一种喷司他丁的新晶型及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及喷司他丁的新晶型Ⅰ以及它的制备方法和用途，所述晶型Ⅰ的溶解性好、有利于提高药物的肠道吸收和口服生物利用度；本发明专利技术的晶型Ⅰ药物同时具备产品纯度高、理化性质优异、化学稳定性良好、加工(过滤、干燥和压片)可再现的优点；本发明专利技术结晶工艺简单、便于操作、污染小、可实现工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种喷司他丁的新晶型及其制备方法和用途
本专利技术涉及化学制药领域。更具体的说，本专利技术涉及喷司他丁的新晶型、该晶型的制备方法以及它的医药用途。技术背景喷司他丁(Pentostatin)于1974年由Woo等从Streptomycesantiboticus培养液中分离得到，是一种极强的腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂。喷司他丁与ADA的亲和力很高，可与ADA紧密结合，抑制ADA的活性，而使细胞脱氧腺苷三磷酸(dATP)水平增高，dATP通过抑制核糖核苷酸还原酶阻断DNA合成。另外，喷司他丁还能抑制RNA合成并增强对DNA的损伤。1998年2月美国FDA正式批准了注射用喷司他丁(商品名Nipent)上市，主要用于干细胞白血病(Hairycellleukemia，HCL)以及慢性淋巴细胞白血病(Chroniclymphocyticleukemia，CLL)和蕈样霉菌病(Mycosisfungoides)的治疗。喷司他丁化学名为：(8R)-3-(2-脱氧-β-D-赤-戊呋喃糖基)-3,6,7,8-四氢咪唑[4,5-d][1,3]二氮杂卓-8-醇，其结构式如下所示：目前有三篇文献和一篇专利公本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种喷司他丁晶型Ⅰ，其特征在于，其X‑射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰：11.5±0.2°、16.5±0.2°、18.1±0.2°、20.1±0.2°、23.2±0.2°、24.0±0.2°、24.2±0.2°、24.7±0.2°。

【技术特征摘要】
1.一种喷司他丁晶型Ⅰ，其特征在于，其X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰：11.5±0.2°、16.5±0.2°、18.1±0.2°、20.1±0.2°、23.2±0.2°、24.0±0.2°、24.2±0.2°、24.7±0.2°。2.根据权利要求1所述的喷司他丁晶型Ⅰ，其特征在于，其X-射线粉末衍射图进一步在以下衍射角2θ处具有特征峰：8.1±0.2°、27.9±0.2°、29.7±0.2°、30.9±0.2°、32.3±0.2°、41.4±0.2°。3.根据权利要求1或2所述的喷司他丁晶型Ⅰ，其特征在于，其中所述晶型I具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。4.一种权利要求1-3任一项所述的喷司他丁晶型Ⅰ的制备方法，该方法包括如下步骤：(1)将喷司他丁溶于甲醇中，升温至50-60℃溶解，过滤后得滤液；(2)将步骤(1)中所得的滤液，搅拌下加入不良溶剂，析晶，得喷司他丁晶型Ⅰ。5.如权利要求4所述的喷司他丁晶型Ⅰ的制备方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：李娜，张亮，陈连蔚，应雪肖，苏笛，
申请(专利权)人：浙江海正药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33