肝脏靶向药物制造技术

本发明专利技术涉及生物医药领域，更具体涉及一种肝靶向药物。该药物为连接了半乳糖胺的化学小分子药物：所述的化学小分子药物为治疗肝脏疾病或与肝脏疾病有关的药物，所述的化学小分子药物包括但不限于甲状腺素T3、索拉菲尼、紫杉醇、瑞戈非尼、拉米夫定、恩替卡韦、替比夫定、他汀类、贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂、其他肝炎病毒的DNA(RNA)聚合酶抑制化合物等；所述的半乳糖胺为三价乙酰半乳糖胺；所述的连接为半乳糖胺与化学小分子药物直接连接或通过链接片段连接，所述的链接片段包括但不限于碳链，二硫键，焦磷酸二酯，半胱氨酸，多肽，硫醚或缬氨酸‑瓜氨酸。本发明专利技术提供的这些药物，肝脏靶向性提高，药物疗效增强，对其他非靶组织的毒副反应减少。

Liver targeting drug

The invention relates to the field of biological medicine, and more specifically to a liver targeting drug. The drug is a chemical small molecule drug linked to galactoamines: the chemical small molecule drugs are used to treat liver diseases or drugs related to liver diseases. The chemical small molecular drugs include but not limited to thyroxine T3, sorafeni, paclitaxel, amigafine, lamivudine, entecavir, and telbivudine. Statins, Bate, nicotinic acid, cholic acid chelating agent, DNA (RNA) polymerase inhibition compound of other hepatitis viruses, etc.; the galactamine is a trivalent acetyl galactoamine; the connection is linked to or connected by a chemical small molecular drug directly or through a linked fragment. The linked fragments include but not limited to Carbon chain, two sulfur bond, two pyrophosphate, cysteine, polypeptide, thioether or valine citrulline. The drugs provided by the invention enhance the liver targeting ability, enhance the curative effect of the drugs, and reduce the toxic and side effects on other non target tissues.

【技术实现步骤摘要】
肝脏靶向药物
本专利技术涉及生物医药领域，更具体涉及一种肝靶向药物。
技术介绍
肝病是一种常见的危害性极大的疾病，常见肝脏疾病包括乙肝、甲肝、丙肝、肝硬化、脂肪化、肝癌、酒精肝等。现在临床治疗肝脏疾病的药物，大部分都不是靶向的，除可进入肝脏，还可以进入到身体的其他部位，带来不必要的副作用。临床上治疗肝脏疾病或与肝脏疾病有关的已经获批的药物，如乙肝治疗的核苷(酸)药物，治疗肝癌、丙肝、肝硬化等药物，都由于非靶向性产生不必要的副作用；有些临床实验失败的药物，不是因为疗效，而是因为副作用太大，使其不能够应用于临床。肝脏靶向药物的研究是一个热点，肝脏靶向药物不但可以使药物的疗效提高，而且可以减少副作用。近年来，各种肝靶向药物治疗肝脏疾病均取得很大进展，载体选择、运输途径、释放途径日趋多样化。肝靶向给药系统主要包括被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理靶向制剂。被动靶向制剂，如脂质体等纳米颗粒药物；主动靶向制剂，如半乳糖受体及三硝基苯基-抗生物素蛋白链菌素介导的肝主动靶向制剂。除以脂质体外为代表的被动靶向制剂外，主动靶向的药物制剂还很少见，研究主要集中在大分子药物的靶向研究，如蛋白质药物，核酸药物等本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物，该药物为连接了半乳糖胺的化学小分子药物。

【技术特征摘要】
1.一种药物，该药物为连接了半乳糖胺的化学小分子药物。2.如权利要求1所述的药物，其中，所述的化学小分子药物为治疗或辅助治疗肝脏疾病或肝脏相关疾病的药物，所述的肝脏疾病包括但不限于肝癌、病毒性肝炎、非酒精性脂肪肝、高脂血症、肝脏遗传性疾病等。3.如权利要求2所述的药物，其中，所述的化学小分子药物包括但不限于甲状腺素T3、索拉菲尼、紫杉醇、瑞戈非尼、拉米夫定、恩替卡韦、替比夫定等，他汀类、贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂、肝炎病毒的DNA/RNA聚合酶抑制化合物等。4.如权利要求1所述的药物，其中，所述的半乳糖胺为三价乙酰半乳糖胺，其基本结构式如式Ⅰ所示,其中，n＝0-50，X1、Y1、Z1、X2、Y2、Z2、X3、Y3、Z3可以为氢基、乙酰基中的任一种。5.如权利要求4所述的药物，...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔坤元，
申请(专利权)人：崔坤元，
类型：发明
国别省市：福建,35