本发明专利技术提供了一种含有美洲大蠊和卡培他滨的药物及其应用，所述的药物的活性成分包括美洲大蠊和卡培他滨。其中，所述的美洲大蠊为美洲大蠊提取物或美洲大蠊药粉。所述的药物组成成分按重量份计，可以是美洲大蠊提取物1000～2500份，卡培他滨200～300份；还可以是美洲大蠊药粉500～800份，卡培他滨200～300份。本发明专利技术的药物组合物对肿瘤有很强的放疗增敏作用，可以有效治疗肿瘤，效果明显优于美洲大蠊和卡培他滨单独使用，说明二者在本发明专利技术配比下配合使用后具有协同增效作用，临床应用前景好。
A drug containing Periplaneta americana and capecitabine and their applications
The present invention provides a drug containing Periplaneta americana and capecitabine and its application. The active ingredients of the drug include Periplaneta americana and capecitabine. Among them, the Periplaneta Americana is the extract of Periplaneta americana or cockroach powder. The composition of the drug is 1000~2500 copies of Periplaneta americana, 200~300 copies of capecitabine, and 500~800 copies of Periplaneta powder and 200~300 capecitabine. The drug composition of the invention has strong radiosensitization effect on tumor, can effectively treat cancer, better than Periplaneta americana and capecitabine alone, which shows that the two are used in the invention ratio after having synergistic effect, good prospects for clinical application.
【技术实现步骤摘要】
一种含有美洲大蠊和卡培他滨的药物及其应用
本专利技术属于药物配方领域，特别用于一种含有美洲大蠊和卡培他滨的药物及其应用。
技术介绍
卡培他滨是一种新型的氟嘧啶氨基甲酸酯，口服后可迅速以原型的形式经胃肠黏膜吸收，经肝脏代谢后，选择性的作用于高表达胸腺嘧啶磷酸化酶(TP)的肿瘤细胞，发挥抗肿瘤活性，卡培他滨在体内三步激活的特性使之成为具有靶向作用的药物，而且放疗可以增加类肿瘤坏死因子A的表达水平，从而增加TP的活性，对正常组织无影响，因此与放疗联合应用可增强其靶向作用。国外临床研究表明，卡培他滨对上消化道肿瘤如食管癌、鼻咽癌、胃癌和胰腺癌等具有增敏作用。美洲大蠊(Periplanetaamerican)属昆虫纲，蜚蠊科，俗称蟑螂。美洲大蠊作为药用最初见于《神农本草经》，用于治血痰症、寒热、破积聚、喉咽痹、内寒无子。目前研究中发现美洲大蠊乙醇提取物体外对慢性髓源性白血病(K562)、原髓细胞白血病(HL60)、小鼠白血病(P388D1)细胞株，鼻咽癌(CNE)、肺癌(A549)、口腔上皮癌(KB)细胞株，卵巢癌(HO8910)、宫颈癌(Hela)和前列腺癌(PC3)细胞株，食管癌(Ecal09)、胃腺癌(BGC823)、结肠癌(LS174T)细胞株具有生长抑制作用。目前尚未见美洲大蠊及其提取物联合卡培他滨在提高肿瘤的放射敏感性中的报道。
技术实现思路
本专利技术提供了一种含有美洲大蠊和卡培他滨的药物，所述的药物在提高肿瘤的放射敏感性中效果显著，其作用效果明显优于美洲大蠊和卡培他滨单独用药效果。本专利技术所述的药物的活性成分包括美洲大蠊和卡培他滨。其中，所述的美洲大蠊为美洲大蠊提取物或美洲大蠊药粉。进一步，所述的药物的活性成分按重量份计，包括：美洲大蠊提取物1000～2500份，卡培他滨200～300份；优选地，美洲大蠊提取物2500份，卡培他滨300份。美洲大蠊提取物制备方法如下：美洲大蠊粉碎置于乙醇中浸泡，回流提取2～3次，浓缩至无醇味，获得提取液，往提取液中加入水，混合均匀后，静置，冷却，过滤，减压浓缩、干燥即得；进一步的，本专利技术所述美洲大蠊提取物可以是康复新液，满足WS3-B-3674-2000(Z)中对“康复新液”的限定标准即可，每1ml含总氨基酸不得低于0.72mg，如市售康复新液。还可以是，所述的药物的活性成分按重量份计，包括：美洲大蠊药粉500～800份，卡培他滨200～300份；优选地，美洲大蠊药粉800份，卡培他滨300份。美洲大蠊药粉制备方法为：a.将美洲大蠊成虫置于真空干燥器中，在20～55℃下干燥至含水量为2～5％，得干燥的美洲大蠊成虫；b.将步骤a中得到的干燥的美洲大蠊成虫置于温度设置为-200℃～-50℃的超低温粉碎机中粉碎至60～300目，即得美洲大蠊药粉。虽然本专利技术具体实施方式中选用经胃肠道吸收制剂来体现药物组合物的治疗效果，然而，这并不能用于限制本专利技术药物组合物的给药形式。结合现代分离纯化技术或/和制剂手段，本领域技术人员也可以将美洲大蠊或其提取物纯化后，制备成透皮吸收制剂、外用洗剂、体内植入制剂、注射剂等其他给药形式，从而增强药物靶向性、提高药效或避免不必要的毒副反应。本专利技术还提供了一种对癌症具有放疗增敏作用的复合制剂，它是由美洲大蠊提取物或美洲大蠊药粉和卡培他滨作为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助成分制备而成的制剂。所述的癌症包括：食管癌、鼻咽癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌、结直肠癌。本专利技术所述药学上可接受的辅料，是指除活性成分以外包含在剂型中的物质，包括但不仅限于填充剂(稀释剂)、润滑剂(助流剂或抗粘着剂)、分散剂、湿润剂、粘合剂、调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂等。粘合剂包含糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物(如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基纤维素等)、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮等；填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐(如硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等)、山梨醇或甘氨酸等；润滑剂包含微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、聚乙二醇等；崩解剂包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素等；湿润剂包含十二烷基硫酸钠、水或醇等；抗氧剂包含亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等；抑菌剂包含0.5％苯酚、0.3％甲酚、0.5％三氯叔丁醇等；调节剂包含盐酸、枸橼酸、氢氧化钾(钠)、枸橼酸钠及缓冲剂(包括磷酸二氢钠和磷酸氢二钠)等；乳化剂包含聚山梨酯-80、脂肪酸山梨坦、普流罗尼克F-68，卵磷酯、豆磷脂等；增溶剂包含吐温-80、胆汁、甘油等。所述药学上可接受的辅助性成分，它具有一定生理活性，但该成分的加入不会改变上述保健品或药物组合物在疾病治疗过程中的主导地位，而仅仅发挥辅助功效，这些辅助功效仅仅是对该成分已知活性的利用，是医药领域惯用的辅助治疗方式。上述复合制剂中，美洲大蠊提取物和卡培他滨的重量配比为(1000～2500)：(200～300)；优选的，美洲大蠊提取物和卡培他滨的重量配比为2500：300。上述制剂也可以是，美洲大蠊药粉和卡培他滨的重量配比为(500～800)：(200～300)；优选的，美洲大蠊药粉和卡培他滨的重量配比为800：300。进一步地，所述制剂中，每日用单位制剂中美洲大蠊提取物和卡培他滨的含量总计18.7g；每日用单位制剂中美洲大蠊药粉和卡培他滨的含量总计7.3g。所述“每日用单位剂量”是指每天服用的制剂总量。具体实施方式实施例1美洲大蠊提取物的制备美洲大蠊提取物：500g美洲大蠊粉碎置于90％乙醇中浸泡12h，85℃下回流提取2～3次，浓缩至无醇味，获得提取液，往提取液中加入1500g水，混合均匀后，静置，冷却，过滤，减压浓缩、干燥、粉碎即得。实施例2美洲大蠊药粉的制备美洲大蠊药粉：将美洲大蠊成虫置于真空干燥器中，在20～55℃下干燥至含水量为2％，得干燥的美洲大蠊成虫，将得到的干燥的美洲大蠊成虫置于温度设置为-100℃的超低温粉碎机中粉碎至60～300目，即得美洲大蠊药粉。实施例3所述药物为实施例1中的美洲大蠊提取物2500mg与卡培他滨300mg联合用药物。实施例4所述药物为实施例1中的美洲大蠊提取物1000mg与卡培他滨200mg联合用药物。实施例5所述药物为实施例1中的美洲大蠊提取物2500mg与卡培他滨200mg联合用药物。实施例6所述药物为实施例1中的美洲大蠊提取物1000mg与卡培他滨300mg联合用药物。实施例7所述药物为实施例2中的美洲大蠊药粉800mg与卡培他滨300mg联合用药物。实施例8所述药物为实施例2中的美洲大蠊药粉500mg与卡培他滨200mg联合用药物。实施例9所述药物为实施例2中的美洲大蠊药粉800mg与卡培他滨200mg联合用药物。实施例10所述药物为实施例2中的美洲大蠊药粉500mg与卡培他滨300mg联合用药物。以上实施例3～实施例10任意一项所述的美洲大蠊与卡培他滨的联合用药物可以加上药学上常用的辅料或辅助性成分，按照本领域常用的技术手段制成胶囊剂、片剂、缓释制剂、液体制剂等口服制剂。以下通过具体药效学实本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含有美洲大蠊和卡培他滨的药物，其特征在于，所述的药物的活性成分包括美洲大蠊和卡培他滨；其中，所述的美洲大蠊为美洲大蠊提取物或美洲大蠊药粉。
【技术特征摘要】
1.一种含有美洲大蠊和卡培他滨的药物，其特征在于，所述的药物的活性成分包括美洲大蠊和卡培他滨；其中，所述的美洲大蠊为美洲大蠊提取物或美洲大蠊药粉。2.根据权利要求1所述的药物，其特征在于，所述的药物的活性成分按重量份计，包括：美洲大蠊提取物1000～2500份，卡培他滨200～300份；优选地，美洲大蠊提取物2500份，卡培他滨300份。3.根据权利要求2所述的药物，其特征在于，所述的美洲大蠊提取物的制备方法为：美洲大蠊粉碎置于乙醇中浸泡，回流提取2～3次，浓缩至无醇味，获得提取液，往提取液中加入水，混合均匀后，静置，冷却，过滤，减压浓缩、干燥即得。4.根据权利要求1～2所述的药物，其特征在于，所述美洲大蠊提取物为康复新液。5.根据权利要求1所述的药物，其特征在于，所述的药物的活性成分按重量份计，包括：美洲大蠊药粉500～800份，卡培他滨200～300份；优选地，美洲大蠊药粉800份，卡培他滨300份。6.根据权利要求5所述的药物，其特征在于，所述的美洲大蠊药粉的制备方...
【专利技术属性】
技术研发人员：耿福能，林庆华，沈咏梅，
申请(专利权)人：四川好医生攀西药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：四川,51
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