丹皮酚衍生物在皮肤消炎、祛痘、美白、祛斑及祛除色素沉着中的应用制造技术

本发明专利技术提供丹皮酚衍生物在皮肤消炎、祛痘、美白、祛斑及祛除色素沉着中的应用，所述丹皮酚衍生物包括丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物中的一种或多种。上述丹皮酚衍生物可以应用在制备皮肤消炎、祛痘、美白、祛斑及色素沉着的化妆品或药物外用剂型中。

Application of paeonol derivatives in skin anti-inflammatory, anti acne, whitening, freckle elimination and pigmentation

The present invention provides the application of paeonol derivatives in skin antiphlogistic, acne removing, whitening, freckle and dispelling pigmentation. The Paeonol derivatives include one or more of the derivatives of paeonol glycosides, paeonol sulfonic acid salts, paeonol esters, and paeonol amino acid ester Schiff alkaloids. The above paeonol derivatives can be applied to the preparation of cosmetic or pharmaceutical formulations for skin anti-inflammatory, acne removing, whitening, freckle and pigmentation.

【技术实现步骤摘要】
丹皮酚衍生物在皮肤消炎、祛痘、美白、祛斑及祛除色素沉着中的应用
本专利技术涉及一类物质的新用途，具体涉及丹皮酚衍生物在制备皮肤消炎、祛痘、美白、祛斑及祛除色素沉着的化妆品或外用药物中的应用。
技术介绍
天然药物被广泛推崇并使用的同时，其自身存在的一些问题又制约了它们的应用与发展。受资源及植物中含量的限制，从自然界直接获取有些天然活性物质十分困难。药理活性更显著，毒副作用更小，更易成药的化合物一直是研究者追求的目标。所以化学合成法就成为一条重要途径。化学合成的丹皮酚衍生物具有镇痛、抗炎、解热和抑制变态反应的作用。某些丹皮酚衍生物已报道具有抗炎作用，例如(2-羟基苯乙酮缩苯基氨基硫脲，2,4-二羟基苯乙酮缩苯基氨基硫脲)，抗炎作用通常体现在对由角叉菜胶、蛋清、甲醛、组胺、5-羟基色胺或缓激肽所引发的大鼠足踢肿胀，及由二甲苯所引起的小鼠耳壳肿胀、内毒素所致的腹腔毛细血管通透性升高的抑制作用。某些丹皮酚衍生物已报道对大鼠黑色素瘤B16F10细胞酪氨酸酶活性和黑色素合成具有抑制作用，及对由UVB引发的豚鼠皮肤色素沉积具有抑制作用，例如(4-甲氧基苯乙酮，2,4-二羟基苯乙酮)。研究结果显示，丹皮酚衍生物目前已知的对酪氨酸酶活性的抑制率为22.2～30.9％，对黑色素合成的抑制率在500～1000μM浓度范围内为27.4～37.2％，并且体内注射后明显降低由UVB引发的豚鼠皮肤色素沉积。其作用机理可能和上皮基底层的二羟基苯丙氨酸阳性黑色素细胞的减少、黑色素细胞中酪氨酸酶活性的降低及黑色素合成受到抑制有关。丹皮酚衍生物(包括丹皮酚糖苷类衍生物，如：丹皮酚葡萄糖苷，丹皮酚半乳糖苷；丹皮酚磺酸盐类衍生物，如：丹皮酚磺酸，丹皮酚磺酸钠，丹皮酚磺酸钙，丹皮酚磺酸钾；丹皮酚酯类衍生物，如：乙酸丹皮酚酯，丙酸丹皮酚酯，乙酰阿魏酸丹皮酚酯；丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物衍生物，如：丹皮酚缩乙醇胺，丹皮酚2,4二硝基苯腙)的抗炎作用和对酪氨酸酶活性的抑制作用目前未见报道。
技术实现思路
本专利技术的第一个目的在于提供一种皮肤消炎、祛痘、美白、祛斑、祛除色素沉着(如黄褐斑等)的化妆品或药物。一种皮肤消炎、祛痘的化妆品或药物，包括丹皮酚衍生物以及辅料，所述丹皮酚衍生物选自丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物中的至少一种，所述丹皮酚衍生物的质量分数为0.05％～20％。优选，丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物。一种美白、祛斑、祛除色素沉着的化妆品或药物，包括丹皮酚衍生物以及辅料，所述丹皮酚衍生物选自丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物中的至少一种，所述丹皮酚衍生物的质量分数为0.05％～20％。优选，丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物。一种皮肤消炎、祛痘及美白、祛斑、祛除色素沉着的化妆品或药物，包括丹皮酚衍生物以及辅料，所述丹皮酚衍生物选自丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物中的至少一种，所述丹皮酚衍生物的质量分数为0.05％～20％。优选的，所述丹皮酚糖苷类衍生物选自丹皮酚葡萄糖苷或丹皮酚半乳糖苷；丹皮酚磺酸盐类衍生物选自丹皮酚磺酸、丹皮酚磺酸钠、丹皮酚磺酸钙或丹皮酚磺酸钾；丹皮酚酯类衍生物选自乙酸丹皮酚酯、丙酸丹皮酚酯或乙酰阿魏酸丹皮酚酯；丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物选自丹皮酚缩乙醇胺或丹皮酚2,4-二硝基苯腙。优选的，上述化妆品或药物还包括遮光剂、抗氧化剂及其他消炎、美白或祛斑成分中的一种或多种；遮光剂的质量分数为0.1～5.0％，抗氧化剂的质量分数为0.01～20.0％，其他消炎、美白或祛斑成分的质量分数为0.1～20％。优选的，所述遮光剂选自二氧化钛、肉桂酸酯类、氨基苯甲酸酯类、二苯甲酮类、褪黑激素或其他紫外线吸收剂；所述抗氧化剂选自维生素C、维生素E、维生素C的衍生物、维生素E的衍生物、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或其他抗氧化剂；所述其他消炎、美白或祛斑成分选自熊果苷、褪黑激素或氢醌。优选的，所述化妆品或药物的剂型选自酊剂、醑剂、糊剂、软膏剂、乳膏剂、乳剂、油剂、面膜、凝胶剂、涂膜剂、气雾剂或溶液剂(包括洗剂、搽剂)。本专利技术的第二个目的在于提供丹皮酚衍生物在制备用于皮肤消炎、祛痘的化妆品或药物中的应用，所述丹皮酚衍生物选自上述丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物中的至少一种。本专利技术的第三个目的在于提供丹皮酚衍生物在制备用于美白、祛斑、祛除色素沉着的化妆品或药物中的应用，所述丹皮酚衍生物选自上述丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物中的至少一种。本专利技术的第四个目的在于提供丹皮酚衍生物在制备用于皮肤消炎、祛痘及美白、祛斑、祛除色素沉着的化妆品或药物中的应用，所述丹皮酚衍生物选自上述丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物中的至少一种。本专利技术的有益效果体现在：本专利技术通过实验发现，丹皮酚糖苷类衍生物(如：丹皮酚葡萄糖苷，丹皮酚半乳糖苷)、丹皮酚磺酸盐类衍生物(如：丹皮酚磺酸，丹皮酚磺酸钠，丹皮酚磺酸钙，丹皮酚磺酸钾)、丹皮酚酯类衍生物(如：乙酸丹皮酚酯，丙酸丹皮酚酯，乙酰阿魏酸丹皮酚酯)、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物(如：丹皮酚缩乙醇胺，丹皮酚2,4-二硝基苯腙)具有显著的抗炎和抑制酪氨酸酶活性(抑制率最大值约为39～75％)的药理作用，在皮肤消炎、祛痘、美白、祛斑及治疗色素沉着性疾病(祛除色素沉着)方面具有广阔应用和市场前景。进一步的，本专利技术发现了丹皮酚糖苷类衍生物(如丹皮酚葡萄糖苷)、丹皮酚磺酸盐类衍生物(如丹皮酚磺酸钾)、丹皮酚酯类衍生物(如乙酸丹皮酚酯)具有更显著的抗炎作用。进一步的，本专利技术发现了丹皮酚糖苷类衍生物(如丹皮酚葡萄糖苷)、丹皮酚磺酸盐类衍生物(如丹皮酚磺酸钾)具有更显著的抑制酪氨酸酶活性的能力(美白作用更强)。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术做进一步详细说明。一、丹皮酚衍生物药理作用基础实验研究(I)丹皮酚衍生物对酪氨酸酶活性的影响研究黑色素的形成是酪氨酸酶在机体内将L-酪氨酸羟化，产生邻位二羟基苯丙氨酸(L-多巴)，再将多巴氧化成多醌，进而生成一系列引起褐化的色素类物质，最终导致人的皮肤变黑或是形成黄褐斑、雀斑。通过不同丹皮酚衍生物对酪氨酸酶的影响程度的研究，来评价各丹皮酚衍生物有无美白作用。1、药物制备丹皮酚衍生物：丹皮酚葡萄糖苷，丹皮酚磺酸钠，丹皮酚磺酸钾，乙酸丹皮酚酯，丙酸丹皮酚酯，丹皮酚缩乙醇胺等，均为实验室自制。2、试剂乙醇(分析纯)，L-多巴(sigma)3、试验方法以常用的美白添加剂熊果苷、维生素C(Vc)为对照，应用紫外分光光度法建立酪氨酸酶催化多巴转换为黑色素的体外模型，测定不同浓度的丹皮酚衍生物对酪氨酸酶活性的影响。3.1样品制备3.1.1丹皮酚葡萄糖苷溶液的制备：取丹皮酚葡萄糖苷，用50％乙醇配制(水稀释定容)1％溶液(w/v，g/mL)，再用50％乙醇稀释2倍、5倍、8倍、10倍、20倍，得本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种皮肤消炎、祛痘的化妆品或药物，包括丹皮酚衍生物以及辅料，其特征在于：所述丹皮酚衍生物选自丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物中的至少一种，所述丹皮酚衍生物的质量分数为0.05％～20％。

【技术特征摘要】
1.一种皮肤消炎、祛痘的化妆品或药物，包括丹皮酚衍生物以及辅料，其特征在于：所述丹皮酚衍生物选自丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物中的至少一种，所述丹皮酚衍生物的质量分数为0.05％～20％。2.一种美白、祛斑、祛除色素沉着的化妆品或药物，其特征在于：包括丹皮酚衍生物以及辅料，所述丹皮酚衍生物选自丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物中的至少一种，所述丹皮酚衍生物的质量分数为0.05％～20％。3.一种皮肤消炎、祛痘及美白、祛斑、祛除色素沉着的化妆品或药物，其特征在于：包括丹皮酚衍生物以及辅料，所述丹皮酚衍生物选自丹皮酚糖苷类衍生物、丹皮酚磺酸盐类衍生物、丹皮酚酯类衍生物、丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物中的至少一种，所述丹皮酚衍生物的质量分数为0.05％～20％。4.根据权利要求1-3中任意一项所述的化妆品或药物，其特征在于：所述丹皮酚糖苷类衍生物选自丹皮酚葡萄糖苷或丹皮酚半乳糖苷；丹皮酚磺酸盐类衍生物选自丹皮酚磺酸、丹皮酚磺酸钠、丹皮酚磺酸钙或丹皮酚磺酸钾；丹皮酚酯类衍生物选自乙酸丹皮酚酯、丙酸丹皮酚酯或乙酰阿魏酸丹皮酚酯；丹皮酚氨基酸酯Schiff碱类衍生物选自丹皮酚缩乙醇胺或丹皮酚2,4-二硝基苯腙。5.根据权利要求1-3中任意一项所述的化妆品或药物，其特征在于：所述化妆品或药物还包括遮光剂、抗氧化剂及其他消炎、美白或祛斑成分中...

【专利技术属性】
技术研发人员：高湘，苏建英，肖志强，
申请(专利权)人：陕西医药控股医药研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西,61