The invention belongs to the field of natural medicine and drug treatment, in particular to a coupling containing aspirin, the preparation method and use of the conjugate. The coupling is made up of double ring alcohol and aspirin, and the structure is shown (I). The preparation comprises the following steps: bicyclol and aspirin in anhydrous dichloromethane, in pyridine and 4 catalytic two dimethylamino pyridine, the reaction at room temperature overnight, filtered through silica gel column chromatography, distillation, drying, can obtain the target compounds. By in vitro MTT assay, we find that it has good inhibition effect on tumor cell lines than bicyclol IC50 value 3 5 times, but the normal liver cells L O2 toxicity. The compound can be used as a target drug for the treatment of cancer by coupling two drug molecules into the target drug. It can overcome the poor solubility of bicyclic alcohol, combine aspirin's anti-inflammatory and anti-cancer effects, and achieve the effect of clearing cancer cells by enhancing the way of apoptosis.
【技术实现步骤摘要】
一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途
本专利技术属于天然药物和药物治疗领域,特别涉及一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途。
技术介绍
癌症是严重危害人类健康的一大顽症,现已成为仅次于心血管病的第二大杀手,所以寻找安全、有效、低毒的抗肿瘤药物和研究其作用机理,具有重要意义。双环醇(bicyclol,BC),化学名称为(E)-3,5,4-三羟基二苯乙烯。为联苯双酯结构类似物,具有抗肝炎病毒和抗肝细胞损伤两方面的作用。双环醇是多酚类化合物双环醇其化学式为4,4'-二甲氧基-5,6,5',6'-双(亚甲二氧基)-2-羟甲基-2'-甲氧羰基联苯,分子式为C19H18O9,临床上可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。近年来,BC防治恶性肿瘤的研究备受关注(BMCCancer.2016;16(1):742.)。其结构式如下所示:双环醇能显著降低谷丙转氨酶和谷草转氨酶的活性,保护肝谷胱甘肽的排空,减轻肝细胞的变性及降低炎症反应。双环醇在具有保肝护肝活性的同时具有良好的广谱抗肿瘤活性,能作用于肿瘤发生的不同阶段,包括抑制肿瘤的形成、阻碍肿瘤诱发和诱导肿瘤细胞分化以及有效地抑制肿瘤新生血管生成,阻止肿瘤细胞的侵害和转移。阿司匹林有良好的解热镇痛作用,用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。近年来研究发现,阿司匹林不仅能预防癌发生,还对多种癌细胞的生长具有显著地抑制作用,并促进癌细胞发生凋亡,为肿瘤治疗提供了新的策略。目前,双环醇在体内的活性偏低 ...
【技术保护点】
一种含有阿司匹林的偶联物,其特征在于:该偶联物是由双环醇和阿司匹林偶联而成,具有如下式(Ⅰ)所示的结构式:
【技术特征摘要】
1.一种含有阿司匹林的偶联物,其特征在于:该偶联物是由双环醇和阿司匹林偶联而成,具有如下式(Ⅰ)所示的结构式:2.根据权利要求1所述的一种含有阿司匹林的偶联物,其特征在于:所述双环醇和阿司匹林通过酯键偶联。3.根据权利要求1所述的一种含有阿司匹林的偶联物的制备方法,其特征在于:包括以下操作步骤:将双环醇和阿司匹林在无水二氯甲烷中,在吡啶和4-二甲氨基吡啶的催化下,室温反应过夜,过滤,过硅胶色谱柱,旋蒸,干燥,即可获得目标化合物。4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述室温为25-30℃。5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘连,刘腾,彭咏波,邱桥春,
申请(专利权)人:佛山科学技术学院,
类型:发明
国别省市:广东,44
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