7H-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-苯腙型化合物制造技术

技术编号:18568281 阅读:66 留言:0更新日期:2018-08-01 04:45
本发明专利技术公开了一种7H‑[1,2,4]三唑[3,4‑b][1,3,4]噻二嗪‑苯腙型化合物及其制备方法和应用。该方法包括:将3,4,5‑三甲氧基苯乙酮、N‑溴代丁二酰亚胺、对甲苯磺酸加入乙腈反应得2‑溴‑1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)乙‑1‑酮;将2‑溴‑1‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)乙‑1‑酮、4‑氨基‑3‑肼基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑、化合物(II)加入乙醇,反应得7H‑[1,2,4]三唑[3,4‑b][1,3,4]噻二嗪‑苯腙型化合物(I);化合物(I)的化学式为

7H-[1,2,4] three azole [3,4-b][1,3,4] thiazine two phenyl hydrazone compound

The invention discloses a 7H [1,2,4] [3,4 three b][1,3,4] [3,4 thiazolyl phenyl hydrazone compound and its preparation method and application. The method includes the reaction of 3,4,5 acetophenone, N bromide two imide and p-toluene sulfonic acid to acetonitrile, and the 2 bromide bromide (3,4,5 trimethoxy phenyl) acetone 1 acetone, and the 2 bromide 1 (3,4,5 trimethoxy phenyl) ethyl 1 acetone, 4 hydrazine 3 hydrazine 5 Ethanol was added to the compound (II) to give 7H[1,2,4] triazole [3,4_b] [1,3,4] thiadiazine_benzohydrazonetype compound (I); the chemical formula of compound (I) is

【技术实现步骤摘要】
7H-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-苯腙型化合物
本专利技术涉及一种7H-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-苯腙型化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康和生命的疾病。有机杂环化合物是指分子结构中含有杂环结构的一大类有机化合物,其种类复杂多样,是数目最庞大的一类有机化合物。在现有的已上市药物中,很多药物都含有各种杂环结构。以杂环为母核进行创新药物研发,是一种重要的发现新药的方法。此外,苯腙类化合物也具有多种生物活性,如抗炎、抗肿瘤、抗细菌、抗微生物和抗结核等。基于以上分析,为了发现新型的抗肿瘤化合物,我们基于杂环和苯腙结构,设计合成了一种新型的7H-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-苯腙型化合物。目前已经发现了多个疗效较好的抗肿瘤药物,如紫杉醇、喜树碱、长春碱类等,但它们引起的不良反应及多药耐药性限制了其临床应用。因此,研究与开发新型的抗肿瘤药物将对人类具有深远的意义。
技术实现思路
有鉴于此,本专利技术提供了一种7H-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-苯腙本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种7H‑[1,2,4]三唑[3,4‑b][1,3,4]噻二嗪‑苯腙型化合物,其特征在于,所述化合物结构通式为:

【技术特征摘要】
1.一种7H-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-苯腙型化合物,其特征在于,所述化合物结构通式为:其中:通式(I)中的R1、R2、R3、R4、R5分别为氢、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、羟基、胺基、C1-C5烷基或C1-C5烷氧基中的任一种。2.一种7H-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-苯腙型化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将3,4,5-三甲氧基苯乙酮、N-溴代丁二酰亚胺、对甲苯磺酸置于反应器中,加入乙腈,反应得2-溴-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙-1-酮;(2)将2-溴-1-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙-1-酮、4-氨基-3-肼基-5-巯基-1,2,4-三氮唑、化合物(II)置于反应器中,加入乙醇,反应得7H-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-苯腙型化合物(I);化合物(I)的化学式为化合物(II)的化学式为其中:R1、R2、R3、R4、R5分别为氢、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、羟基、胺基、C1-C5烷基或C1-C5烷氧基中的任一种。3.根据权利要求2所述一种7H-[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二嗪-苯腙型化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,3,4,5-三甲氧基苯乙酮、N-溴代丁二酰亚胺、对甲苯磺酸的摩尔比为1:(1-4):(0.5-3)。4.根据权利要求2所述一种7H-[1,2,4]三唑[...

【专利技术属性】
技术研发人员:彭知云王广成
申请(专利权)人:贵州医科大学
类型:发明
国别省市:贵州,52

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