本发明专利技术公开了一种元胡止痛口腔喷雾剂及其制备工艺，属于中药制剂技术领域。该喷雾剂由如下质量分数的组分配制而成：延胡索醇提物和白芷醇提物质量比2:1的混合物0.5‑10%、增溶剂20‑70%、矫味剂0.1‑5%和余量的纯化水。其制备工艺为：取延胡索药材，先经乙醇溶液回流提取、减压浓缩，然后经乙酸乙酯和正丁醇萃取、减压浓缩，得延胡素提取物；取白芷药材，先经乙醇溶液回流提取、减压浓缩，然后经乙酸乙酯萃取、减压浓缩得白芷提取物；将延胡索提取物和白芷提取物以质量比2:1混匀后依次加入增溶剂和矫味剂，补充纯化水使各组分的浓度满足其质量分数要求，混匀，过滤，分装，即得。本发明专利技术的口腔喷雾剂起效迅速、生物利用度高、服用方便，止痛效果好。
A kind of Yuanhuzhitong oral spray and its preparation process
【技术实现步骤摘要】
一种元胡止痛口腔喷雾剂及其制备工艺
本专利技术属于中药制剂
，具体是一种元胡止痛口腔喷雾剂及该喷雾剂的制备工艺。
技术介绍
元胡止痛方由中药醋延胡索与白芷组成，方中君药延胡索为罂粟科植物延胡索CorydalisyanhusuoW.T.Wang的干燥块茎，辛温通散，为行气活血止痛良药，善治一身上下诸痛；臣药白芷为伞形科植物白芷Angelicadahurica(Fisch.exHoffm.)Benth.etHook.f.或杭白芷Angelicadahurica(Fisch.exHoffm.)Benth.etHook.f.var.formosana(Boiss.)ShanetYuan的干燥根，可散风寒，宣湿痹，行气血以除头痛、身痛。两药相须为用，具有理气、活血、止痛的作用，用于治疗气滞血瘀引起的胃痛、头痛、肋痛及痛经。该方组方精炼，疗效确切，临床应用广泛。现代研究发现，元胡止痛方中主要含生物碱和香豆素类成分，已经分离出来的生物碱有延胡索乙素、延胡索甲素、去氢延胡索甲素、巴马亭、原阿片碱、别隐品碱等，香豆素类成分包括欧前胡素、异欧前胡素、白当归素、佛手柑内酯等。药理研究表明，元胡止痛方具有明显的镇痛、缓解平滑肌痉挛等药理作用。元胡止痛方目前已有的剂型有片剂、胶囊、颗粒等固体制剂和常规制剂，起效较慢，而迅速缓解疼痛症状是广大疼痛患者的迫切需求，且上述剂型生物利用度较低，需用水送服，服用不便。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种起效迅速、生物利用度高、服用方便的元胡止痛口腔喷雾剂。本专利技术的另一目的是提供上述元胡止痛口腔喷雾剂的制备工艺。本专利技术的元胡止痛口腔喷雾剂，由如下质量分数的组分配制而成：延胡索醇提物和白芷醇提物的混合物0.5-10%增溶剂20-70%矫味剂0.5-5%纯化水余量所述延胡索醇提物与白芷醇提物的质量比为2:1。优选地，上述喷雾剂如下质量分数的组分配制而成：延胡索醇提物和白芷醇提物的混合物1-5%增溶剂30-60%矫味剂1.4-5%纯化水余量。增溶剂为醇类、有机酸类或表面活性剂中的一种或其中几种的任意组合。矫味剂为甜味剂、芳香矫味剂或苦味阻滞剂中的一种或其中几种的任意组合。优选地，增溶剂为盐酸、乙醇、丙二醇、烷基糖苷、脂肪酸甲酯乙氧基化物、聚氧乙烯蓖麻油或吐温中的任意几种，以上增溶剂对混合后醇提物的有效成分有最大的溶解度，即载药量最优。矫味剂为薄荷醇、安赛蜜、三氯蔗糖、踝蛋白、AmferliteIRP、甘油、山梨醇或阿斯巴甜中的任意几种，以上矫味剂对本专利技术口腔喷雾剂的苦味掩盖最佳，且用量少，即矫味效果最佳。本专利技术元胡止痛口腔喷雾剂的制备工艺，包括如下步骤：（1）取延胡索药材，用体积分数为60-80%的乙醇溶液提取，提取液在50-70℃下减压浓缩，除尽乙醇后经乙酸乙酯和正丁醇萃取；分别收集乙酸乙酯层和正丁醇层，减压浓缩除去有机溶剂，得延胡素醇提物；（2）取白芷药材，用体积分数为60-80%的乙醇提取，提取液在50-70℃下减压浓缩，除尽乙醇后经乙酸乙酯萃取；收集乙酸乙酯层，减压浓缩除去乙酸乙酯，得白芷醇提物；（3）取所述延胡索提取物和白芷醇提物，以质量比2:1混匀后，依次加入增溶剂和矫味剂，补充纯化水，使各组分的浓度满足所述喷雾剂的质量分数要求，混匀，过滤，分装于带有定量阀的喷雾瓶中，拧盖，即得。本专利技术的有益效果是：1、本专利技术喷雾剂携带和服用方便，不需要用水送服，且药物通过口腔喷雾后经粘膜直接吸收入血，生物利用高，具有起效迅速、生物利用度高、服用方便的优点，其药效学实验如下：试验选用60只SD大鼠，体重180-200g，随机分为4组，即空白组、喷雾组、元胡止痛片剂组和元胡止痛滴丸组，每组15只，建立缩宫素诱导的大鼠痛经模型：除空白组外，其余大鼠连续10d皮下注射苯甲酸雌二醇注射液，第1、10d每只0.5mg/d，余日均每只0.2mg/d，于注射的第9d开始各组按剂量3.4mg/g给药，连续给药3d，末次给药后30min，每只腹腔注射缩宫素注射液2U，注射后立即记录大鼠因痛经而产生扭体反应的潜伏期及30min内的扭体次数分别如表1和表2所示。表1元胡止痛片剂及滴丸与元胡止痛口腔喷雾剂药效比较（对痛经模型大鼠扭体反应潜伏期的影响）（n=10）与模型组比较*P<0.05，***P<0.001，与空白组比较△P<0.05表2元胡止痛片剂及滴丸与元胡止痛口腔喷雾剂药效比较（对痛经模型大鼠扭体反应的影响）（n=10）与模型组比较**P<0.01，与空白组比较△△P<0.01表1中结果显示，与空白组相比，元胡止痛片剂及滴丸和元胡止痛喷雾剂能够显著延长痛经模型大鼠扭体反应的潜伏期，潜伏期延长率分别为34.1%、45.2%、73.3%。本专利技术元胡止痛喷雾剂延长痛经模型大鼠扭体反应潜伏期的作用明显优于元胡止痛片剂及滴丸，表明元胡止痛喷雾剂具有起效快的特点。表2中结果显示，与空白组相比，元胡止痛片剂及滴丸和元胡止痛喷雾剂能够显著减少痛经模型大鼠扭体反应的扭体次数，扭体次数抑制率分别为46.3%、59.5%、73.7%。本专利技术元胡止痛喷雾剂减少扭体次数的作用明显优于元胡止痛片剂及滴丸，表明元胡止痛喷雾剂治疗痛经的镇痛强度优于元胡止痛片剂及滴丸。2、制备工艺简单，延胡索醇提物的精制过程采用乙酸乙酯/正丁醇萃取，适合工业化大生产，同时尽可能的保留了有效成分，降低了药物的服用量。3、本专利技术通过优选增溶剂，解决了药物中有效成分析出的问题，同时还通过优选矫味剂以改善药物口感及掩盖苦味，增加了药物的临床顺应性。4、喷雾剂为液体制剂，生产过程无粉尘，人员安全性高，且规模化生产成本较低。具体实施方式下面通过具体实施例对本专利技术作进一步说明。实施例1一种元胡止痛口腔喷雾剂，由如下质量分数的组分配制而成：延胡索醇提物和白芷醇提物的混合物4%乙醇30%丙二醇50%吐温-8010%薄荷醇0.4%阿斯巴甜1%余量为纯化水；所述延胡索醇提物与白芷醇提物的质量比为2:1。其制备工艺为：（1）延胡索醇提物及白芷醇提物的制备取延胡索药材1333g，用体积分数为60％的乙醇溶液回流提取3次，每次2h，将所得提取液合并，减压回收乙醇至无醇味（0.1Ma，60℃）；用浓盐酸调节pH至3.0，离心，收集上清液，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH至8.0，用3倍体积量的乙酸乙酯萃取，收集乙酸乙酯层，水层继续用3倍体积量的正丁醇萃取，收集正丁醇层；将乙酸乙酯层和正丁醇层分别减压回收有机溶剂后合并，得延胡索醇提物28g；取白芷药材667g，用体积分数为60%的乙醇溶液回流提取3次，每次2h，合并提取液减压浓缩至无醇味，用3倍体积量的乙酸乙酯萃取，收集乙酸乙酯层，乙酸乙酯层减压回收有机溶剂，得白芷醇提物14g。（2）元胡止痛口腔喷雾剂的制备分别取上述延胡索醇提物28g、白芷醇提物14g，混匀后溶于300g乙醇，依次加入50g丙二醇、80g吐温-80、4g薄荷醇、10g阿斯巴甜，最后补充pH4.0纯化水（浓盐酸调节）至1000g，混匀，过滤，分装于带有定量阀的喷雾瓶中，拧盖，即得。实施例2一种元胡止痛口腔喷雾剂，由如下质量分数的组分配制而成：延胡索醇提物和白芷醇提物的混合物10%乙醇40%聚乙本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种元胡止痛口腔喷雾剂，其特征在于，该喷雾剂由如下质量分数的组分配制而成：延胡索醇提物和白芷醇提物的混合物 0.5‑10%增溶剂 20‑70%矫味剂 0.5‑5%纯化水 余量所述延胡索醇提物与白芷醇提物的质量比为2:1。
【技术特征摘要】
1.一种元胡止痛口腔喷雾剂，其特征在于，该喷雾剂由如下质量分数的组分配制而成：延胡索醇提物和白芷醇提物的混合物0.5-10%增溶剂20-70%矫味剂0.5-5%纯化水余量所述延胡索醇提物与白芷醇提物的质量比为2:1。2.如权利要求1所述的一种元胡止痛口腔喷雾剂，其特征在于，所述喷雾剂如下质量分数的组分配制而成：延胡索醇提物和白芷醇提物的混合物1-5%增溶剂30-60%矫味剂1.4-5%纯化水余量。3.如权利要求l或2所述的一种元胡止痛口腔喷雾剂，其特征在于，所述增溶剂为醇类、有机酸类或表面活性剂中的一种或其中几种的任意组合。4.根据权利要求l或2所述的一种元胡止痛口腔喷雾剂，其特征在于，所述矫味剂为甜味剂、芳香矫味剂或苦味阻滞剂中的一种或其中几种的任意组合。5.如权利要求3所述的一种元胡止痛口腔喷雾剂，其特征在于，所述增溶剂为盐酸、乙醇、丙二醇、烷基糖苷、脂肪酸甲酯乙氧基化物、聚氧乙烯蓖麻油或吐温...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓月婷，任一杰，仲万春，张政，张恒瑞，贾继禧，卢英，张智，魏晋君，王小芳，
申请(专利权)人：甘肃陇神戎发药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：甘肃,62
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