本发明专利技术涉及一种含褐藻多糖硫酸酯的组合物、片剂及其在治疗系膜增生性肾小球肾炎中的应用。所述组合物由包括如下重量份的原料制得：藻蓝蛋白10‑25份，褐藻多糖硫酸酯5‑25份，海藻粉30‑60份，赋形剂10‑30份。利用本发明专利技术方法所制备的片剂呈绿色至墨绿色、完整光洁、色泽均匀，重量差异小，无裂片，崩解时限适中，剂型质量稳定。
A composition, tablet and its application containing brown algae polysaccharide sulfate
The invention relates to a composition and tablet containing brown algae polysaccharide sulfate and its application in the treatment of mesangial proliferative glomerulonephritis. The composition comprises the following raw materials by weight: phycocyanin 10 25, fucoidan 5 seaweed powder 30 25 copies, 60 copies, 30 copies of 10 excipients. The tablets prepared by the method are green to dark green, full and smooth, uniform in color and color, small in weight difference, no lobes, moderate in disintegration time, and stable in dosage form.
【技术实现步骤摘要】
一种含褐藻多糖硫酸酯的组合物、片剂及其应用
本专利技术涉及一种含褐藻多糖硫酸酯的组合物、片剂及其应用，属于药物制备
技术介绍
生长于淡水、咸水湖、海水中的一些藻类，包括蓝藻、红藻、微藻等，含有10％左右的藻胆蛋白体，约占干重的60％～70％。藻胆蛋白体主要包括藻蓝蛋白和异藻蓝蛋白，另有藻红蛋白和藻红蓝蛋白共四类。藻蓝蛋白相对分子质量约为246KDa，由相对分子质量18.5KDa的α-亚基(肽键)和相对分子质量约40KDa的β-亚基(β-肽键)构成，已知藻蓝蛋白中的α-亚基由162个氨基酸组成，β-亚基由172个氨基酸组成，每个α-亚基和β-亚基上有1～4个藻青素发色团，即藻蓝蛋白是由藻青素和水溶性蛋白质以共价键形式的结合体。藻蓝蛋白具有抗氧化、延缓衰老、促进生长发育、能抑制肝脏肿瘤细胞，对肝脏有保护作用、提高淋巴细胞活性，通过淋巴系统提高机体免疫力，增强机体的防病抗病能力，藻蓝蛋白中的藻青素具有与血红素相似的结构，可与铁形成可溶性化合物，提高对铁的吸收，并对骨髓的造血功能有刺激作用。海带是一种大型的长带状革质的海生褐藻植物，是富含多糖类的物质，目前认为，广义的海带多糖包括3种主要的多糖，即褐藻胶、褐藻多糖硫酸酯、海带淀粉。褐藻胶也称为海藻酸或藻酸，从海带、马尾藻等褐藻中提取的褐藻酸的钠盐、钾盐、钙盐、镁盐等制品的统称；海藻酸有明显的药理作用，可以用于防治肥胖病、高胆固醇症和糖尿病，因为海藻酸可抑制小肠对葡萄糖和胆固醇的吸收。褐藻多糖硫酸酯对治疗心脑血管疾病和早中期慢性肾衰的效果良好，无毒副作用，特别对改善肾功能、提高肾脏对肌酐清除率效果尤为显著，还具有抗凝血、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤和免疫调节活性。紫菜具有增强免疫作用、降脂作用、抗衰老、抗氧化、抗凝血、抗肿瘤和保肝作用。然而，目前没有一种藻蓝蛋白、褐藻多糖硫酸酯和海藻粉的制剂、质量稳定的制剂及其制备方法、以及其在提高免疫力方面的应用，因此，研究出一种藻蓝蛋白、褐藻多糖硫酸酯和海藻粉的制剂、质量稳定的制剂及其制备方法、以及其在提高免疫力等方面的应用具有实践意义。
技术实现思路
为了克服上述技术缺陷，本专利技术特提出一种含藻蓝蛋白、褐藻多糖硫酸酯和海藻粉的组合物及其在提高免疫力方面的应用。本专利技术采用如下技术方案实现上述目的：一种含褐藻多糖硫酸酯的组合物，由包括如下重量份的原料制得：藻蓝蛋白10-25份，褐藻多糖硫酸酯5-25份，海藻粉30-60份，赋形剂10-30份；优选地，藻蓝蛋白15-18份，褐藻多糖硫酸酯16-20份，海藻粉44-49份，赋形剂18-20份。所述褐藻多糖硫酸酯的分子量为15KDa-150KDa，优选30KDa-120KDa，进一步优选40KDa-110KDa，更优选40KDa-60KDa。所述褐藻多糖硫酸酯中岩藻糖含量为20％-35％，优选25％-32％，更优选30％-32％。所述褐藻多糖硫酸酯中硫酸根含量为25％-35％，优选28％-33％，更优选30％-33％。所述褐藻多糖硫酸酯优选采用申请号201610572971.2记载的制备方法制得的褐藻多糖硫酸酯。其采用电Fenton法将大分子量粗褐藻多糖硫酸酯降解为低分子量褐藻多糖硫酸酯，其中平均分子量为19.2KDa-36.1KDa，岩藻糖含量为29.9％-30.7％，硫酸根含量为30.4％-31.8％的低分子量褐藻多糖硫酸酯对狼疮肾炎模型小鼠有较好的活性。裙带菜的黏液中含有的褐藻酸和岩藻固醇，具有降低血液中的胆固醇，有利于体内多余的钠离子排出，防止脑血栓发生，改善和强化血管，防止动脉硬化及降低高血压等方面的作用。所述海藻粉为龙须菜(AsparagusschoberioidesKunth)、角叉菜(ChondrusocellatusHolmes.)、浒苔(Enteromorphaprolifera)、海带(ThallusLaminariae)、裙带菜(UndariapinnatifidaSuringar)、紫菜(Porphyraumbilicalis)、羊栖菜(Sargassumfusiforme(Harv.)Setch.)等可食用海洋藻类中的一种或多种。所述赋形剂选自稀释剂、崩解剂、助流剂或润滑剂中的一种或几种组合；优选地，所述赋形剂由如下重量份的原料制得：稀释剂6-12份，崩解剂5-18份，助流剂0.1-1份；润滑剂0.1-1份；进一步优选为稀释剂10份，崩解剂7-9份，助流剂0.5份；润滑剂0.5份。其中，所述稀释剂选自微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、甲基纤维素中的一种或多种；所述崩解剂选自淀粉类、交联聚维酮、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、海藻酸钠中的一种或多种；其中，所述淀粉类为玉米淀粉、马铃薯淀粉或预胶化淀粉中的一种或几种；所述助流剂选自胶体二氧化硅和/或硅酸镁；所述润滑剂选自硬脂酸镁和/或硬脂酸钙。在本专利技术的一些实施例中，所述赋形剂由如下重量份组成：羧甲基淀粉钠5-16份，微晶纤维素6-10份，海藻酸钠0.5-2份，硬脂酸镁0.5-1份，胶体二氧化硅0.1-1份。在本专利技术的一些实施例中，所述赋形剂由如下重量份组成：玉米淀粉5-16份，微晶纤维素6-10份，海藻酸钠0.5-2份，硬脂酸钙0.5-1份，硅酸镁0.1-1份。所述含褐藻多糖硫酸酯的组合物中还可含有矫味剂0.01-2份；所述矫味剂为山梨醇、甘露醇、阿斯巴甜中的一种或多种。本专利技术所述的组合物可进一步制成本领域常用剂型，优选片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等。本专利技术还提供一种含褐藻多糖硫酸酯的片剂，由包括如下重量份的原料制得：藻蓝蛋白10-25份，褐藻多糖硫酸酯5-25份，海藻粉30-60份，赋形剂10-30份；所述褐藻多糖硫酸酯的分子量为15KDa-150KDa，优选30KDa-120KDa，进一步优选40KDa-110KDa；所述褐藻多糖硫酸酯中岩藻糖含量为20％-35％，优选25％-32％，更优选30％-32％；所述褐藻多糖硫酸酯中硫酸根含量为25％-35％，优选28％-33％，更优选30％-33％；所述赋形剂由如下重量份的原料制得：稀释剂6-12份，崩解剂5-18份，助流剂0.1-1份；润滑剂0.1-1份；其中，所述稀释剂选自微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、甲基纤维素中的一种或多种；所述崩解剂选自淀粉类、交联聚维酮、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、海藻酸钠中的一种或多种；其中，所述淀粉类为玉米淀粉、马铃薯淀粉或预胶化淀粉中的一种或几种；所述助流剂选自胶体二氧化硅和/或硅酸镁；所述润滑剂选自硬脂酸镁和/或硬脂酸钙。所述片剂中还可含有矫味剂0.01-2份。本专利技术还提供一种含褐藻多糖硫酸酯的片剂的制备方法，包括：(1)将干燥后的褐藻多糖硫酸酯、藻蓝蛋白与稀释剂混合均匀，得组分A；(2)将崩解剂与海藻粉在干燥状态下混合均匀，得组分B；(3)将A、B两组混合后的颗粒继续混合均匀，加入水作为粘合剂，制软材，软材过筛制粒，湿颗粒经50℃干燥，干粒过12-18目筛；(4)继续加入润滑剂、助流剂，混匀，以4.0-5.0Kg/cm2的压力压片，制得含褐藻多糖硫酸酯的片剂。本专利技术所述含褐藻多糖硫酸酯的组合物或含褐藻多糖硫酸酯的片剂在制备治疗系膜增生性肾小球肾炎的药物中的应用。本专利技术具有以下有益效果：本专利技术所得片本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含褐藻多糖硫酸酯的组合物，其特征在于，由包括如下重量份的原料制得：藻蓝蛋白10‑25份，褐藻多糖硫酸酯5‑25份，海藻粉30‑60份，赋形剂10‑30份。
【技术特征摘要】
1.一种含褐藻多糖硫酸酯的组合物，其特征在于，由包括如下重量份的原料制得：藻蓝蛋白10-25份，褐藻多糖硫酸酯5-25份，海藻粉30-60份，赋形剂10-30份。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述褐藻多糖硫酸酯的分子量为15KDa-150KDa，优选30KDa-120KDa，进一步优选40KDa-110KDa。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述褐藻多糖硫酸酯中岩藻糖含量为20％-35％，优选25％-32％，更优选30％-32％。4.根据权利要求1-3任一项所述的组合物，其特征在于，所述褐藻多糖硫酸酯中硫酸根含量为25％-35％，优选28％-33％，更优选30％-33％。5.根据权利要求1-4任一项所述的组合物，其特征在于，所述赋形剂由如下重量份的原料制得：稀释剂6-12份，崩解剂5-18份，助流剂0.1-1份；润滑剂0.1-1份；其中，所述稀释剂选自微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、甲基纤维素中的一种或多种；所述崩解剂选自淀粉类、交联聚维酮、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、海藻酸钠中的一种或多种；所述助流剂选自胶体二氧化硅和/或硅酸镁；所述润滑剂选自硬脂酸镁和/或硬脂酸钙。6.根据权利要求1-5任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物还含有矫味剂0.01-2份。7.根据权利要求1-6任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物的剂型选自片剂、颗粒剂、胶囊剂或丸剂。8.一种含褐藻多糖硫酸酯的片剂，其特征在于，所述片剂由包括如下重量份的原料制得：藻蓝蛋白10-25份，褐藻多糖...
【专利技术属性】
技术研发人员：石清东，王姣，陈赫岩，王正元，
申请(专利权)人：北京颐方生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11
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