The invention discloses an azole compounds (N (5 (3 p-iodophenyl) 2H 1,2,4 3 three triazole based) methyl) method for preparation of N C 1 propyl amine, with 3 (3 p-iodophenyl) ethyl acrylate as starting materials. After the reduction, acylation, imidization, cyclization, alkylation, Boc removal reaction to obtain the target product 7, the product of the present invention is used as template to synthesize a variety of small molecular compound libraries.
【技术实现步骤摘要】
一种唑类化合物的制备方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种唑类化合物N-((5-(3-碘苯基)-2H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)-N-丙基丙-1-胺的的制备方法。技术背景化合物N-((5-(3-碘苯基)-2H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)-N-丙基丙-1-胺，结构式为：本化合物N-((5-(3-碘苯基)-2H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)-N-丙基丙-1-胺及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前N-((5-(3-碘苯基)-2H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)-N-丙基丙-1-胺的合成较为困难。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率合适的合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种三唑化合物N-((5-(3-碘苯基)-2H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)-N-丙基丙-1-胺的制备方法，以3-(3-碘苯基)丙烯酸乙酯为起始原料，经过还原、酰化、亚胺化、关环、脱Boc、烷基化反应得到目标产物7，合成步骤如下：(1)以3-(3-碘苯基)丙烯酸乙酯为起始原料，经过还原反应得到2，(2)把2进行...
【技术保护点】
一种唑类化合物N‑((5‑(3‑碘苯基)‑2H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)甲基)‑N‑丙基丙‑1‑胺的制备方法，以3‑(3‑碘苯基)丙烯酸乙酯为起始原料，经过还原、酰化、亚胺化、关环、脱Boc、烷基化反应得到目标产物7，合成路线如下：
【技术特征摘要】
1.一种唑类化合物N-((5-(3-碘苯基)-2H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)-N-丙基丙-1-胺的制备方法，以3-(3-碘苯基)丙烯酸乙酯为起始原料，经过还原、酰化、亚胺化、关环、脱Boc、烷基化反应得到目标产物7，合成路线如下：2.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的还原反应制备化合物2所用的还原剂选自硼氢化钠、四氢铝锂、硼氢化钾、铁粉、锌粉、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或两种的混合物；所述的酰化反应制备化合物3所用的试剂选自氨水；所述的亚胺化反应制备化合物4所用的试剂选自三乙基氧翁四氟硼酸；所述的关环反应制备化合物5所用的试剂选自2-(N-叔丁氧基羰基)乙酸乙酯；所述的脱Boc反应制备化合物6所用的试剂选自氯化氢、盐酸、硫酸、磷酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸中的一种或几种的混合物；所述的烷基化反应制备化合物7所用的碱选自氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、吡啶中的一种或几种的混合物。3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的还原反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶、乙腈、醋酸、原甲酸三甲酯中的一种或几种的混合物；所述的酰化反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈、水中的一种或几种的混合物；...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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