一种裸花紫珠涂膜剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种裸花紫珠涂膜剂及其制备方法，裸花紫珠涂膜剂由裸花紫珠提取物和成膜剂制成，所述的成膜剂包括A相聚乙烯醇溶液、B相壳聚糖溶液和甘油。裸花紫珠提取物的浓度按生药量计为1.0g/mL～2.0g/mL。本发明专利技术通过大量实验筛选得到最佳的裸花紫珠提取物的制备方法和成膜剂的制备方法。本发明专利技术制备得到的裸花紫珠涂膜剂，性质稳定，成膜性好，吸收度高，具有很好的止血等活性，制备成外用制剂可避免首关消除，降低不良反应，使用方便、原料温和，刺激性小。

A kind of nude Purple Pearl film coating agent and its preparation method

The invention discloses a kind of naked purple beads film coating agent and its preparation method. The naked purple beads film coating agent is made of bare flower purple beads extract and film forming agent. The film forming agent includes A phase polyvinyl alcohol solution, B phase chitosan solution and glycerin. The concentration of extract from purple flower was 1.0g/mL to 2.0g/mL. The invention can obtain the best preparation method and preparation method of the film extract from the extract of purple flower by means of a large number of experiments. The nude flower purple beads film coating prepared by the invention has the advantages of stable properties, good film forming, high absorptivity, good hemostasis and so on. The preparation of the external use preparation can avoid the elimination of the first pass, reduce the adverse reaction, the use is convenient, the raw material is mild, and the irritation is small.

【技术实现步骤摘要】
一种裸花紫珠涂膜剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种裸花紫珠涂膜剂及其制备方法。技术背景裸花紫珠(CallicarpanudifloraHook.etArn)为马鞭草科紫珠属(CallicarpaLinn.)植物，又名赶风柴、节节红、百花茶、饭汤叶、亚赛凡等，主要分布于我国海南海南，广西，广东等地，裸花紫珠是海南常用黎药材。主要分布于白沙，五指山琼中等地。裸花紫珠作为药材四季均可收获，取裸花紫珠的地上干燥部分，阴干，去除杂质用药，具有抗菌、消炎解毒、收敛止血、祛风除湿的功效，临床上用于急性传染性肝炎、化脓性炎症、消化道出血等症，外用常用于治烧伤、烫伤及外伤出血等。现代研究表明，裸花紫珠主要含有黄酮、鞣质、萜类和酚类等成分，其中的苯乙醇苷类化合物毛蕊花糖苷(acteoside，AS)有显著缩短活化部分凝血活酶时间(APTT)作用，提示裸花紫珠可能是通过影响内源性凝血途径来发挥止血作用，其中毛蕊花糖苷在药材中的含有量很高，可能是裸花紫珠止血的主要活性成分。市场调查发现，目前市场上裸花紫珠制剂已有片剂、胶囊剂、合剂、分散片、栓剂和阴道片剂等剂型，现有技术中裸花紫珠制剂具有一定的毒性不良反应，且存在首关效应，生物利用度低。现有技术缺少用于止血的外用制剂，研制裸花紫珠外用止血制剂不仅可以填补市场的空缺，还能通过贴剂的特点更好发挥裸花紫珠的止血效果。因此，很有必要在现有技术的基础之上，设计研发一种组份配比科学合理，尤其是成膜性好，药物吸收速度快，稳定性好，药理作用强，不良反应低的裸花紫珠涂膜剂。
技术实现思路
专利技术目的：本专利技术的目的是解决现有技术的不足，提供一种组份配比科学合理，尤其是成膜性好，药物吸收速度快，稳定性好，药理作用强，不良反应低的裸花紫珠涂膜剂。本专利技术另一个目的是提供裸花紫珠涂膜剂的制备方法。技术方案：为了实现以上目的，本专利技术采取的技术方案为：一种裸花紫珠涂膜剂，它由以下原料制成:裸花紫珠提取物和成膜剂；所述的成膜剂包括A相聚乙烯醇溶液、B相壳聚糖溶液和甘油。作为优选方案，以上所述的裸花紫珠涂膜剂，裸花紫珠提取物的浓度按生药量计为1.0g/mL～2.0g/mL。作为优选方案，以上所述的裸花紫珠涂膜剂，所述的成膜剂的制备方法为：取聚乙烯醇12g，水40ml，乙醇95％60ml，加热回流至聚乙烯醇溶解，得到A相聚乙烯醇溶液；取壳聚糖6g，加水10ml，醋酸1.5ml，搅拌混匀，得到B相壳聚糖溶液；取A相聚乙烯醇溶液和B相壳聚糖溶液，混合均匀，加入甘油3g，混匀，既得。作为优选方案，以上所述的裸花紫珠涂膜剂，所述的裸花紫珠提取物的制备方法为：取裸花紫珠药材，先浸泡1～2h，然后分别加入药材12、10、10倍体积量的水，依次提取3次，每次提取时间为1～2h，合并提取液，浓缩得裸花紫珠药材浸膏；取裸花紫珠药材浸膏，加水稀释，离心，取上部离心水溶液，离心水溶上大孔树脂，先用水洗脱，然后再用体积浓度40～50％乙醇洗脱，合并乙醇洗脱液；加入正丁醇萃取，萃取的正丁醇溶液，减压干燥，即得。一种裸花紫珠涂膜剂的制备方法，包括以下步骤：(1)裸花紫珠提取物的制备取裸花紫珠药材，先浸泡1～2h，然后分别加入药材12、10、10倍体积量的水，依次提取3次，每次提取时间为1～2h，合并提取液，浓缩得裸花紫珠药材浸膏；取裸花紫珠药材浸膏，加水稀释，离心，取上部离心水溶液，离心水溶上大孔树脂，先用水洗脱，然后再用体积浓度40～50％乙醇洗脱，合并乙醇洗脱液；加入正丁醇萃取，萃取的正丁醇溶液，减压干燥，即得；(2)成膜剂的制备(2.1)取聚乙烯醇12g，水40ml，乙醇95％60ml，加热回流至聚乙烯醇溶解，得到A相聚乙烯醇溶液；(2.2)取壳聚糖6g，加水10ml，醋酸1.5ml，搅拌混匀，得到B相壳聚糖溶液；(2.3)取A相聚乙烯醇溶液和B相壳聚糖溶液，混合均匀，加入甘油3g，混匀，既得成膜剂；(3)取步骤(1)制备得到的裸花紫珠提取物和步骤(2)制备得到的成膜剂按重量份数比例混匀，制备得到。本专利技术所述的裸花紫珠涂膜剂在作为止血药物中的应用。工艺筛选实验：一、裸花紫珠提取工艺的考察1、浸膏得率的测定参照药典，精密量取滤液25mL,置已干燥至恒重的蒸发皿中，在水浴上蒸干后，于105℃干燥24h，迅速精密称定重量。计算浸膏得率。浸膏收率(％)＝浸膏重(g)/生药(g)×100％2、毛蕊花糖苷的测定依照色谱条件，LunaC18(2)色谱柱(150mm×4.6mm，5μm)，流动相为乙腈-0.1％醋酸水溶液(15∶85)；体积流量1.0mL·min-1，检测波长332nm；柱温30℃。精密称取毛蕊花糖苷对照品，置25mL量瓶中，加50％甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，配成每1mL含毛蕊花糖苷0.1032mg的对照品。取对照品储备液适量，进样2、4、8、10、12、16、20μL，测定毛蕊花糖苷的峰面积，以毛蕊花糖苷的进样量(μg)为横坐标(X)、峰面积为纵坐标(Y)，绘制标准曲线，得到毛蕊花糖苷的回归方程为Y＝1788946.61X-42034.33，r＝1.0000，线性范围为0.2064～2.064μg。取裸花紫珠提取后的浓缩液0.5mL，置25mL量瓶中，加入50％甲醇稀释至刻度。取适量，过0.45μm微孔滤膜，取续滤液，测定，记录色谱图，计算毛蕊花糖苷(AS)提取率。3、药材水提取工艺因素与水平裸花紫珠叶中主要苯乙醇苷类成分毛蕊花糖苷易溶于水，因此采用水加热回流提取方法，采用蒸馏水回流提取，考察加水量，浸泡时间，提取时间和提取次数4个因素，每个因素考察3个水平，因素水平见表1。表1裸花紫珠水提取水平因素表4、提取工艺正交实验方法取裸花紫珠地上干燥部分，将叶剪成均一大小，分成9份，每份约20g，依次编号为1-9组。按照表2中L9(34)正交表规定的条件进行回流提取，提取液用200目纱布过滤，浓缩，待浓缩液冷却后，加蒸馏水定容到100mL，摇匀。按照(1)和(2)所述方法测定浸膏得率和毛蕊花糖苷含量。测定结果见表2及表3。表2提取工艺正交试验设计结果注：综合评分＝(浸膏得率/19.60×0.3+AS得率/1.77×0.7)×100表3方差分析表方差来源离差平方和自由度FPA94.2120.093>0.05B482.6020.546>0.05C545.7620.632>0.05D2011.8125.376<0.05比较各因素的极差可知，因素D(提取次数)对试验结果影响最大，其次是C、B和A，所以因素对综合评分值指标影响大小排序为D>C>B>A。由方差分析可知，因素D具有显著性差异。根据极差分析各因素的均值，可确定裸花紫珠药材水提取最佳工艺为A2B3C2D3，即药材浸泡时间2h后，提取3次，加水量分别为12，10，10倍量，每次提取时间为1h。5、工艺验证性试验称取裸花紫珠药材3份，每份50g，按上述确定的最佳工艺条件提取，对药材水提取工艺进行验证，测定结果见表4。结果表明，由上述确定的最佳方案提取毛蕊花糖苷的提取率较高，该方案较为稳定。表4水提取验证性试验结果二、聚乙烯醇最佳溶剂筛选本专利技术设计正交实验，选择聚本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种裸花紫珠涂膜剂，其特征在于，它由以下原料制成:裸花紫珠提取物和成膜剂；所述的成膜剂包括A相聚乙烯醇溶液、B相壳聚糖溶液和甘油。

【技术特征摘要】
1.一种裸花紫珠涂膜剂，其特征在于，它由以下原料制成:裸花紫珠提取物和成膜剂；所述的成膜剂包括A相聚乙烯醇溶液、B相壳聚糖溶液和甘油。2.根据权利要求1所述的裸花紫珠涂膜剂，其特征在于，裸花紫珠提取物的浓度按生药量计为1.0g/mL～2.0g/mL。3.根据权利要求1或2所述的裸花紫珠涂膜剂，其特征在于，所述的成膜剂的制备方法为：取聚乙烯醇12g，水40ml，乙醇95％60ml，加热回流至聚乙烯醇溶解，得到A相聚乙烯醇溶液；取壳聚糖6g，加水10ml，醋酸1.5ml，搅拌混匀，得到B相壳聚糖溶液；取A相聚乙烯醇溶液和B相壳聚糖溶液，混合均匀，加入甘油3g，混匀，既得。4.根据权利要求3所述的裸花紫珠涂膜剂，其特征在于，所述的裸花紫珠提取物的制备方法为：取裸花紫珠药材，先浸泡1～2h，然后分别加入药材12、10、10倍体积量的水，依次提取3次，每次提取时间为1～2h，合并提取液，浓缩得裸花紫珠药材浸膏；取裸花紫珠药材浸膏，加水稀释，离心，取上部离心水溶液，离心水溶上大孔树脂，先用水洗脱，然后再用体积浓度40～50％乙醇洗脱，合并乙醇洗...

【专利技术属性】
技术研发人员：张俊清，张仲，李秀敏，李海龙，张旭光，
申请(专利权)人：海南医学院，
类型：发明
国别省市：海南,46