本发明专利技术人公开了Orientin对D‑氨基半乳糖胺（D‑galactosamine，D‑GalN）诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用、对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用。因此，Orientin可以用于制备防治肝损伤或肝炎的药物，首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肝脏损伤的治疗作用活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗肝脏损伤显然具有显著的进步。
The application of Orientin in the preparation of drugs for the prevention and treatment of liver injury
The invention discloses a Orientin of D D-galactosamine (D galactosamine, D GalN) has protective effect, protective effect on CCl4 induced acute liver injury in mice induced acute liver injury in mice. Therefore, Orientin can be used in drug preparation, prevention and treatment of liver injury or hepatitis type belongs to the public for the first time, due to the structure of the new type of skeleton, and its effect for the treatment of liver injury with high activity, had the prominent substantive features, at the same time for anti liver injury obviously has significant progress.
【技术实现步骤摘要】
Orientin在制备防治肝脏损伤药物中的应用
本专利技术涉及化合物Orientin的新用途，尤其涉及Orientin在制备防治肝脏损伤药物中的应用。
技术介绍
引起肝损伤的原因有多个：1、病毒感染：由多种肝炎病毒引起，具有传染性强，传播途径复杂，流行面广泛，发病率高等特点。2、药物或化学毒物：许多药物和化学毒物都可引起肝脏损伤，发生药物性肝炎或中毒性肝炎。3、酗酒：酒精对肝脏的损害是很严重的，损害的后果包括酒精性肝炎、酒精性脂肪肝、酒精性肝硬化，主要是由于酒精(乙醇)及其代谢产物乙醛的毒性对肝细胞直接损害造成的。4、其他原因：原发和继发的肝脏肿瘤、心功能不全导致肝脏淤血、某些先天性肝脏疾病、静脉高价营养等，都可以造成不同程度的肝损害，这些肝损害的早期表现往往是ALT(转氨酶)或胆红素的升高，不祛除病因，肝脏的损害会进一步加重。目前在我国由于上述原因每年发生肝损伤的人数众多，形势不容乐观。继续研发高效、低毒的护肝药物。本专利技术涉及的化合物Orientin是一个2013年发表(EbenezerdeMelloCruz，etal.,LeishmanicidalactivityofCecropiapachystachyaflavonoids:ArginaseinhibitionandalteredmitochondrialDNAarrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅促进种子发芽，(EbenezerdeMelloCruz，etal.,LeishmanicidalactivityofCecropiapachystachyaflavonoids:ArginaseinhibitionandalteredmitochondrialDNAarrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)，本专利技术涉及的Orientin在制备防治肝脏损伤药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术人对Orientin进行了药理学研究，发现Orientin对D-氨基半乳糖胺(D-galactosamine，D-GalN)诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用、对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用。因此，Orientin可以用于制备防治肝损伤或肝炎的药物。所述化合物Orientin,结构如式(Ⅰ)所示：本专利技术涉及的Orientin在制备治疗肝脏损伤药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肝脏损伤的治疗作用活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗肝脏损伤显然具有显著的进步。具体实施方式本专利技术所涉及化合物Orientin的制备方法参见文献(EbenezerdeMelloCruz，etal.,LeishmanicidalactivityofCecropiapachystachyaflavonoids:ArginaseinhibitionandalteredmitochondrialDNAarrangement.Phytochemistry,89(2013)71–77.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1：本专利技术所涉及化合物Orientin片剂的制备：取5克化合物Orientin,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。实施例2：本专利技术所涉及化合物Orientin胶囊剂的制备：取5克化合物Orientin，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实验例1.Orientin防治肝损伤的作用(一)Orientin对D-氨基半乳糖胺(D-galactosamine，D-GalN)诱导的小鼠急性肝损伤的防护作用取昆明种小鼠，18-22克，南京医科大学实验动物中心，分5组，对照组以生理盐水灌胃(0.3mL·d-1)，连续7d，第7d腹腔注射生理盐水(0.15mL·10g-1)；D-GalN、Orientin(1.5、3.0、6.0mg·kg-1)各组分别以生理盐水、不同浓度的Orientin灌胃(0.3mL·d-1)，连续7d，于第7d腹腔注射D-GalN(800mg·kg-1，0.15mL·10g-1)，16h后取血，测AST及ALT活力。表1Orientin对D-GalN诱导的急性肝损伤的防护作用注：*p<0.01vs对照组，#p<0.01vsD-GalN组由表1可知，Orientin能以剂量依赖方式有效抑制D-GalN引起的小鼠AST及ALT活性的显著上升。(二)Orientin对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤的防护作用小鼠分6组，对照组以生理盐水灌胃(0.3mL·d-1)，连续5d，第6d腹腔注射植物油，每只0.1mL·10g-1；CCl4组及Orientin给药组(1.5、3.0、6.0mg·kg-1)分别以生理盐水及不同浓度的Orientin灌胃(0.3mL·d-1)，连续5d，于第6d腹腔注射0.1％CCl40.1mL·10g-1；联苯双酯组(DDB)以200mg·kg-1联苯双酯灌胃0.3mL·d-1，于第6d腹腔注射0.1％CCl40.1mL·10g-1。24h后处死动物，取血清测AST及ALT活力。表2Orientin对CCl4诱导的急性肝损伤的防护作用注：1)p<0.01vs对照组，2)p<0.01vsCCl4组由表2可知，Orientin能以剂量依赖方式抑制CCl4引起的小鼠AST及ALT活性的显著上升。其中6.0mg·kg-1的Orientin基本上能够抑制CCl4对肝脏的损伤作用。结论：Orientin能以剂量依赖方式有效保护D-GalN引起的小鼠肝损伤；Orientin能以剂量依赖方式有效保护CCl4引起的小鼠肝损伤。可以用来制备抗肝损伤药物。本文档来自技高网...
【技术保护点】
Orientin在防治肝脏损伤药物中的应用，所述化合物Orientin结构如式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
1.Orientin在防治肝脏损伤药物中的应用，所述化合物Orientin结构如式(Ⅰ)所示：2.如权利要求1所述Orientin在防治肝脏损伤药物中的应用，其特征在于抑制CCl4对肝脏的损伤作用。3.一种防治肝脏损伤药物，其特征在于由权利要求1所述Orientin为活性成分添加辅...
【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37
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