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一类带有Boc氨基巴比妥酸-环己二烯螺环化合物及其合成方法技术

技术编号:18837630 阅读:201 留言:0更新日期:2018-09-05 07:52
本发明专利技术公开了一类带有Boc氨基巴比妥酸‑环己二烯螺环化合物及其合成方法,属于有机化学技术领域。采用1,1‑二氰基‑1,3‑二烯1和1,3‑二甲基巴比妥酸,有机溶剂中有机碱催化反应,在原料1完全转化时,向反应体系内加入Boc2O,高选择性合成了具有功能团化的Boc氨基巴比妥酸‑环己二烯螺环化合物4。该合成方法可适用于多种不同类型的1,1‑二氰基1,3‑二烯类化合物1,具有原料易得、操作简便、条件温和、反应产率高、可扩大量反应等优点。本发明专利技术方法采用环加成方式进行反应,原子经济性好;采用有机小分子催化,避免了过渡金属催化剂的使用,产品中不存在重金属污染。

【技术实现步骤摘要】
一类带有Boc氨基巴比妥酸-环己二烯螺环化合物及其合成方法
本专利技术涉及一类螺环化合物的制备方法,具体涉及到一类带有Boc氨基巴比妥酸-环己二烯螺环化合物及其合成方法,属于有机合成

技术介绍
巴比妥酸(又称丙二酰脲),化学名为2,4,6-嘧啶三酮,可用作分析试剂、有机合成原料、塑料和染料的中间体、聚合反应的催化剂等方面;丙二酰脲亚甲基上的两个氢原子被烃基取代后的部分称为巴比妥酸衍生物,是一类具有重要药理活性的化合物,具有镇静,麻醉,抗焦虑,抗惊厥,镇痛,抗癌,抗艾滋病和免疫调节等多种活性(Bioorg.Med.Chem.2011,19,4985;CNSNeurosci.Ther.2009,15,24;CNSDrugs.2008,22,1037;Clin.CancerRes.2004,10,4038.)。其中作为巴比妥类药物中的螺巴比妥酸也显示出一系列的药理和生理活性(Org.Biomol.Chem.2017,15,5298;TetrahedronLett.2017,58,2865;Adv.Synth.Catal.2016,358,2619;J.Org.Chem.2015,本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一类带有Boc氨基巴比妥酸‑环己二烯螺环化合物,其结构式如下所示:

【技术特征摘要】
1.一类带有Boc氨基巴比妥酸-环己二烯螺环化合物,其结构式如下所示:其中,R1为烷基、苯基或取代苯基,R2为苯基、取代苯基、噻吩基或萘基。2.一种如权利要求1所述带有Boc氨基巴比妥酸-环己二烯螺环化合物的合成方法,其特征在于,包括如下操作:将1,1-二氰基-1,3-二烯1和1,3-二甲基巴比妥酸,在有机溶剂中,采用有机碱催化反应,在原料1完全转化时,向反应体系内加入Boc2O,得到带有Boc氨基巴比妥酸-环己二烯螺环化合物4,反应方程式为:其中,R1为烷基、苯基或取代苯基,R2为苯基、取代苯基、噻吩基或萘基。3.根据权利要求2所述带有Boc氨基巴比妥酸-环己二烯螺环化合物的合成方法,其特征在于:所述R1中烷基选自异丙基、环己基或环丙基,R1取代苯基中取代基选自甲基、甲氧基或氯中一个或多个;R2取代苯基中取代基选自氟、氯、溴、硝基、甲基、甲氧基中一个或多个。4.根据权利要求2所述带有Boc氨基巴比妥酸-环己二烯螺环化合物的合成方法,其特征在于:所述反应溶剂选自极性或非极性溶剂。5.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员:汪游清完颜东艳张永娜刘颖
申请(专利权)人:河南大学
类型:发明
国别省市:河南,41

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