一种治疗心肌缺血药物组合物及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药领域，具体涉及一种治疗心肌缺血药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

【技术实现步骤摘要】
一种治疗心肌缺血药物组合物及其应用
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种治疗心肌缺血药物组合物及其应用。
技术介绍
心肌缺血(myocardialischemia)是指心脏的血液灌注减少，导致心脏的供氧减少，心肌能量代谢不正常，不能支持心脏正常工作的一种病理状态。心脏活动所需要的能量几乎完全靠有氧代谢提供，所以即便在安静的时候，心肌的血氧摄取率也很高(约为70％)，正常情况下，机体可通过自身调节，促使血液供需相对恒定，保证心脏正常工作。当某种原因导致心肌血液供需失衡，就构成了真正意义上的心肌缺血。而冠心病是引起心肌缺血最主要、最常见的病因。随着人民生活水平的提高，目前心肌缺血在我国的患病率呈逐年上升的趋势，已成为中老年人的常见病和多发病，一些20～30岁的年轻人也出现心肌缺血的表现。目前缺乏有效的治疗药物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供了一种治疗心肌缺血药物组合物及其应用。技术方案：一种治疗心肌缺血的化合物，该化合物具有下列结构：一种治疗心肌缺血药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：所述的治疗心肌缺血药物组合物，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂。所述的治疗心肌缺血药物组合物，所述稀释剂为乳糖或糊精中的一种。所述的治疗心肌缺血药物组合物，所述药物组合物剂型为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂中的一种。化合物在制备治疗心肌缺血药物中的用途，该化合物具有下列结构：本专利技术人通过具体实施方式中的实验证明了本专利技术具有治疗或预防心肌缺血药物疾病的作用。具体实施方式以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。目标化合物：实施例1：本专利技术对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的影响(1)实验材料：SD大鼠，雌雄兼用，体重190～210g，南京医科大学实验动物中心。(2)方法与结果1)实验方法：垂体后叶素诱导的急性心肌缺血实验：将大鼠随机分为5组：阳性对照组，阴性对照组，目标化合物3组，每组8只。目标化合物灌胃给药，两对照组每天给予同体积量的蒸馏水灌胃，各组连续灌胃7d。均于第7天灌胃后1.5～2.0h腹腔注射戊巴比妥钠30mg/kg麻醉，采用MS2302多媒体生物信号采集分析系统持续记录标准Ⅱ导联心电图。实验组、阳性对照组舌下静脉注射垂体后叶素5IU/kg(5s内完成，阳性对照组于注射垂体后叶素前10min腹腔注射硝酸甘油5mg/kg)10min后连续记录15min心电图的变化。心电图中若出现以下之一的变化：T波低平，双向，倒置，ST段水平下移≥0.05mV，给予记1分。最后对每只大鼠的总分进行分析，如用药得分后降低，提示心肌缺血有改善。以注射垂体后叶素前后心率变化百分率表示药物对心率的影响。心肌抗缺血再灌注损伤实验：将大鼠随机分为5组：阳性对照组，阴性对照组，目标化合物3组，每组8只。目标化合物灌胃给药，两对照组每天给予同体积量的蒸馏水灌胃，各连续灌胃7d。大鼠腹腔注射戊巴比妥钠30mg/kg麻醉后记录标准Ⅱ导联心电图。气管插管，接人工呼吸机(1.0ml·g-1·min-1)，在第4～5肋间打开胸腔，暴露心脏，在肺动脉圆锥左缘，左心耳下缘1mm处用320丝线结扎左冠状动脉前降支(阳性对照组于结扎冠状动脉前3min舌下静脉注射普萘洛尔1.0mg/kg)。结扎30min后，剪断结扎线，复灌30min。快速取出心脏，用0.9％氯化钠冲洗干净。将心肌片放在1％的TTC溶液中，于37℃孵化5min。染色后立即用水冲洗去心肌片上多余的染料。剪去各心肌片被染色的非梗死区心肌，把未染色的梗死心肌和缺血心肌称重。大鼠血流动力学实验：将大鼠随机分为5组：阳性对照组，阴性对照组，目标化合物3组，每组8只。目标化合物灌胃给药，两对照组每天给予同体积量的蒸馏水灌胃，各组连续灌胃5d。第6天腹腔注射乌拉坦10mg/kg麻醉。记录标准Ⅱ导联心电图。纵向切开右颈部皮肤，分离右颈总动脉，插入已充满肝素0.9％氯化钠的左室导管，将导管缓慢插入左心室腔。切开左下肢内侧皮肤，分离股动脉，插入动脉导管。接通压力换能器，把信号输至多媒体生物信号记录仪进行观察。平衡30min后，记录给药前各血流动力学指标。所有数据均以x±s表示，实验组和对照组数据分析用两样本均数的双侧t检验。2)结果：缺血/再灌注损伤实验结果表明，目标化合物、阳性对照组、阴性对照组心肌梗死与结扎线下心肌重量百分比分别见表1。表1本专利技术对心肌梗死与结扎线下心机重量比的影响与阴性对照组比较，**p<0.01，*p<0.05本专利技术对垂体后叶素引起的急性心肌缺血的影响见表2。表2本专利技术对垂体后叶素引起的急性心肌缺血的影响与阴性对照组比较，**p<0.01，*p<0.05结论：本专利技术能够降低心肌梗死的发生，本专利技术可以明显改变心电度的变化，不改变心率。以上实验可以说明，本专利技术能够治疗心肌缺血/灌注。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗心肌缺血的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：

【技术特征摘要】
1.一种治疗心肌缺血的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：2.一种治疗心肌缺血药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：3.根据权利要求2所述的治疗心肌缺血药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙本如，赵菊兰，
申请(专利权)人：全椒先奇医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34