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25-羟基胆固醇在制备治疗或预防心肌梗死的药物中的应用制造技术

技术编号:19462003 阅读:66 留言:0更新日期:2018-11-17 02:46
本发明专利技术通过研究发现25‑羟基胆固醇具有抑制心肌梗死、保护心肌细胞的活性,进一步提供了25‑羟基胆固醇在制备治疗或预防心肌梗死、或者保护心肌梗死的心肌细胞、预防心肌梗死后心衰的药物中的应用,以及利用25‑羟基胆固醇治疗或预防心肌梗死、保护心肌梗死的心肌细胞、或预防心肌梗死后心衰的方法。本发明专利技术所述的应用具有安全性高、毒副作用少的优点。

【技术实现步骤摘要】
25-羟基胆固醇在制备治疗或预防心肌梗死的药物中的应用
本专利技术属于化学物质的新的医药用途,尤其是涉及25-羟基胆固醇在制备治疗或预防心肌梗死、或者保护心肌梗死的心肌细胞、预防心肌梗死后心衰的药物中的应用,以及利用25-羟基胆固醇治疗或预防心肌梗死、保护心肌梗死的心肌细胞、或预防心肌梗死后心衰的方法。
技术介绍
25-羟基胆固醇,别名5-胆甾烯-3β,25-二醇,简写为25-HC,分子量402.65,化学式为C27H46O2,CAS号为2140-46-7。英文名称为25-Hydroxycholesterol,其结构式为:25-HC属于羟化胆固醇,在目前已有的研究中主要作为肝脏X受体(LXR)的激动剂,即激活LXR,例如激活基因LXRα(肝脏X受体α亚型)。研究认为LXR可能参与了肿瘤、动脉粥样硬化等疾病的发生发展。心肌梗死是由冠状动脉血供急剧减少或中断所致的相应供血区域心肌的急性缺血性坏死。冠状动脉闭塞20-30分钟,心肌损伤通常为可逆性的,随时间推移坏死的心肌量逐渐增加,6-12小时后心肌坏死过程接近完成。2-6小时之间受累心肌边缘有波浪状纤维形成,6小时至梗死后3天,心肌呈凝固本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.25‑羟基胆固醇在制备治疗或预防心肌梗死的药物中的应用;优选,所述心肌梗死是ST段抬高心肌梗死或非ST段抬高心肌梗死。

【技术特征摘要】
1.25-羟基胆固醇在制备治疗或预防心肌梗死的药物中的应用;优选,所述心肌梗死是ST段抬高心肌梗死或非ST段抬高心肌梗死。2.25-羟基胆固醇在制备保护心肌或心脏缺血后心肌细胞的药物中的应用;优选,所述保护心肌细胞是抑制心肌细胞坏死,或抑制心肌梗死面积的扩大;优选,所述心肌细胞坏死是急性心肌细胞坏死。3.25-羟基胆固醇在制备保护心肌梗死后心功能的药物中的应用;优选,所述保护心功能是预防心肌梗死后心功能降低或发生心功能不全;优选,所述保护心功能是预防心肌梗死后心力衰竭;优选,所述保护心功能是维持心梗后心脏射血分数不降低,或者减缓心梗后心脏射血分数的降低;优选与未治疗相比,施用25-羟基胆固醇减缓心梗后心脏射血分数降低的比率为至少15%,优选为16%~90%,更优选为30%~75%;优选,所述保护心功能是维持心梗后心脏短轴缩短率不降低,或者减缓心梗后心脏短轴缩短率的降低;优选与未治疗相比,施用25-羟基胆固醇减缓心梗后心脏短轴缩短率降低的比率为至少10%,优选为15~70%,更优选为25%~65%;优选,所述心衰是急性心力衰竭或慢性心力衰竭。4.如权利要求1-3任一项所述的应用,所述药物在冠状动脉闭塞后3天内给予,优选24小时内给予,进一步优选12小时内给予,更优选6小时内给予。5.如权利要求1-3任一项所述的应用,所述药物在急性心梗患者出现心电图中ST段升高或压低,和/或血清心肌酶浓度升高后3天内给予,优选出现所述体征24小时内给予,进一步优选12小时内给予,更优选6小时内给予。6.如权利要求1-5任一项所述的应用,25-羟基胆固醇的给药剂量为0.01-50mg/kg,优选为0.1-10mg/kg,更优选为0.5-5mg/kg。7.如权利要求1-6任一项所述的应用,所述药物与其他的治疗心肌梗死、保护心肌或心脏缺血后心肌细胞、保护心功能、预防心衰、和/或延缓或逆转心肌重构的药物或治疗手段联合使用;优选,所述其他的药物选自硝酸甘油;阿托品;β肾上腺素能受体阻滞剂,例如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔;血管紧张素转换酶抑制剂,例如卡托普利、贝那普利、依那普利、培哚普利;血管紧张素受体拮抗剂,例如缬沙坦...

【专利技术属性】
技术研发人员:黄恺张冯筱鞠晨辉吕素英
申请(专利权)人:黄恺
类型:发明
国别省市:湖北,42

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