一种含有红杉醇的药物组合物及其制备方法与用途技术

本发明专利技术提供了一种含有红杉醇的药物组合物及其制备方法与用途，该药物组合物包括特定重量份的松醇和红杉醇，各原料药在特定的配比下相互配合、共同作用，使得本申请的组合物具有显著的保肝作用。

A pharmaceutical composition containing Sequoia and its preparation methods and uses

The invention provides a pharmaceutical composition containing sequoyitol and preparation method and application thereof, pharmaceutical compositions comprising the D-Pinitol and sequoyitol specific weight, all raw materials with each other, common role in a certain proportion, the composition of this application has remarkable hepatoprotective.

【技术实现步骤摘要】
一种含有红杉醇的药物组合物及其制备方法与用途
本专利技术涉及药物组合物领域，具体涉及一种含有红杉醇的药物组合物及其制备方法与用途。
技术介绍
肝为人体最大的消化腺，它不仅分泌胆汁参与消化活动，还具有营养物质代谢、贮存糖原、解毒、吞噬防御等重要机能。不良的饮食习惯是造成肝损伤的重要原因，不良的饮食习惯会造成体内代谢和生理状态紊乱，引起身体和心理平衡夫调，进而导致肝脏功能紊乱，引起肝损伤。我国是肝病高发国家之一，目前，用于治疗肝病的西药主要有抗病毒药、免疫调节药和护肝降酶药。上述药物均具有抑制肝病毒复制、保护肝细胞的作用，但上述药物远期疗效不稳定、药品价格昂贵且具有一定程度的副作用；此外，肝病患者服用上述药物后易反复且转阴率低。因此，寻找和研究既具有抗病毒又具有保肝作用的天然有效药物，一直是科研工作的重要方向。在肌醇的众多甲基衍生物中，松醇(D-Pinitol)、红杉醇(5-O-methyl-myoinositol，又名Sequoyitol)是最常见的两种甲基衍生物。Ohmoto等于1980年从银杏花粉颗粒中分离到了松醇和红杉醇。松醇、红杉醇的分子结构分别如式(Ⅰ)(Ⅱ)所示：D-松醇为白色颗粒状的结晶，易溶解于水，无臭味，味微甜，近年来研究发现，其具有多种生理活性，如胰岛素增敏作用、降血糖、降血脂、抗肿瘤、免疫调节、抗炎抗水肿等。红杉醇最初由红豆杉中提取而得，由于红豆杉生长较慢，用来制药并不符合经济效率，因此有许多人试着从其他植物中取得红杉醇，现研究发现其还存在于其它裸子植物(例如，银杏)、豆科三叶草属、马兜铃科等植物中。研究表明红杉醇能显著降低糖尿病模型高血糖、抑制肝糖原分解和葡萄糖吸收、降低血脂、改善自由基代谢和保护胰岛β细胞。但以松醇和红杉醇单一成分为有效成分的保肝药物在国内未见报道，且也没有以松醇和红杉醇混合形成的组合物为有效成分的保肝药物的报道；此外，也没有公开过总黄酮醇苷类物质、银杏内酯与松醇、红杉醇形成的组合物用于保肝方面的应用，且市面上也没有出现以其组合物形式为原料药用于保肝的药物。
技术实现思路
因此，本专利技术的目的在于提供一种含有红杉醇的药物组合物，旨在对红杉醇和松醇进行更加深入的研究，扩大其应用范围，进一步的，本申请还提供了包含该药物组合物的制备方法及其用途。为此，本申请采取的技术方案为，一种含有红杉醇的药物组合物，活性成分包括以下重量份的组分，红杉醇1.5-5份；松醇8-24份。上述药物组合物中所述活性成分还包括：银杏内酯A0.7-2份；银杏内酯B0.3-1份；银杏内酯C0.4-1份；水仙苷0.1～1份；山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1～1份。上述药物组合物中，所述红杉醇、松醇、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、水仙苷、山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷中的一种或多种由银杏叶提取制得。一种由包括上述药物组合物所制成的制剂，向所述药物组合物加入常规辅料，按照常规工艺，制成临床上可接受的片剂、胶囊剂、散剂、合剂、丸剂、颗粒剂、口服液、糖浆剂、膏剂、冲剂、酒剂、注射剂、饮料、饼干、糖果、糕点食品或方便食品。一种制备包含上述药物组合物的方法，包括，醇提：取银杏叶，用乙醇水溶液浸泡，提取，合并提取液，过滤，滤液浓缩，低温静置，去除上层浮油，取下层液，得溶液A；水沉：向溶液A中加入水，低温静置，过滤，滤液浓缩，放至室温，得溶液B；醇沉：向溶液B中加入乙醇水溶液，将醇沉后的溶液依次进行低温静置、过滤和滤液浓缩并重复进行，得溶液C；离子交换树脂吸附：将溶液C用离子交换树脂吸附处理，收集洗脱液，浓缩，制得所述药物组合物。上述方法所述离子交换树脂吸附步骤中，将溶液C先用阳离子交换树脂吸附处理、再用阴离子交换树脂吸附处理。优选的，上述方法包括：醇提：取银杏叶，以银杏叶重量计，每次加入5-10倍量的体积浓度为78-79.5％的乙醇水溶液浸泡0.1-10h，而后加热回流提取2-3次，每次回流提取2.5-3.5h，合并提取液，过滤，滤液浓缩至银杏叶重量的0.35-0.40倍，低温静置70-80h，去除上层浮油，取下层液，得溶液A；水沉：以银杏叶重量计，向溶液A中加入1.0-2.0倍量的水，低温静置42-80h，过滤，滤液浓缩至银杏叶重量的0.2-0.5倍，放至室温，得溶液B；醇沉：向溶液B中加入体积浓度为80-85％的乙醇水溶液使含醇量至70-72％，将醇沉后的溶液依次进行低温静置、过滤和滤液浓缩并重复进行2-3次，得溶液C；离子交换树脂吸附：向溶液C加入银杏叶重量的0.2-0.3倍量的水，先用阳离子交换树脂吸附处理2-3次，再用阴离子交换树脂吸附处理2-3次，收集洗脱液，浓缩，制得所述药物组合物；其中，所述阳离子交换树脂吸附处理步骤中，阳离子交换树脂为D113型阳离子交换树脂；所述阴离子交换树脂吸附处理步骤中，阴离子交换树脂为D202型阴离子交换树脂。一种由上述药物组合物制成的注射剂或上述方法所制备的药物组合物制成的注射剂。上述注射剂中红杉醇的含量为0.15-0.5mg/mL，松醇的含量为1.2-2.4mg/mL。上述药物组合物或上述方法所制备的药物组合物在制备具有保肝作用的药品中的应用。本专利技术技术方案，具有如下优点：1、本专利技术提供的含有红杉醇的药物组合物，活性成分包括特定重量份的红杉醇和松醇，二者相互协同、共同作用，使得本申请的组合物具有保肝作用。2、本专利技术进一步提供的含有红杉醇的药物组合物，活性成分包括红杉醇、松醇、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、水仙苷、山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷，这些成分的组合具有显著的保肝作用；并且，这些成分均可由银杏叶提取制得，由于我国银杏资源丰富，使得上述药物组合物的获取更为方便，而且银杏内酯、松醇、红杉醇不但可以从银杏叶中提取，也可以采用市售，价格低廉，应用前景较广。3、本专利技术提供上述药物组合物的制备方法，银杏叶依次经过醇提、水沉、醇沉、吸附等工艺得到银杏叶提取物，采用体积百分含量为78-79.5％乙醇回流提取以及先后采用阳离子树脂、阴离子树脂进行吸附配合使用，能够将银杏叶中的活性物质进行有效提取分离出来，成分清楚，并以此制备的银杏叶提取物符合行业质量标准，保证疗效，用药安全。另外，本专利技术采用的提取工艺成本低，操作简单，适于工业化生产。具体实施方式为了便于理解本专利技术的目的、技术方案和要点，下面将对本专利技术的实施方式作进一步详细描述。本专利技术可以多种不同的形式实施，而不应该被理解为仅限于在此阐述的实施例。相反，提供此实施例，使得本专利技术将是彻底的和完整的，并且将把本专利技术的构思充分传达给本领域技术人员，本专利技术将仅由权利要求来限定。实施例中未注明具体实验步骤或条件者，按照本领域内的文献所描述的常规实验步骤的操作或条件即可进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市购获得的常规试剂产品。本专利技术中涉及到的乙醇都是体积浓度。本申请中使用的红杉醇、松醇、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、水仙苷、山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷可以是市售的，也可以是按现有工艺从植物中提取得到的。实施例1本实施例含有红杉醇的药物组合物包括以下组分：红本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有红杉醇的药物组合物，其特征在于，活性成分包括以下重量份的组分，红杉醇1.5‑5份；松醇8‑24份。

【技术特征摘要】
1.一种含有红杉醇的药物组合物，其特征在于，活性成分包括以下重量份的组分，红杉醇1.5-5份；松醇8-24份。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述活性成分还包括：银杏内酯A0.7-2份；银杏内酯B0.3-1份；银杏内酯C0.4-1份；水仙苷0.1～1份；山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷0.1～1份。3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述红杉醇、松醇、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、水仙苷、山柰酚-3-O-[6-O-(α-L-鼠李糖基)]-β-D-葡萄糖苷中的一种或多种由银杏叶提取制得。4.一种由包括权利要求1-3中任一项所述的药物组合物所制成的制剂，其特征在于，向所述药物组合物加入常规辅料，按照常规工艺，制成临床上可接受的片剂、胶囊剂、散剂、合剂、丸剂、颗粒剂、口服液、糖浆剂、膏剂、冲剂、酒剂、注射剂、饮料、饼干、糖果、糕点食品或方便食品。5.一种制备包含权利要求1-3中任一项所述的药物组合物的方法，其特征在于，包括，醇提：取银杏叶，用乙醇水溶液浸泡，提取，合并提取液，过滤，滤液浓缩，低温静置，去除上层浮油，取下层液，得溶液A；水沉：向溶液A中加入水，低温静置，过滤，滤液浓缩，放至室温，得溶液B；醇沉：向溶液B中加入乙醇水溶液，将醇沉后的溶液依次进行低温静置、过滤和滤液浓缩并重复进行，得溶液C；离子交换树脂吸附：将溶液C用离子交换树脂吸附处理，收集洗脱液，浓缩，制得所述药物组合物。6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述离子交换树脂吸附步骤中，将溶液C先用阳离子交换树脂吸附处理、再用阴离子交换...

【专利技术属性】
技术研发人员：王锋，杨满辉，
申请(专利权)人：朗致集团万荣药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山西,14