和甜菜碱。上述眼外施用喷雾剂中，还包含常规眼用制剂辅料和纯化水。上述眼外施用喷雾剂中，磷脂含量为1-100mg/ml，甜菜碱含量为1-100mg/ml。上述眼外施用喷雾剂中，磷脂含量为1-20mg/ml，甜菜碱含量为1-50mg/ml。上述眼外施用喷雾剂中，磷脂含量为5-15mg/ml，甜菜碱含量为10-30mg/ml。上述眼外施用喷雾剂中，还包含挥发性溶剂，选自乙醇、挥发性硅油。上述眼外施用喷雾剂中，还包含防腐剂，选自苯扎溴铵、苯扎氯安、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丁酯、羟苯丙酯、苯氧乙醇、丁羟甲苯、苯甲酸钠、山梨酸钾、苯甲酸、氯苯甘醚、EDTA。上述眼外施用喷雾剂中，还包含保湿剂，选自丝氨酸、透明质酸钠、丙二醇、丁二醇、甘油、双丙甘醇、乙酰化透明质酸钠、杨桃叶提取物、1,2-戊二醇、泛醇、海藻糖。上述眼外施用喷雾剂中，还包含抗氧剂，选自维生素E腺苷、视黄醇、生育酚乙酸酯、生育酚烟酸酯、棕榈酰五肽-4、谷胱甘肽、天冬氨酸。上述眼外施用喷雾剂中，还包含pH调节剂，选自磷酸缓冲对、硼酸缓冲对、碳酸缓冲对、盐酸、氢氧化钠、柠檬酸钠、氢氧化钾、氨丁三醇。上述眼外施用喷雾剂中，还包含等渗调节剂，选自氯化钠、甘露醇、葡萄糖等。上述眼外施用喷雾剂中，还包含天然产物提取物，选自银杏提取物、大花紫薇提取物、人参根提取物、视黄醇乙酸酯、迷迭香提取物、红花提取物、蒲桃叶提取物、咖啡黄葵果提取物、樱花叶提取物、刺梨果提取物、鱼腥草提取物、野大豆籽提取物、大麦提取物、小麦胚芽提取物、酵母提取物、黄芩根提取物、鸡桑根提取物、乳酸杆菌发酵产物、藻提取物、茯苓菌核提取物、、紫松果菊提取物、白花春黄菊花油、、植物鞘氨醇、白桦树皮/叶提取物、大蕉果提取物、燕麦提取物、合欢树皮提取物、柠檬百里香花/叶提取物。本专利技术提供一种上述眼外施用喷雾剂的制备方法，包含以下步骤：(1)将甜菜碱加入纯化水中，高速剪切；(2)在步骤(1)高速剪切的同时加入磷脂；(3)将步骤(2)所得混合物高压均质匀化；(4)过滤，灌装。上述眼外施用喷雾剂可以作为载体加入药理活性或者美容活性成分。本专利技术所指的甜菜碱是指任何来源的甜菜碱，包括动植物组织提取分离而得、微生物发酵或者基因工程制备得到的等。本专利技术所指的磷脂是指任何来源的磷脂，包括蛋黄或大豆中提取的磷脂，以及以合成或者半合成方法得到的磷脂，或者其组合。具体实施方式对比例1制备方法：(1)将透明质酸钠、氯化钠加入纯化水中，高速剪切；(2)在步骤(1)高速剪切的同时加入蛋黄卵磷脂；(3)将步骤(2)所得混合物高压均质匀化；(4)过滤，灌装。对比例2制备方法：(1)将氯霉素、透明质酸钠、氯化钠加入纯化水中，高速剪切；(2)在步骤(1)高速剪切的同时加入蛋黄卵磷脂；(3)将步骤(2)所得混合物高压均质匀化；(4)过滤，灌装。对比例3Optrex眼用喷雾，每1ml包含大豆磷脂10mg，维生素A棕榈酸盐0.25mg，维生素E0.02mg，苯氧乙醇5mg，乙醇8mg，氯化钠8mg，其余为纯化水。实施例1制备方法：(1)将甜菜碱、氯化钠加入纯化水中，高速剪切；(2)在步骤(1)高速剪切的同时加入蛋黄卵磷脂；(3)将步骤(2)所得混合物高压均质匀化；(4)过滤，灌装。实施例2制备方法：(1)将甜菜碱、氯化钠加入纯化水中，高速剪切；(2)在步骤(1)高速剪切的同时加入蛋黄卵磷脂；(3)将步骤(2)所得混合物高压均质匀化；(4)过滤，灌装。实施例3制备方法：(1)将甜菜碱、氯化钠加入纯化水中，高速剪切；(2)在步骤(1)高速剪切的同时加入蛋黄卵磷脂；(3)将步骤(2)所得混合物高压均质匀化；(4)过滤，灌装。实施例4制备方法：(1)将甜菜碱、氯化钠加入纯化水中，高速剪切；(2)在步骤(1)高速剪切的同时加入蛋黄卵磷脂；(3)将步骤(2)所得混合物高压均质匀化；(4)过滤，灌装。实施例5制备方法：(1)将甜菜碱、氯化钠加入纯化水中，高速剪切；(2)在步骤(1)高速剪切的同时加入蛋黄卵磷脂；(3)将步骤(2)所得混合物高压均质匀化；(4)过滤，灌装。实施例6制备方法：(1)将氯霉素、甜菜碱、氯化钠加入纯化水中，高速剪切；(2)在步骤(1)高速剪切的同时加入蛋黄卵磷脂；(3)将步骤(2)所得混合物高压均质匀化；(4)过滤，灌装。实施例7制备方法：(1)甜菜碱、氯化钠、乙醇、苯氧乙醇加入纯化水中，高速剪切；(2)在步骤(1)高速剪切的同时加入大豆磷脂；(3)将步骤(2)所得混合物高压均质匀化；(4)本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种眼外施用喷雾剂，其特征在于，包含磷脂和甜菜碱。

【技术特征摘要】
1.一种眼外施用喷雾剂，其特征在于，包含磷脂和甜菜碱。2.根据权利要求1所述的眼外施用喷雾剂，其特征在于，还包含常规眼用制剂辅料和纯化水。3.根据权利要求1所述的眼外施用喷雾剂，其特征在于，所述的磷脂含量为1-100mg/ml，甜菜碱含量为1-100mg/ml。4.根据权利要求3所述的眼外施用喷雾剂，其特征在于，所述的磷脂含量为1-20mg/ml，甜菜碱含量为1-50mg/ml。5.根据权利要求4所述的眼外施用喷雾剂，其特征在于，所述的磷脂含量为5-15mg/ml，甜菜碱含量为10-30mg/ml。6.根据权利要求1所述的眼外施用喷雾剂，其特征在于，还包含防腐剂，选自苯扎溴铵、苯扎氯安、苯氧乙醇、羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丁酯、羟苯丙酯、苯氧乙醇、丁羟甲苯、苯甲酸钠、山梨...

【专利技术属性】
技术研发人员：林静文，其他发明人请求不公开姓名，
申请(专利权)人：北京蓝丹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11