一种磺酰脲类药物的注射用药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种磺酰脲类药物的注射用药物组合物，含有活性成分磺酰脲类药物、环糊精和附加剂。还涉及该药物组合物的制备方法。该组合物通过联合使用环糊精和附加剂，比单独使用环糊精或单独使用附加剂，大大提高了磺酰脲类药物的水中溶解度和稳定性，且能显著抑制PVC输液袋对药物的吸附。且具有处方简单、易操作、质量稳定、可控性强、重现性好等优点。

Pharmaceutical composition for sulfonylureas and its preparation method

The invention relates to a pharmaceutical composition for sulfonylurea drugs, which contains active components sulfonylureas, cyclodextrins and additives. The preparation method of the pharmaceutical composition is also concerned. By using a combined cyclodextrin and an additive, the composition greatly improves the solubility and stability of the sulfonylurea drugs in water than by using a cyclodextrin alone or using an additional agent alone, and can significantly inhibit the adsorption of drugs by the PVC infusion bag. It has the advantages of simple prescription, easy operation, stable quality, strong controllability and good reproducibility.

【技术实现步骤摘要】
一种磺酰脲类药物的注射用药物组合物及其制备方法
本专利技术属于医药
，特别是涉及一种磺酰脲类药物的注射用药物组合物及其制备方法。
技术介绍
磺酰脲类药物是一种促胰岛素分泌剂，广泛应用于II型糖尿病的临床治疗。临床上广泛应用的磺酰脲类降糖药物包括格列本脲(Glibenclamide或Gliburide)、格列齐特(Gliclazide)、格列吡嗪(Glipizide)、格列喹酮(Gliquidone)、格列波脲(Glibornuride)、格列美脲(Glimepiride)等。已上市磺酰脲类降糖药物均为口服固体制剂。近年来研究表明，格列本脲(式1，也称格列苯脲，化学名称为5-氯-N-(4-〔N-(环己基氨甲酰基)氨黄酰基〕苯乙基)-2-甲氧基苯甲酰胺)静脉注射给药可以用于预防中风患者脑水肿(Sheth等，Pilotstudyofintravenousglyburideinpatientswithalargeischemicstroke.Stroke,2014,45:281-283)。磺酰脲类药物是通过作用于磺酰脲受体(SURs)发挥作用。磺酰脲类药物呈弱酸性，水溶性差，尤其在中性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物组合物，含有磺酰脲类药物、环糊精和附加剂。

【技术特征摘要】
1.一种药物组合物，含有磺酰脲类药物、环糊精和附加剂。2.权利要求1的药物组合物，其中所述附加剂与环糊精的重量比为1:0.1～4000，例如1:1～400，例如1:1～100，例如1:1～50，例如1:5～50，例如1:50～400，例如1:1～10，例如1:1～8，例如1:1～6，例如1:1～4，例如1:6～8；优选地，所述附加剂是葡甲胺，所述附加剂与环糊精的重量比为1:1～400；优选地，所述附加剂是碳酸钠，所述附加剂与环糊精的重量比为1:50～400；优选地，所述附加剂是氢氧化钠，所述附加剂与环糊精的重量比为1:50～4000；优选地，所述附加剂是碳酸氢钠，所述附加剂与环糊精的重量比为1:0.1～10。3.权利要求1的药物组合物，其中所述磺酰脲类药物与附加剂的重量比为1:0.01～100，例如1:0.05～100，例如1:0.5～100。4.权利要求1的药物组合物，其中所述磺酰脲类药物与环糊精的重量比为1:0.2～1000，例如1:25～250，例如1:1～50。5.权利要求1的药物组合物，所述磺酰脲类药物、附加剂和环糊精的重量比为1:0.05～100:0.2～1000，例如1:0.5～50:25～250。6.权利要求1的药物组合物，其中所述磺酰脲类药物选自格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列波脲、格列美脲、格列派特、醋酸己脲、格列环脲、格列沙脲、格列生脲、格列索脲、格列辛脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、甲苯磺丁脲、瑞格列奈和那格列奈；优选地，所述磺酰脲类药物为格列本脲。7.权利要求1的药物组合物，其中所述环糊精选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精及药学上可接受的环糊精衍生物；优选地，所述药学上可接受的环糊精衍生物选自二甲基-β-环糊精、2-羟乙基-β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、3-羟丙基-β-环糊精和三甲基-β-环糊精；优选地，所述环糊精选自β-环糊精、二甲基-β-环糊精、2-羟乙基-β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、3-羟丙基-β-环糊精和三甲基-β-环糊精；进一步优选地，所述环糊精为2-羟丙基-β-环糊精和/或3-羟丙基-β-环糊精；更进一步优选地，所述环糊精为2-羟丙基-β-环糊精。8.权利要求1的药物组合物，其中所述附加剂选自碳酸钠、碳酸氢钠、硼砂、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、柠檬酸二氢钠、柠檬酸一氢钠、柠檬酸钠、葡甲胺、三羟甲基氨基甲烷、单乙醇胺、二乙醇胺、赖氨酸、精氨酸和组氨酸；优选地，所述附加剂选自氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、硼砂和葡甲胺；优选地，所述附加剂为碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠和/或葡甲胺；优选地，所述附加剂为葡甲胺。9.权利要求1的药物组合物，其还包括葡萄糖、氯化钠、冻干添加剂(例如甘露醇、乳糖或明胶)、pH调节剂和/或水。10.权利要求1～9任一项的药物组合物，其为注射剂，优选为溶液型注射剂(例如水溶液型注射剂)或粉针剂。11.权利要求10的药物组合物，其为溶液型注射剂(例如水溶液型注射剂)；优选地，所述药物组合物中所...

【专利技术属性】
技术研发人员：钟武，高春生，龚伟，李松，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所，
类型：发明
国别省市：北京,11