一系列新型二氢赤霉素衍生物及其制备方法与应用技术
A series of new two hydrogen gibberellic derivatives and their preparation and Application
The invention provides a series of new two hydrogen gibberellic derivatives, and their structural formula is shown in formula I. R can be: C1, C6 alkyl, C3, C6, cyclic alkyl, substituted or unsubstituted aryl. The application of the two hydrogen gibberellic derivative as a plant growth regulator in the above formula also belongs to the scope of protection of the invention. In this invention, a series of two H - gibberellin derivatives were constructed with the Cheapy gibberellic acid as raw materials. A series of two - H - gibberellin derivatives were obtained. The preliminary bioassay of these compounds was carried out and some compounds with better activity were screened out.
【技术实现步骤摘要】
一系列新型二氢赤霉素衍生物及其制备方法与应用
本专利技术涉及植物生长调节剂领域，具体涉及一系列新型二氢赤霉素衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
二氢赤霉素是由英文Dihydrogibberellin翻译而来，原意是指一系列C16位双键被还原的赤霉酸衍生物，后来中文特指外式-16,17-二氢-GA5-13-乙酸酯。二氢赤霉素具有可降解、环境友好等诸多的优点，是目前已知的最有潜力的植物生长调节剂。二氢赤霉素在农业上可缩短节间长度起到抗倒伏的作用，或者用在草坪花卉上以起到控制生长的作用。二氢赤霉素类的化合物的作用机理主要是：与GA9以及GA20竞争性结合GA3ox(属于2-酮戊二酸依赖型双加氧酶类)，使得GA9与GA20不能顺利转变为活性赤霉素GA4与GA1，这一结果就导致植物内源活性赤霉素含量降低，植株生长受阻，主要表现为株高降低(Annualreviewofplantbiology2008,59,225-251；PlantPhysiol.2004,135,1000-1007.)。尽管如此，二氢赤霉素的合成方法以及成本仍然是制约它在农业中应用的最关键因素。因此，寻找...
【技术保护点】
式Ⅰ所示化合物：
【技术特征摘要】
1.式Ⅰ所示化合物：式Ⅰ中，R为：C1-C6烷基，C3-C6环烷基、取代或未取代的芳基；所述取代的芳基中的取代基选自：卤素、C1-C6烷氧基、硝基、C1-C6烷基、卤素取代的烷基中的一种或多种。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：式Ⅰ中，R为：甲基、苯基、对氯苯基、环丙基、2,4-二氯苯基、2,4-二甲氧基苯基、3,6-二硝基苯基、对乙氧基苯基、正己基、对甲氧基苯基、α-萘甲基、正丙基、对硝基苯基、叔丁基或对三氟甲基苯基。3.一种制备权利要求1或2中化合物的方法，包括：1)使得式II所示化合物与式III所示羧酸或式III’所示酰氯发生缩合酰化反应，得到式IV所示化合物；式II中，R1为：2,4-二甲氧基苄基、对甲氧基苄基、2,3-二甲氧基苄基；式III或式III’中，R的定义同权利要求1或2中R的定义；式IV中，R1的定义同式II中R1的定义；R的定义同式III中R的定义；2)使得式IV所示化合物在路易斯酸的催化下发生水解反应，得到权利要求1或2中式Ⅰ所示化合物。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：步骤1)中，当采用羧酸与式II所示化合物发生缩合酰化时，所述缩合酰化为：在催化剂存在下，先将羧酸用酰氯化试剂活化；然后在有机碱作用下与式II所示化合物发生缩合反应，得到式IV所示化合物。5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：所述催化剂为DMF；所述酰氯化...
【专利技术属性】
技术研发人员：谭伟明，田昊，张建军，王金娥，段留生，李召虎，
申请(专利权)人：中国农业大学，
类型：发明
国别省市：北京,11
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