【技术实现步骤摘要】
一种烷氧基联苯α,β-不饱和酰胺类化合物、其制备方法及医药用途
本专利技术属于药物化学和药物治疗学领域,具体涉及一种烷氧基联苯α,β-不饱和酰胺类化合物。该类化合物具有抗氧化的作用。本专利技术还涉及该类化合物的制备方法以及含有它们的药物组合。
技术介绍
氧化应激(OxidativeStress)是指机体细胞遭受体内外环境刺激后,氧化和抗氧化防御系统之间的平衡被破坏,从而促进细胞内活性氧分子(ROS)、活性氮(RNS)和机体脂质过氧化物的大量产生和积累,造成机体组织细胞及蛋白和核酸等生物大分子损伤。此外,氧化应激的发生又可以增加炎性细胞因子的产生,进而刺激更多自由基的产生,进一步损伤组织细胞(BiochemPharmacol,2015,95,156-169,BrJPharmacol,2015,172,1087-1100,ToxicolApplPharmacol,2015,282,129-138,KidneyInt,2013,83,1029-1041)。而近年来文献调研显示,氧化应激是导致糖尿病肾病,肿瘤,心血管,免疫以及中枢神经性疾病的重要原因(AnalBioana ...
【技术保护点】
1.式I所示的一种烷氧基联苯α,β‑不饱和酰胺类化合物或其药学上可接受的盐:
【技术特征摘要】
1.式I所示的一种烷氧基联苯α,β-不饱和酰胺类化合物或其药学上可接受的盐:其中,X代表-NH-,O或S原子;R1代表氢原子、氰基、硝基、羟基或卤素;R2代表C1-C6烷基、苯基、苄基、苯乙基、苯丙基、取代C1-C6烷基、取代苯基、取代苄基、取代苯乙基、取代苯丙基或取代芳杂环,所述的取代C1-C6烷基、取代苯基、取代苄基、取代苯乙基、取代苯丙基或取代芳杂环可任意地由下述取代基单取代或多取代:C1-C4烷氧基、羟基、卤素或-(CH2)mNR3R4;m代表1-3的整数;R3或R4分别独立地代表C1-C6烷基,或NR3R4一起形成取代或非取代的5至7元脂肪杂环;其取代基选自C1-C4烷基、苯基或苄基。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2代表下述基团:R5、R6或R7分别独立地代表氢原子、C1-C4烷氧基、卤素或-(CH2)nNR3R4;优选地,R5、R6或R7分别独立地代表氢原子、甲氧基、乙氧基、氟、氯或-(CH2)mNR3R4;更优选地,R5、R6或R7分别独立地代表氢原子、甲氧基或乙氧基;m代表1-3的整数;优选地,m代表1或2;n代表1-3的整数;优选地,n代表1或2。3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2代表C1-C4烷基或取代C1-C4烷基,所述的取代C1-C4烷基可任意地由下述取代基单取代或多取代:甲氧基、乙氧基、羟基、氟或氯。4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X代表-NH-;R1代表代表氢原子、氰基或卤素;优选地,R1代表代表氢原子或氰基。5.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3或R4分别独立地代表C1-C4烷基,或NR3R4一起形成取代或非取代的5至7元脂肪杂环;其取代基选自C1-C3烷基、苯基或苄基;优选地,所述5至7元脂肪杂环选自吗啉环、哌嗪环、吡咯环或哌啶环。6.根据权利要求1、2、3、4或5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中述化合物选自:(E)-5'-(3-(2-甲氧基苯基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(3-(3,4-二甲氧基苯乙基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(3-(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(3-(4-甲氧基苄基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(3-(3-氯-4-氟苯基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(3-(4-甲氧基苯基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(3-丁氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(3-(3,4-二甲氧基苯基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(2-氰基-3-(2-甲氧基苯基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(2-氰基-3-(3,4-二甲氧基苯乙基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(2-氰基-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(2-氰基-3-(4-甲氧基苄基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(2-氰基-3-(3-氯-4-氟苯基)氨基-3-氧代-1-丙烯基)-7,7'-二甲氧基-4,4'-二苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯基-5-甲酸甲酯;(E)-5'-(2-氰基...
【专利技术属性】
技术研发人员:谷小珂,印晓星,姜艳飞,鲁茜,陈静,陈旺,杜蕾,
申请(专利权)人:徐州医科大学,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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