将9-二氢-13-乙酰基浆果赤霉素Ⅲ转化成紫杉醇及其衍生物的方法技术

＊＊＊ （１） 描述了一种制备紫杉醇、其类似物和中间体的方法。该方法包括以下步骤：用适当保护基保护９－二氢－１３－乙酰基浆果赤霉素Ⅲ的Ｃ－７羟基；氧化Ｃ－９羟基；以及在Ｃ－１３位加上合适侧链。中间体包括式（１）化合物，其中Ｒ选自苄基、取代的苄基、苄基甲酸酯基、取代的苄基甲酸酯基、甲苯磺酰基、取代的甲苯磺酰基、二氢吡喃基、甲氧基甲基、苯甲酰基和取代的苯甲酰基。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及将9-二氢-13-乙酰基浆果赤霉素III转化成紫杉烷的方法，尤其涉及将9-二氢-13-乙酰基浆果赤霉素III转化成紫杉醇、浆果赤霉素III、10-去乙酰浆果赤霉素III、及它们的中间体的方法。专利技术背景下述结构式所代表的紫杉醇(Paclitaxel或Taxol)是有效的抗肿瘤化合物。 紫杉醇通过影响在细胞分裂和其它细胞机能中起重要作用的微管而表现出阻止癌细胞生长的独特机理。在细胞分裂开始时，生成了大量微管，当细胞分裂到达末期时，微管通常被破裂。紫杉醇能阻止微管破裂，这样就将癌细胞堵塞到一定程度，使癌细胞停止生长和分裂。紫杉醇在临床上能有效地治疗难治疗的卵巢癌和乳腺癌，并且已表现出抗多种其它类型癌症如肝癌、腹膜癌、子宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、和食道癌的所期望的活性。紫杉醇主要是从太平洋紫杉短叶红豆杉(Taxus brevifolia)的树皮中提取的。然而，紫杉生长非常缓慢，每年仅生长大约8英寸，因此紫杉树只是有限的紫杉醇来源。这促使研究人员去寻找制备紫杉醇及其可表现出更好抗肿瘤活性的类似物的替代方法。专利技术概述一方面，本专利技术提供了制备紫杉烷的方法，包括用合适本文档来自技高网...

【技术保护点】
将９－二氢－１３－乙酰基浆果赤霉素Ⅲ转化成紫杉烷的方法，包括将９－二氢－１３－乙酰基浆果赤霉素Ⅲ上的Ｃ－９位氧化的步骤。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：刘健，
申请(专利权)人：刘健，
类型：发明
国别省市：CA[加拿大]