治疗痔疮的药物组合物、药物制剂及应用制造技术

本发明专利技术涉及一种治疗痔疮的药物组合物、药物制剂及应用。该药物组合物及药物制剂含有忍冬藤、苦参、黄柏、五倍子等的单体成分。按重量份计算，马钱苷0.40‑0.66份、苦参碱0.47‑0.66份、小檗碱1.15‑1.48份、黄柏碱0.12‑0.16份、没食子酸53.46‑65.34份、蛇床子素1.86‑2.66、地瓜藤总黄酮4.79‑5.85份。选取上述各中药药材单体成分，加入辅料，按照常规制剂工艺制成药物制剂。本发明专利技术的药物组合物及其制成的药物制剂具有解毒燥湿、止血敛疮的功效，应用于湿热蕴结所致的内痔、外痔、混合痔及所表现的出血、肿痛、瘙痒等不适症状取得良好的治疗效果，同时毒性较低，是比较理想的药物。

Drug composition, drug preparation and application for the treatment of hemorrhoids

The present invention relates to a medicine composition, drug preparation and application for treating hemorrhoids. The pharmaceutical composition and drug preparation contain single component of Lonicera japonica, Sophora flavescens, cypress and gallnut. According to the weight calculation of total flavonoids of loganin 0.40 0.66 copies, 0.66 copies, 0.47 matrine berberine 1.15 1.48 copies, 0.16 copies, 0.12 phellodendrine 53.46 gallic acid 65.34, 2.66, 1.86 cnidiadin 4.79 5.85 sweet potato vine. The ingredients of the traditional Chinese medicinal herbs were selected, and the auxiliary materials were added, and the drug preparation was made according to the conventional preparation process. The pharmaceutical preparation of the invention and pharmaceutical composition made therefrom with dampness, detoxification hemostatic wound healing effect, applied to the heat accumulation caused by internal and external hemorrhoids, mixed hemorrhoids and the bleeding, swelling, itching and other symptoms have good therapeutic effect and low toxicity, is an ideal drug.

【技术实现步骤摘要】
治疗痔疮的药物组合物、药物制剂及应用
本专利技术涉及治疗痔疮的药物制剂
，特别是涉及一种解毒燥湿、收敛止血的用于痔疮的药物组合物、药物制剂及应用。
技术介绍
痔疮是痔疮、肛瘘、肛裂、脱肛、便秘、便血等肛肠疾病的俗称，是人类特有的常见病、多发病。据有关普查资料表明，痔疮等肛门直肠疾病的发病率为59.1％，其中痔疮占所有肛肠疾病的87.2％，痔疮又以内痔最为常见，占所有肛肠疾病的52.19％。男女均可得病，女性的发病率为67％，男性的发病率为53.9％，女性发病率高于男性，由于女性患者一般不愿接受痔疮治疗，故部份临床治疗痔疮的数据显示，男性痔疮发病率高于女性。任何年龄都可发病，而20～40岁的人较为多见，并可随年龄的增加而逐渐加重，故有“十人九痔”之说。现有技术中，痔疾上市产品有痔疾洗液、痔疾栓等，是以清热解毒、疏风通络的忍冬藤为君药，辅以贵州省苗族民间常用药物地瓜藤，另外结合清热燥湿的苦参、解毒疗疮的黄柏、止血收敛的五倍子和祛风杀虫的蛇床子，根据少数民族用药习惯和中医理论合理组方组成的纯中药制剂，具有清热解毒、燥湿敛疮的功效，主治内痔储蓄额、外痔肿痛等等。现有文献报道，上述六种药材中分别以某一成分或某些成分起主导作用，这些成分共同协调增效，使药物对治疗痔疮有一定效果。现有技术中，痔疾栓的制备方法为：五倍子少量粉碎，剩余五倍子与其余忍冬藤等加水温浸、煎煮、浓缩，另取栓剂基质与浓缩后的稠膏、药粉混匀，浇模制得。痔疾洗液的制备方法为：忍冬藤等6味药材加水温浸、煎煮、浓缩，静置后取上清液加水配置，即得。上述制备过程中，对忍冬藤等药材主要是采用水煎煮提取的方法，得到药材的提取物，并进一步对提取物进行制剂制备。但，不论使用何种药材提取方法，得到的是药材的总提取物，不光含有效的成分，如多糖类、黄酮类，还有其他无效成分，这必将导致药物的使用剂量大、吸收有干扰，并且各种成分的作用机理也不明确，这正是该类药物在市场上应用的局限性所在。而且，各种活性成分的用量关系也不清楚。因此，对上述药材的有效成分单体的研究作进一步的深入，是对痔疾产品的又一开发，也是我们研究人员在中药现代化研究中的职责所在。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是克服现有痔疾产品中中药材使用剂量大、有效成分及其作用机理不明确的缺陷，提供一种疗效迅速、安全、质量可控的治疗痔疮的药物组合物、药物制剂及其应用。为解决上述技术问题，本专利技术采用忍冬藤等六味中药药材的提取物单体，既避免了使用原料药材用量大，又明确了各治疗成分，具有良好的解毒燥湿、止血敛疮、抗菌消炎、消肿止痛的作用，在治疗内痔、外痔、混合痔及其所表现的出血、肿痛、瘙痒等方面取得了良好的治疗效果。具体来说，本专利技术提供了如下的技术方案：一种治疗痔疮的药物组合物，按重量份计算，由马钱苷0.40-0.66份(0.15-0.25％)份、苦参碱0.47-0.66份(0.25-0.35％)、小檗碱1.15-1.48份(3.5-4.5％)、黄柏碱0.12-0.16份(0.36-0.44％)、没食子酸53.46-65.34份(54-66％)、蛇床子素1.86-2.66(1.4-2.0％)、地瓜藤总黄酮4.79-5.85份(3.6-4.4％)制成。进一步地，按重量份计算，由马钱苷0.48-0.58份(0.18-0.22％)份、苦参碱0.53-0.60份(0.28-0.32％)、小檗碱1.25-1.39份(3.8-4.2％)、黄柏碱0.13-0.14份(0.38-0.42％)、没食子酸57.42-61.38份(58-62％)、蛇床子素2.13-2.39(1.6-1.8％)、地瓜藤总黄酮5.05-5.59份(3.8-4.2％)制成。优选地，按重量份计算，由马钱苷0.53份(0.2％)份、苦参碱0.56份(0.30％)、小檗碱1.32份(4.0％)、黄柏碱0.13份(0.4％)、没食子酸59.4份(60％)、蛇床子素2.26(1.7％)、地瓜藤总黄酮5.32份(4.0％)制成。一种治疗痔疮的药物制剂，由前述治疗痔疮的药物组合物和辅料制成。其剂型为栓剂、洗液、凝胶剂或软膏剂。本专利技术的前述治疗痔疮的药物组合物制成药物制剂的制备方法为：取马钱苷、苦参碱、小檗碱、黄柏碱、没食子酸、蛇床子素、地瓜藤总黄酮，加入辅料，按常规制剂工艺制成药物学意义上的所需剂型。其中，马钱苷等活性成分可以从市场上商购得到。本专利技术所称的常规制剂工艺以及辅料等是指在教科书、国家标准、地方标准上已经公开的方法、技术及辅料。具体来说，例如，本专利技术的栓剂的制备可以采用如下方法：取配方量马钱苷、苦参碱、小檗碱、黄柏碱、没食子酸、蛇床子素、地瓜藤总黄酮，充分混合后待用；另取栓剂基质补足总量，混合，置水浴上加热熔融，与上述稠膏、药粉混匀，浇模，即得；所述基质为聚乙二醇4000和聚乙二醇6000质量比为1:1-1.2的混合物。洗液的制备可以采用如下方法：取配方量马钱苷、苦参碱、小檗碱、黄柏碱、没食子酸、蛇床子素、地瓜藤总黄酮，加入总量80％的纯化水、0.5％的苯甲酸钠，混匀，加水至总量，即得。本专利技术还公开了所述的药物组合物或药物制剂在制备治疗痔疮疾病药物中的应用，所述痔疮疾病为湿热蕴结所致的内痔、外痔、混合痔及所表现的出血、肿痛。本专利技术的药物组合物和药物制剂通过明显的解毒燥湿、止血敛疮、抗菌消炎、消肿止痛的作用，对治疗痔疮取得了良好的效果，而且直接采用药物的活性成分作为制剂原料，解决了采用传统提取工艺制得的药物使用剂量大、针对性不完全等问题，并改善了单独使用任一种药物可能导致的副作用，使药物疗效更快、更强。具体实施方式本专利技术的药物组合物或药物制剂，直接采用忍冬藤等六味中药药材的提取物单体，通过药理实验证明，特定的药材提取物之间具有协同性相互作用，申请人在研究中发现，低剂量的地瓜藤总黄酮即有抗氧化、抗菌的作用，低剂量的马钱苷、苦参碱、蛇床子素、小檗碱、黄柏碱即有明显的清热燥湿、解毒疗疮、杀虫止痒、抑菌消炎的作用，再利用五倍子的主要成分没食子酸的功效，药物活性成分间相互促进，协调增效，加强了药物的吸收、分布，更强于单独药物的加合效应。采用本专利技术的药物组合物所制备的各药物制剂用于治疗痔疮便血、肿痛时，给药方案如下：栓剂：直肠给药，一次1粒，一日2次；纳入肛门中。洗液：外用。取本品一瓶125ml，加沸水稀释至约1000ml，乘热熏肛门，再坐浴20分钟。每日早、晚各一次。重症者坐浴后另取本品涂擦患处。凝胶剂：外用，涂抹患处，每次适量(2.5g左右)。软膏剂：外用，涂抹患处，每次适量(2.5g左右)。实施例为了使本领域普通技术人员更好的理解本专利技术，本申请人进行了一系列药效学实验研究，以证明本专利技术的效果。下面，举出实施例对本专利技术进一步描述，但本专利技术并不限于下述的实施例。药物制备实施例：下面制备实施例中制备各制剂所用的方法、仪器和操作方式均是本领域常规的方法、仪器和操作方式。实施例1：A1栓剂的制备处方：马钱苷0.48g、苦参碱0.53g、小檗碱1.39g、黄柏碱0.13g、没食子酸61.38、蛇床子素2.13g、地瓜藤总黄酮5.05g制法：取配方量马钱苷、苦参碱、小檗碱、黄柏碱、没食子酸、蛇床子素、地瓜藤总黄酮，充分混合后待用；另取栓剂基质补足总量637.5g，混合，置水浴上加本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗痔疮的药物组合物，按重量份计算，由马钱苷0.40‑0.66份(0.15‑0.25％)份、苦参碱0.47‑0.66份(0.25‑0.35％)、小檗碱1.15‑1.48份(3.5‑4.5％)、黄柏碱0.12‑0.16份(0.36‑0.44％)、没食子酸53.46‑65.34份(54‑66％)、蛇床子素1.86‑2.66(1.4‑2.0％)、地瓜藤总黄酮4.79‑5.85份(3.6‑4.4％)制成。

【技术特征摘要】
1.一种治疗痔疮的药物组合物，按重量份计算，由马钱苷0.40-0.66份(0.15-0.25％)份、苦参碱0.47-0.66份(0.25-0.35％)、小檗碱1.15-1.48份(3.5-4.5％)、黄柏碱0.12-0.16份(0.36-0.44％)、没食子酸53.46-65.34份(54-66％)、蛇床子素1.86-2.66(1.4-2.0％)、地瓜藤总黄酮4.79-5.85份(3.6-4.4％)制成。2.根据权利要求1所述的药物组合物，按重量份计算，由马钱苷0.48-0.58份(0.18-0.22％)份、苦参碱0.53-0.60份(0.28-0.32％)、小檗碱1.25-1.39份(3.8-4.2％)、黄柏碱0.13-0.14份(0.38-0.42％)、没食子酸57.42-61.38份(58-62％)、蛇床子素2.13-2.39(1.6-1.8％)、地瓜藤总黄酮5.05-5.59份(3.8-4.2％)制成。3.根据权利要求1所述的药物组合物，按重量份计算，由马钱苷0.53份(0.2％)份、苦参碱0.56份(0.30％)、小檗碱1.32份(4.0％)、黄柏...

【专利技术属性】
技术研发人员：薛捷，田紫平，国静，毛玉莲，苟维，邱从喜，
申请(专利权)人：贵州拜特制药有限公司，
类型：发明
国别省市：贵州,52