一种头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法。所述方法包括步骤：头孢妥仑匹酯与甲醛溶液在催化剂的作用下发生反应生成头孢妥仑匹酯二聚体。本发明专利技术所述的制备方法操作简单、反应条件温和、产品收率高、纯度高，本发明专利技术制备的头孢妥仑匹酯二聚体可以作为杂质对照品，用于生产过程中的头孢妥仑匹酯的质量控制。

Preparation of a two dimer of cefditlen bite

The invention provides a preparation method of cefditlen pime two polymer. The method comprises the following steps: the reaction of ceftopyron pivoxil and formaldehyde solution under the action of a catalyst produces ceftopyron pivoxil dimer. The preparation method has the advantages of simple operation, mild reaction conditions, high yield and high purity. The dimer of ceftopyron pivoxil prepared by the invention can be used as impurity reference substance for quality control of ceftopyron pivoxil in production process.

【技术实现步骤摘要】
一种头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法
本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法。
技术介绍
头孢妥仑匹酯(CefditorenPivoxil)，化学名为(6R，7R)-2，2-二甲基丙酰氧甲基-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰胺基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-1，3-噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯，其化学结构如下所示：头孢妥仑匹酯是日本明治制果株式会社开发的酯型口服第三代头孢烯类抗生素，1994年首次在日本上市，2001年4月在中国上市，商品名为美爱克(Meiact)，临床上主要用于治疗由革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌所引起的感染。本品具有广泛的抗菌作用，尤其对葡萄球菌属、链球菌(包括肺炎链球菌)等革兰阳性菌，大肠杆菌、卡他布兰汗球菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌，以及消化链球菌属、拟杆菌属等厌氧菌的抗菌能力比已有的头孢烯类优越。该药作用机制为抑制细菌细胞壁合成，具有抗菌谱宽、疗效显著、安全稳定，口服吸收好、血药浓度高、体内分布广等特点。目前报本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如式(I)所示的头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法，其特征在于，具体制备方法如下所示，

【技术特征摘要】
1.一种如式(I)所示的头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法，其特征在于，具体制备方法如下所示，2.如权利要求1所述的头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将头孢妥仑匹酯、甲醛溶液、催化剂加入到有机溶剂中，升温至反应结束，反应液降温至室温，加入萃取液，分液，水相用有机溶剂提取，合并有机相，纯化水洗涤，洗涤，干燥，过滤，滤液减压浓缩至干，所得粗品重结晶后得到头孢妥仑匹酯二聚体成品。3.如权利要求2所述的头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为四氢呋喃，乙腈，1，4-二氧六环，N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，二甲基亚砜中的一种或其组合。4.如权利要求2所述的头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法，其特征在于，所述的头孢妥仑匹酯与有机溶剂的质量体积比为1∶3～12，g/mL。5.如权利要求2所述的头孢妥仑匹酯二聚体的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：张贵民，张乃华，刘红江，
申请(专利权)人：鲁南制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37