格列本脲制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，特别提供了一种格列本脲冻干粉针剂及其制备方法，通过该方法制备的格列本脲冻干粉针剂可以作为卒中性脑水肿的治疗药物。通过改变现有剂型，进而提高其生物利用度，使用方便，吸收快，发挥作用快速。本发明专利技术进一步涉及所述冻干粉针剂的制备方法，及其在制备治疗脑水肿方面等药物中的用途。本发明专利技术通过对格列本脲冻干粉针处方的筛选，发现使用特定的助溶剂，并且同时使用赋形剂，得到的格列本脲冻干粉针制剂成品的稳定性高，具有储存和使用方便，生产成本低等优点。

Glibenclamide preparation and preparation method thereof

The invention relates to the field of pharmaceutical preparations, in particular to a glibenclamide lyophilized powder injection and a preparation method thereof. The glibenclamide lyophilized powder injection prepared by the method can be used as a therapeutic drug for stroke cerebral edema. By changing the existing dosage forms, the bioavailability of the product can be improved, which is convenient to use, quick to absorb and quick to play its role. The invention further relates to the preparation method of the lyophilized powder injection and its application in preparing medicines for treating cerebral edema. By screening the prescription of glibenclamide freeze-dried powder injection, the invention finds that the finished product of glibenclamide freeze-dried powder injection has the advantages of high stability, convenient storage and use, low production cost and the like, when the special cosolvent is used and the excipient is simultaneously used.

【技术实现步骤摘要】
格列本脲制剂及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，特别涉及格列本脲制剂及其制备方法。
技术介绍
格列本脲(INN)，结构如式I所示，为白色结晶性粉末，不溶于水中，为N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺，又名优降糖(USAN)，是第二代磺酰脲类口服降血糖药。缺血性脑卒中具有高发病率、高死亡率、高致残率、高复发率、高医疗花费几个特点，是危害我国居民健康的重大慢性病。常伴有脑水肿和出血性转化，其中脑水肿是缺血性脑卒中最严重的并发症。临床数据统计显示，全球脑卒中死亡率已经超过癌症成为单病种死亡率最高的疾病，卒中患者死亡中80％死于卒中后期的恶性脑水肿。因此脑水肿的防治对缺血性脑卒中的治疗有重要意义。磺脲类受体1(sulfonylureareceptor1,Sur1)-瞬时受体电位通道M4型(transientreceptorpotentialmelastatin4,Trpm4)通道对于脑水肿的形成起着重要作用。相关文献报道，缺血性脑卒中发生4-8小时是脑水肿形成的关键时期，在这时期缺血部位脑血管内壁细胞膜Sur1-Trpm4通道的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种格列本脲制剂，其特征在于，由格列本脲和药学上可接受的辅料；所述药学上可接受的辅料由助溶剂、赋形剂或注射用水中的一种或两者以上的混合物组成。

【技术特征摘要】
1.一种格列本脲制剂，其特征在于，由格列本脲和药学上可接受的辅料；所述药学上可接受的辅料由助溶剂、赋形剂或注射用水中的一种或两者以上的混合物组成。2.根据权利要求1所述的格列本脲制剂，其特征在于，所述助溶剂为0.01molNaOH、0.01molNaHCO3、HP-β-CD、精氨酸、葡甲胺中的一种或两者以上的混合物。3.根据权利要求1或2所述的格列本脲制剂，其特征在于，所述赋形剂为甘露醇、氯化钠、低分子右旋糖苷、蔗糖、葡萄糖中的一种或两者以上的混合物。4.根据权利要求1至3任一项所述的格列本脲制剂，其特征在于，以质量份计，其由如下质量份的原辅料制成：5.根据权利要求1至3任一项所述的格列本脲制剂，其特征在于，以质量份计，其由如下质量份的原辅料制成：6.根据权利要求1至5任一项所述的格列本脲制剂的制备方法，其特征在于，取配方量的格列本脲和处方量的助溶剂混合，再与80％(w/w)处方量的注射用水...

【专利技术属性】
技术研发人员：张建文，朱常成，郑晓琼，常艳，王萍，廖荣，杨兆祥，
申请(专利权)人：昆药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：云南,53