多取代3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的合成方法技术

技术编号:18726455 阅读:64 留言:0更新日期:2018-08-22 01:23
本发明专利技术涉及一种多取代3,8a‑二(2‑吡啶基)六氢吲哚里西啶‑5(1H)‑酮衍生物的合成方法,以3‑芳基‑1‑氮杂芳基‑2‑丙烯‑1‑酮、2‑氨甲基吡啶和麦氏酸为原料,在氮气保护下以甲醇溶液为溶剂一锅反应生成。本申请选用价格较为低廉的原材料进行反应,操作过程简单方便,因此经济性和可操作性更强。

Synthesis of multi substituted 3,8a- two (2- pyridyl) six hydro indolidine -5 (1H) - ketone derivatives

The present invention relates to a synthesis method of polysubstituted 3,8a_bis (2_pyridyl) hexahydropyridine_5 (1H) ketone derivatives, which are synthesized by one-pot reaction of 3_aryl_1_aza heteroaryl_2_propylene_1_ketone, 2_aminomethyl pyridine and myristic acid in methanol solution under the protection of nitrogen. This application uses the raw materials with lower price to react. The operation process is simple and convenient, so it is more economical and operable.

【技术实现步骤摘要】
多取代3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的合成方法
本专利技术涉及有机物合成
,特别涉及一种多取代3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的合成方法。
技术介绍
吲哚里西啶骨架是一个重要的氮杂双环结构,该杂环骨架广泛存在于天然生物碱。这些吲哚里西啶衍生物具有许多重要的生物活性和药理活性,如可作为糖苷酶抑制剂和HIV抑制剂,用于抗病毒、抗癌、抗菌;另外还可作为免疫系统的调节剂等。由于该类生物碱独特的结构和重要的生物活性,使得这些天然产物分子一直都是化学家合成的目标。在农药领域里,吲哚里西啶类农药具有良好的环境相容性、可降解性、高效广谱、适用范围广等特点,具有良好的市场前景。因此,将吲哚里西啶结构进行结构修饰得到结构新颖的高生物活性化合物一直是化学工作者和药物科学工作者关注的一个热点。目前,多取代3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮,尤其是2,7-二芳基-1-皮卡林基-3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的合成方法采用的原料较为昂贵,操作方法较为复杂,因此亟需发展一些原料易得、操作简便的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多取代3,8a‑二(2‑吡啶基)六氢吲哚里西啶‑5(1H)‑酮衍生物的合成方法,以3‑芳基‑1‑氮杂芳基‑2‑丙烯‑1‑酮、2‑氨甲基吡啶和麦氏酸为原料,在氮气保护下以甲醇溶液为溶剂一锅反应生成。

【技术特征摘要】
1.一种多取代3,8a-二(2-吡啶基)六氢吲哚里西啶-5(1H)-酮衍生物的合成方法,以3-芳基-1-氮杂芳基-2-丙烯-1-酮、2-氨甲基吡啶和麦氏酸为原料,在氮气保护下以甲醇溶液为溶剂一锅反应生成。2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于,3-芳基-1-氮杂芳基-2-丙烯-1-酮、2-氨甲基吡啶及麦氏酸的摩尔比为2:1:1。3.如权利要求1所述的合成方法,其...

【专利技术属性】
技术研发人员:成立刘中秋钱振华吴攀于晨霞李团结
申请(专利权)人:江苏师范大学
类型:发明
国别省市:江苏,32

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