用于抑制趋化因子活性、激酶活性及/或癌细胞生长的小分子制造技术

本发明专利技术提供了多种化合物能够或可用于诱导多个癌细胞死亡及/或调节一趋化因子的一生物活性，例如：细胞迁移，及/或治疗与一趋化因子的一生物活性及/或细胞迁移相关的疾病及病症，及/或抑制一激酶及/或治疗与一激酶的一活性相关的疾病或病症，例如：癌症、多个炎症性疾病及病症。所述多种化合物全由化学式(Ia)或(Ib)表示：

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于抑制趋化因子活性、激酶活性及/或癌细胞生长的小分子
和
技术介绍
在本专利技术在其一些实施例中涉及治疗，以及更具体地但不限于涉及多个小分子化合物以及利用这些化合物的方法，所述小分子化合物可用于调节一趋化因子的一生物活性、杀死多个癌细胞、抑制一激酶、抑制趋化因子依赖性细胞迁移及/或治疗与多个趋化因子及/或多个细胞迁移及/或激酶活性的多个生物活性相关的疾病和病症，例如：癌症以及炎症性疾病及病症。多个趋化因子是参与炎症性疾病进程的许多生物因子之一。多个趋化因子属于一组小分子的、约8至14千道尔顿(kDa)的、大多数是碱性的肝素结合蛋白，所述多个肝素结合蛋白彼此以其一级结构以及四个保守的半胱氨酸残基的存在互相关联。所述多个趋化因子是趋化性细胞因子，已被显示为多个选择性化学引诱物，用于在试管中的多个白细胞亚群，并且在体内引发多个炎性细胞的积聚。除了趋化性外，多个趋化因子介导白细胞去颗粒化[Baggiolini和Dahinden，《今日免疫学》(ImmunolToday)，1994，15：127至133]，多个粘附受体的上调节[Vaddi和Newton，《免疫学杂志》(ImmunolJ.)，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物，其特征在于：所述化合物是由化学式Ia及/或Ib所表示：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.12.17 US 62/268,5861.一种化合物，其特征在于：所述化合物是由化学式Ia及/或Ib所表示：其中：A是长度为至少4个碳原子的烷基；B是选自于羟基及烷氧基；D、E及G各自独立地选自于氢、羟基、烷氧基以及烷基，前提是：(1)D、E及G中不多于一个是所述烷基；(2)D、E及G中不超过两个是所述烷氧基；以及(3)如果D、E及G中的两个是所述烷氧基，则D、E及G均不是所述烷基；R1是选自于氢及烷基；以及R2至R5中的每一个独立地选自于氢、羟基、卤素、烷氧基、硫代烷氧基、硫醇、硫代烷氧基以及胺。2.如权利要求1的化合物，其特征在于：B为烷氧基。3.如权利要求1或2的化合物，其特征在于：E为烷氧基。4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其特征在于：D为烷氧基。5.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其特征在于：G为烷氧基。6.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其特征在于：G为氢。7.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其特征在于：D是为烷基。8.如权利要求7的化合物，其特征在于：G为氢。9.如权利要求1至8的化合物，其特征在于：当D、E及G其中一个为烷基时，所述烷基的长度为至少4个碳原子。10.如权利要求1至9中任一项的化合物，其特征在于：R1为氢。11.如权利要求1至10中任一项的化合物，其特征在于：R2至R5中的每一个为氢。12.如权利要求1的化合物，其特征在于：所述化合物为：13.如权利要求1的化合物，其特征在于：所述化合物为：14.权利要求1的化合物，其特征在于：所述化合物为：15.如权利要求1的化合物，其特征在于：所述化合物为：16.如权利要求1至15中任一项的化合物，其特征在于：所述化合物能够诱导细胞死亡。17.如权利要求1至16中任一项的化合物，其特征在于：所述化合物能够在多个细胞中诱导细胞凋亡。18.如权利要求17的化合物，其特征在于：所述细胞凋亡与胱天蛋白酶3的裂解有关。19.如权利要求16至18中任一项的化合物，其特征在于：所述多个细胞是多个癌细胞。20.如权利要求1至15中任一项的化合物，其特征在于：所述化合物能够在多个癌细胞的G2M期诱导癌细胞生长停滞。21.如权利要求1至15中任一项的化合物，其特征在于：所述化合物能够抑制趋化因子所诱导的细胞迁移。22.如权利要求1至15中任一项的化合物，其特征在于：所述化合物能够抑制一激酶的一活性。23.如权利要求22的化合物，其特征在于：所述激酶是选自于DYRK3、EPHA8、GRK4、GRK5、MAP4K1、MAP4K2、MAP4K4、MELK、PAK7、SGK2、SRCN1、ACVRL1、BMPR1A、CDC7/DBF4、CDK1/细胞周期素A2、CDK11、CDK8/细胞周期素C、CLK4、DAPK2、DURK2、IC...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿姆农·佩莱德，米哈尔·亚伯拉罕，奥尔利·艾森贝格，
申请(专利权)人：百欧肯治疗有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列,IL